Medoflucon

Medofluconas pasižymi antimikotiniu aktyvumu.

Indikacijos Medoflucona

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• kandidozė, pažeidžianti virškinamojo trakto (burnos, ryklės ir stemplės) arba kvėpavimo takų (bronchopulmoninės kandidozės) gleivines, taip pat atrofinio pobūdžio burnos kandidozė, pažeidžianti gleivines ir odą (atsirandanti dėl protezų naudojimo);
• generalizuoti kriptokokiniai pažeidimai žmonėms, kurių imuninis atsakas normalus ir kuriems yra įvairių tipų imunosupresija;
• generalizuotos kandidozės ar jos gydymo prevencija (išplitusios kandidozės, pažeidžiančios įvairius organus, arba kandidemijos);
• lytinių organų kandidozė (balanitas arba makšties), lėtinė arba ūminė;
• mikozės, pažeidžiančios skirtingas epidermio dalis: kirkšnyje, ant pėdų ir kūno; pityriasis versicolor, taip pat epidermio infekcijos, turinčios kandidozės formą;
• giliai įsišaknijusios endeminio tipo mikozės asmenims, turintiems sveiką imunitetą: Darlingo liga, kokcidioidomikozė ir Schenko liga;
• grybelinių pažeidimų atsiradimo prevencija žmonėms, sergantiems piktybiniais navikais (chemoterapijos ar spindulinės terapijos metu).

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama 50, 100 arba 150 mg kapsulėmis. Dėžutėje yra 7 arba 10 kapsulių.

Jis taip pat tiekiamas kaip 2 mg/ml koncentracijos infuzinis skystis stikliniuose buteliukuose, kurių talpa 50 ml.

Farmakodinamika

Vaistas turi stiprų, labai specifinį antimikotinį poveikį ir lėtina įvairių grybų fermentų, priklausančių nuo hemoproteino P450, aktyvumą. Jis veikia blokuodamas lanosterolio pavertimo ergosteroliu komponentu procesus, be to, didindamas ląstelių sienelių pralaidumą ir sutrikdydamas grybų dauginimosi bei augimo procesus.

Lyginant su itrakonazolu, ekonazolu, taip pat ketokonazolu ir klotrimazolu, flukonazolas turi daug silpnesnį poveikį oksidacijai, vykstančiai kepenyse, dalyvaujant fermentui hemoproteinui P450. Jis neturi antiandrogeninio aktyvumo. Vaistas gerai veikia gydant oportunistines mikozes, kurias sukelia kokcidioidų immitis, kandidozė, Microsporum spp., trichofitonai, Histoplasma capsulatum, taip pat Cryptococcus neoformans ir Blastomyces dermatidis aktyvumas (įskaitant generalizuotų tipų patologijas, atsirandančias esant imunosupresijai, intrakranijiniams pažeidimams ir endeminėms mikozėms).

Farmakokinetika

Išgertas flukonazolas greitai absorbuojamas virškinimo trakte; maisto vartojimas nekeičia vaisto absorbcijos pobūdžio. Biologinis prieinamumas yra maždaug 90 %. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 60–90 minučių (tiesiogiai proporcinga dozės dydžiui).

Flukonazolo sintezės lygis su kraujo baltymais yra gana žemas – apie 15 %. Medžiaga patenka į beveik visus kūno skysčius ir audinius, o jos vertės motinos piene, seilėse, skrepliuose, sąnarių skystyje ir makšties išskyrose yra panašios į kraujo.

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 30 valandų. Kepenyse flukonazolas slopina izofermento CYP2C9 aktyvumą. Išsiskyrimas vyksta per inkstus – daugiausia nepakitęs (nedidelė dalis išsiskiria kaip metaboliniai produktai).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti lašinamas į veną, į veną arba geriamas per burną porcijomis, kurios parenkamos atsižvelgiant į mikotinių pažeidimų pobūdį ir sunkumą. Kapsules reikia gerti vieną kartą per dieną; infuziją reikia atlikti mažu greičiu (mažiau nei 20 mg/min.) į veną (papildant 20 % dekstrozės tirpalu, Hartmano arba Ringerio tirpalu arba NaCl ir natrio bikarbonatu).

Kriptokokinių pažeidimų, išplitusios kandidozės ar kandidemijos atveju reikia vartoti į veną arba per burną - pirmąją dieną po 0,5 g, o vėliau - po 0,2–0,4 g vieną kartą per dieną. Kurso trukmė parenkama atsižvelgiant į vaisto mikologinį ir klinikinį poveikį.

Žmonėms, sergantiems kandidoziniais gleivinės pažeidimais, reikia vartoti 50–100 mg medžiagos per dieną, o ciklo trukmė – 15–30 dienų.

Pienligės metu vaistas vartojamas per burną - 1 kartą po 0,15 g.

Epidermio infekcijoms (mikozė pėdų, lygios odos ar kirkšnių srityje) gydyti reikia vartoti 0,15 g vaisto kartą per savaitę arba 50 mg dozę kartą per dieną. Gydymo trukmė – 0,5–1 mėnuo (prireikus ciklą galima pratęsti iki 1,5 mėnesio).

Sergant pityriasis versicolor, vaistas vartojamas 0,3 g doze kartą per savaitę (2 savaičių laikotarpiu). Sunkiais ligos etapais reikia dar vienos 0,3 g dozės kas savaitę.

Žmonėms, sergantiems AIDS, siekiant išvengti burnos ir ryklės kandidozės paūmėjimo, Medoflucon vartojamas per burną kartą per savaitę 0,15 g doze.

Žmonėms, sergantiems gilios kilmės endemine mikoze, ilgą laiką (iki 24 mėnesių) reikia skirti 0,2–0,4 g medžiagos per parą.

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, reikia koreguoti dozę.

Siekiant išvengti kandidozės atsiradimo, geriamoji vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo mikotinės infekcijos užsikrėtimo rizikos laipsnio ir svyruoja nuo 50 iki 400 mg vieną kartą per parą.

Naudokite Medoflucona nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą nėščioms ar žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Jis draudžiamas vartoti žmonėms, netoleruojantiems vaistų, taip pat kartu su medžiagomis, kurios turi stiprų hepatotoksinį poveikį.

Atsargumo reikia šiose situacijose:

• kepenų ligos;
• kai atsiranda bėrimai;
• asmenys, sergantys paviršinėmis grybelinėmis infekcijomis;
• elektrolitų pusiausvyros rodiklių sutrikimai;
• Organinės širdies patologijos.

Šalutiniai poveikiai Medoflucona

Šalutinis poveikis yra:

• pykinimas, pilvo skausmas, apetito praradimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir pilvo pūtimas; kartais stebimas kepenų funkcijos sutrikimas;
• galvos skausmas ar galvos svaigimas, taip pat greitas ir stiprus nuovargis;
• leukopenija arba trombocitopenija, taip pat agranulocitozė;
• vietiniai alergijos požymiai (eksudacinė eritema arba epidermio bėrimai);
• hipokalemija, plaukų slinkimas ir hipercholesterolemija.

Perdozavimas

Per didelių Medoflucon dozių vartojimas gali sukelti paranojinį elgesį arba haliucinacijas.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su terfenadinu, astemizolu ar cisapridu, padidėja kraujo kiekis ir padidėja sunkių aritmijų (įskaitant paroksizmus, susijusius su skilvelių tachikardija) tikimybė.

Vaisto derinys su geriamaisiais vaistais nuo diabeto padidina pastarųjų pusinės eliminacijos laiką, todėl padidėja hipoglikemijos rizika.

Medoflucono ir netiesioginių antikoaguliantų derinys sustiprina ir pailgina jų poveikį maždaug 12 % (vidutiniškai).

Kartu vartojant diuretikus (pvz., hidrochlorotiazidą), flukonazolo kiekis kraujyje gali padidėti iki 40 %.

Vartojimas kartu su teofilinu padidina jo pusinės eliminacijos laiką ir padidina toksinių simptomų atsiradimo tikimybę.

Kartu vartojant rifampiciną, jo pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja 20 %.

Vartojimas kartu su zidovudinu padidina pastarojo kiekį plazmoje ir šalutinio poveikio tikimybę.

Vaistas skiriamas labai atsargiai kartu su vaistais, kurių metabolizmas atliekamas dalyvaujant hemoproteinų P450 izofermentams.

Nemaišykite medicininės infuzijos su kitų medžiagų tirpalais.

Laikymo sąlygos

Medoflucon reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Medoflucon kapsules galima vartoti 4 metus nuo vaisto pagaminimo datos, o tirpalo tinkamumo laikas – 36 mėnesiai.

Paraiška vaikams

Medoflucon negalima vartoti vaikams (iki 18 metų).

Analogai

Vaisto analogai yra Difluzolas, Mikosistas, Flunolis, taip pat Nofungas su Vero-Flukonazolu ir Mikomaksas. Be to, sąraše yra Diflazonas, Flucosanas, Fluzolas su Diflucanu, Flucomicidas su Flucostatu, Prokanazolas ir Flukonazolas. Be jų, taip pat yra Mikoflukanas, Funzolas, Fluconormas, Flucosidas su Flusenilu, Flucomabolas ir Forkanas su Flukoralu, taip pat Tsiskanas, Fungolonas ir Flucorikas su Flumikonu.