Mepifrynas

Mepifrino sudėtyje yra mepivakaino hidrochlorido – vietinio poveikio amido anestetiko, pasižyminčio greitu anesteziniu poveikiu. Šis poveikis susijęs su trumpalaikiu širdies ir neuronų laidumo slopinimu motorinėse, autonominėse ir sensorinėse skaidulose.

Naudojamas odontologijos operacijose. Skausmą malšinantis poveikis pasireiškia labai greitai – po 1–3 minučių – ir yra labai ryškus. Taip pat pastebimas geras vietinis toleravimas. [ 1 ]

Indikacijos Mepifrynas

Jis naudojamas laidumo arba infiltracijos dantų anestezijai.

Jis naudojamas atliekant paprastas dantų šalinimo operacijas, ruošiant burnos ertmę ir gydant dantų kelmą restauravimui ir ortopedinių sistemų montavimui.

Ypač rekomenduojama žmonėms, kurie negali vartoti vazokonstrikcinių medžiagų.

Atleiskite formą

Terapinio elemento išskyrimas realizuojamas injekcinio skysčio pavidalu, karpulėse arba ampulėse, kurių tūris yra 1,7 ml – 10 karpulių arba 5 ampulės korinėje pakuotėje. Dėžutės viduje yra 5 pakuotės su karpulėmis arba 2 pakuotės su ampulėmis.

Farmakodinamika

Vaistas veikia blokuodamas nuo streso priklausomus Na kanalus nervinių skaidulų sienelėje. Iš pradžių medžiaga prasiskverbia pro nervinę sienelę kaip bazė, tačiau tik po pakartotinio protonavimo aktyvuojama kaip mepivakaino katijonas.

Esant žemam pH (pavyzdžiui, uždegimo pažeistose vietose), bazinėje formoje yra tik maža dalelė, kuri gali susilpninti analgezinį poveikį. [ 2 ]

Poveikio trukmė atliekant pulpinę anesteziją yra mažiausiai 20–40 minučių, o atliekant minkštųjų audinių anesteziją – 45–90 minučių.

Farmakokinetika

Mepivakainas absorbuojamas dideliais kiekiais ir dideliu greičiu. Prisijungimo prie baltymų indeksas yra 60–78 %. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 valandas.

Suvartotos medžiagos pasiskirstymo tūris yra 84 ml, o klirenso greitis – 0,78 l/min.

Mepivakaino metaboliniai procesai atliekami kepenyse; metabolinių komponentų išsiskyrimą atlieka inkstai.

Dozavimas ir vartojimas

Jis skiriamas tik anestezijai dantų procedūrų metu.

Norint pasiekti reikiamą skausmą malšinantį poveikį, būtina naudoti minimalų medžiagos kiekį, galintį sukelti tokį poveikį. Suaugusiam žmogui tokia dozė paprastai yra 1–4 ml.

Vaikui, vyresniam nei 4 metų, sveriančiam 20–30 kg, skiriamos 0,25–1 ml porcijos; vaikui, sveriančiam 30–45 kg – 0,5–2 ml.

Senyvo amžiaus žmonėms Mepifrino koncentracija plazmoje gali padidėti dėl blogo pasiskirstymo ir silpnų medžiagų apykaitos procesų. Medžiagos kaupimosi tikimybė ypač padidėja pakartotinių/papildomų injekcijų atveju. Panašus poveikis gali būti pastebėtas ir sisteminio paciento susilpnėjimo bei kepenų/inkstų funkcijos sutrikimo paūmėjimo atveju. Tokiu atveju būtina sumažinti dozę (vartoti minimalų tūrį, kuris užtikrina reikiamą anesteziją). Vaisto porcijų dydžiai žmonėms, sergantiems tam tikromis patologijomis (krūtinės angina ar arterioskleroze), mažinami pagal tą pačią schemą.

Suaugusiam žmogui didžiausia leistina dozė yra 4 mg/kg. Tokiu atveju 70 kg sveriančiam asmeniui galima skirti ne daugiau kaip 0,3 g mepivakaino (10 ml vaistinio tirpalo).

Vaikui, vyresniam nei 4 metų, dozė parenkama atsižvelgiant į jo svorį ir amžių, taip pat į procedūros trukmę. Draudžiama skirti daugiau kaip 4 mg/kg vaisto.

Naudojimo diagrama.

Procedūrai naudojami specialūs daugkartinio naudojimo švirkštai. Prieš suleidžiant vaistą, karpulės kamštį, pradurtą injekcine adata, reikia dezinfekuoti alkoholiu.

Draudžiama ampules ar karpules apdoroti bet kokiais tirpalais. Taip pat draudžiama maišyti injekcinį skystį su kitais vaistais tame pačiame švirkšte.

Siekiant išvengti medžiagos patekimo į indą, reikia atlikti išsamų aspiracijos testą; tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad neigiamas tokio testo rezultatas negarantuoja atsitiktinio patekimo į indą galimybės nebuvimo.

Vaistas leidžiamas ne greičiau kaip 0,5 ml per 15 sekundžių (tai atitinka 1 ampulę/kartulį per minutę).

Daugelio įprastų pasireiškimų, susijusių su atsitiktiniu vaistų suleidimu į kraujagyslę, galima išvengti tinkamai atliekant injekciją: po aspiracijos mažu greičiu suleidžiama 0,1–0,2 ml Mepifrin, o po to (po mažiausiai 20–30 sekundžių) lėtai suleidžiama likusi medžiagos dalis.

Jei po procedūros ampulėje/karpulėje lieka tirpalo, jį reikia išmesti. Draudžiama medicininio skysčio likučius naudoti kitiems pacientams.

• Paraiška vaikams

Negalima skirti jaunesniems nei 4 metų asmenims.

Naudokite Mepifrynas nėštumo metu

Klinikiniai mepivakaino tyrimai nėštumo metu nebuvo atlikti. Bandymai su gyvūnais neleidžia nustatyti medžiagos poveikio nėštumo eigai, vaisiaus vystymuisi, gimdymo procesui ir postnataliniam vystymuisi.

Mepivakainas gali prasiskverbti pro placentą. Vartojant mepivakainą pirmąjį trimestrą, gali padidėti vaisiaus apsigimimų rizika, todėl ankstyvosiose nėštumo stadijose jis vartojamas tik tada, kai negalima naudoti kitų vietinių anestetikų.

Nėra informacijos apie vaisto kiekį, išsiskiriantį į motinos pieną. Jei Mepifrin vartoti žindymo laikotarpiu būtina, žindymą galima atnaujinti maždaug po 24 valandų nuo jo vartojimo.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas vietiniams amidų anestetikams;
• piktybinės hipertermijos istorija;
• sunkūs AV laidumo sutrikimai, kai nenaudojamas širdies stimuliatorius;
• epilepsija, kurios negalima kontroliuoti vaistais;
• dekompensuota ūminio kvėpavimo distreso sindromo forma;
• protarpinė porfirija aktyviojoje fazėje;
• labai žemi kraujospūdžio rodmenys.

Šalutiniai poveikiai Mepifrynas

Neigiami simptomai, atsirandantys centrinėje nervų sistemoje.

Gali pasireikšti galvos skausmai, drebulys, CNS slopinimas ar stimuliavimas, kalbos ar rijimo sutrikimai, euforija, metalo skonis burnoje, nerimas ir nervingumas. Be to, pastebimas žiovulys, spengimas ausyse, sąmonės pritemimas, nerimas, galvos svaigimas ir drebulys, taip pat logorėja, mieguistumas, regėjimo sutrikimas, nistagmas ir diplopija. Galimi šalčio/karščio/tirpimo pojūčiai, traukuliai, traukuliai ir sąmonės sutrikimai, taip pat kvėpavimo proceso susilpnėjimas ir nutraukimas, sąmonės netekimas ir koma.

Esant tokiems sutrikimams, pacientas paguldomas horizontaliai, atliekama deguonies ventiliacija, be to, nuolat stebima jo būklė, siekiant išvengti situacijos pablogėjimo (traukulių atsiradimo, dar labiau slopinant centrinę nervų sistemą). Sujaudinimo simptomai gali būti trumpalaikiai arba visai nepasireikšti; tokiu atveju pirmasis pasireiškimas gali būti mieguistumas, virstantis alpimu ir kvėpavimo proceso nutraukimu. Dažnai mieguistumo atsiradimas po mepivakaino vartojimo laikomas ankstyvu vaisto kraujo indekso padidėjimo simptomu, kuris atsiranda dėl per greitos absorbcijos.

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai.

Dažnai slopinama širdies ir kraujagyslių sistema, dėl kurios atsiranda bradikardija, sumažėja kraujospūdis, galintis išprovokuoti kolapsą, taip pat pasireiškia širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas, galintis sukelti širdies sustojimą. Be to, galimi šie klinikiniai simptomai: širdies laidumo sutrikimas (AV blokada), tachikardija ir širdies aritmija (skilvelių ekstrasistolė arba virpėjimas). Tokie požymiai gali išprovokuoti širdies sustojimą.

Tokios širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimo apraiškos dažnai susijusios su vazovagaliniu veikimu, ypač kai pacientas stovi. Tačiau kartais tokie sutrikimai atsiranda dėl vaisto poveikio. Jei prodrominiai simptomai (galvos svaigimas, pulso pokyčiai, prakaitavimas ir silpnumas) neatpažįstami iš karto, gali išsivystyti traukuliai, progresuojanti smegenų hipoksija arba sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas.

Jei kraujotaka nepakankama arba atliekamos pagalbinės procedūros, gali prireikti intraveninės infuzijos ir (jei nėra kontraindikacijų) vazokonstrikcinių vaistų (pvz., efedrino).

Kvėpavimo sutrikimai.

Tachipnėja, taip pat bradipnėja, kuri gali sukelti apnėją.

Alergijų apraiškos.

Alergijos simptomai vartojant mepivakainą paprastai būna reti ir susiję su sunkiu netoleravimu. Tai dilgėlinė, anafilaktoidinės reakcijos, bėrimas, patinimas, karščiavimas, Kvinkės edema ir anafilaksija. Kaip ir vartojant kitus vietinius anestetikus, anafilaksijos simptomai yra reti. Simptomai gali pasireikšti staiga ir aktyviai; jie dažnai nesusiję su doze. Gali pasireikšti vietinis patinimas ar edema.

Problemos su virškinimo traktu.

Vystosi vėmimas arba pykinimas.

Jei pasireiškia šalutinis poveikis, vietinio anestetiko vartojimą reikia nutraukti.

Perdozavimas

Perdozavus vietinio anestetiko, apsinuodijimas gali išsivystyti dviem atvejais: nedelsiant, jei atsitiktinai suleidžiama į kraujagyslę, arba vėliau, jei suleidžiama per didelė vaisto dozė. Tokios neigiamos apraiškos pasireiškia širdies ir kraujagyslių sistemos arba centrinės nervų sistemos disfunkcija.

Tarp požymių, susijusių su veikliosios medžiagos mepivakaino poveikiu:

• CNS pažeidimai: lengvi sutrikimai – tachipnėja, neramumas, metalo skonis burnoje, nerimas, galvos svaigimas ir spengimas ausyse. Sunkesni sutrikimai – raumenų mėšlungis arba konvulsijos, kvėpavimo paralyžius, mieguistumas, drebulys ir koma.
• aktyvūs širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai: bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, širdies sustojimas ir širdies laidumo sutrikimai;
• aktyvių virškinimo trakto sutrikimų: vėmimo ar pykinimo.

Jei atsiranda neigiamų simptomų, vietinio anestetiko vartojimą reikia nutraukti.

Būtina stebėti ir palaikyti kvėpavimo takų, intraveninį ir deguonies tiekimą, taip pat kraujotaką. Jei pacientui išsivysto mioklonusas, reikia duoti deguonies ir suleisti benzodiazepino.

Jei padidėja kraujospūdis, paciento viršutinę kūno dalį reikia pakelti vertikaliai ir, jei reikia, nifedipino skirti po liežuviu.

Jei atsiranda traukulių, pacientą reikia stebėti, kad jis nesusižalotų, ir prireikus į veną suleisti diazepamo.

Sumažėjus kraujospūdžiui, pacientas paguldomas horizontaliai, prireikus atliekama fiziologinio tirpalo infuzija į kraujagyslę ir skiriami kraujagysles sutraukiantys vaistai (kortizonas arba adrenalinas į veną).

Bradikardijos atveju atropinas leidžiamas į veną.

Jei pacientui pasireiškia anafilaksija, reikia kviesti medicininę pagalbą ir, kol ji atvyks, į veną leisti fiziologinių tirpalų. Prireikus į veną leisti kortizono ir adrenalino.

Širdies šoko atveju būtina pakelti viršutinę paciento kūno dalį į vertikalią padėtį ir kviesti medicininę pagalbą.

Jei širdies ir kraujagyslių sistema nustoja veikti, atliekamas netiesioginis širdies masažas, dirbtinė plaučių ventiliacija ir gaivinimo veiksmai. Be to, reikia kviesti greitąją pagalbą.

Sąveika su kitais vaistais

Ca kanalų ir β-adrenoblokatorių aktyvumą blokuojantys vaistai sustiprina miokardo susitraukimo ir laidumo slopinimą. Vartojant raminamuosius vaistus baimės jausmui mažinti, būtina sumažinti Mepifrino dozę, nes jis, kaip ir raminamieji vaistai, slopina centrinę nervų sistemą.

Antikoaguliantų vartojimas gali padidinti kraujavimo riziką.

Žmonėms, vartojantiems antiaritminius vaistus, vartojant mepivakainą, gali padidėti nepageidaujamų reakcijų simptomai.

Vartojant vaistą kartu su raminamaisiais vaistais, eteriu, centriniais anestetikais, tiopentaliu ir chloroformu, gali pasireikšti toksinis sinergizmas.

Laikymo sąlygos

Mepifriną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Negalima užšaldyti vaisto. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Mepifriną leidžiama vartoti per 3 metus nuo vaistinio preparato pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Mepivastezinas, Ultrakainas su Bucaine hyperbar, Emla ir Articaine, taip pat Omnicaine su Brilokainu-adrenalinu, Lidokaino hidrochloridu ir Versatis.