Candecor

Candecor priklauso vaistų, veikiančių RA sistemos aktyvumą, grupei. Tai angiotenzino 2 antagonistas.

Indikacijos Candecora

Jis naudojamas šiems negalavimams pašalinti:

• padidėjęs kraujospūdis;
• CHF ir kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija ≤40%) – kartu su AKF inhibitoriais arba vietoj jų, jei padidėja paciento jautrumas jiems.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 14 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 2, 4 arba 7 tokios lizdinės plokštelės.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Angiotenzinas 2 yra pagrindinis RAAS komplekso hormonas, turintis vazoaktyvų poveikį. Jis yra svarbus padidėjusio kraujospūdžio ir kitų širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją veikiančių patologijų patogenezės dalyvis. Be to, jis yra svarbus įvairių galūnių pažeidimų ir hipertrofijos patogenezėje. Tarp pagrindinių jo fiziologinių savybių yra: vazokonstriktorius, aldosterono stimuliavimas, vandens ir druskos homeostazės stabilizavimas ir ląstelių augimo aktyvumo stimuliavimas (ląstelės, kurių perdavimas vyksta per 1 tipo AT1 pabaigą).

Kandekoras yra provaistas, kuris, absorbuotas iš virškinamojo trakto, greitai virsta veikliąja medžiaga kandesartanu (esterio hidrolizės metu). Vaistas yra selektyvus angiotenzino 2 ir AT1 terminalo antagonistas, pasižymi stipria sinteze ir lėta disociacija nuo terminalo. Jis neturi afiniteto terminalui. Vaistas neslopina AKF, kuris angiotenziną 1 paverčia angiotenzinu 2, aktyvumo, taip pat ardo bradikinino vientisumą.

Vaistas nėra sintezuojamas ir neblokuoja kitų hormoninių galūnių ar jonų kanalų, kurie yra svarbūs širdies ir kraujagyslių sistemos stabilizavimo dalyviai. Dėl angiotenzino 2 (AT1) galūnių antagonizmo išsivysto nuo porcijos dydžio priklausomas plazmos renino ir angiotenzino 1 bei 2 rodiklių padidėjimas, taip pat plazmos aldosterono lygio sumažėjimas.

Mažinant padidėjusį kraujospūdį, vaistas (atsižvelgiant į dozės dydį) pasižymi ilgalaikiu antihipertenziniu poveikiu. Vaisto antihipertenzinės savybės priklauso nuo bendro periferinio pasipriešinimo, bet ne nuo refleksinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo. Pradinės dozės vartojimo metu reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo ar atvirkštinio poveikio po gydymo pabaigos simptomų nebuvo.

Išgėrus vienkartinę vaisto dozę, hipotenzinis poveikis išsivysto per 120 minučių. Taikant nuolatinį gydymą, kraujospūdis sumažėja daugiausia vartojant bet kokią dozę; šis poveikis dažnai pasiekiamas per 4 savaites ir išlieka ilgalaikio gydymo metu. Vidutinis papildomas poveikis, susijęs su dozės didinimu nuo 16 iki 32 mg, vartojamo vieną kartą per parą, yra nereikšmingas. Atsižvelgiant į individualų kintamumą, kai kuriems pacientams poveikis gali būti stipresnis nei vidutinis.

Vieną kartą per dieną vartojant Cancerta, kraujospūdis sklandžiai ir veiksmingai sumažėja per 24 valandas. Tuo pačiu metu stebimas tik nereikšmingas skirtumas tarp didžiausio ir likusio vaisto poveikio dozavimo intervale.

Cilexetil kandesartanas padidina kraujotaką inkstuose, nepaveikdamas jų, arba padidina glomerulų filtracijos greitį, mažindamas filtracijos frakciją, taip pat sumažina kraujagyslių atsparumą inkstuose.

Žmonėms, kuriems padidėjęs kraujospūdis kartu su 2 tipo cukriniu diabetu, taip pat su mikroalbuminurija, antihipertenzinis gydymas šiuo vaistu sumažina albumino išsiskyrimą su šlapimu. Šiuo metu nėra informacijos apie vaisto poveikį diabetinės nefropatijos progresavimui. Žmonėms, sergantiems minėtais sutrikimais, po 12 savaičių gydymo 8–16 mg dozėmis komplikacijų (neigiamo poveikio lipidų profiliui ir cukraus kiekiui kraujyje) nepastebėta.

Širdies nepakankamumas.

Žmonėms, sergantiems CHF ir susilpnėjusiu kairiojo skilvelio sistoliniu aktyvumu (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija ≤40%), vaistas sumažina bendrą kraujagyslių pasipriešinimą ir pleišto slėgį plaučių arterijų kapiliaruose. Be to, Canceroy padidina renino funkcinį aktyvumą kraujo plazmoje ir angiotenzino 2 kiekį, tuo pačiu sumažinant aldosterono kiekį.

Farmakokinetika

Išgėrus, veiklioji medžiaga paverčiama kandesartano komponentu. Jo absoliutus biologinis prieinamumas po peroralinio vartojimo yra 14%. Tuo pačiu metu vaistas pasiekia vidutines didžiausias vertes serume po 3-4 valandų. Kandesartano kiekis serume didėja tiesiškai - kartu su padidėjusia dalimi terapinėje dozės diapazone. Medžiagos AUC vertės serume nekinta vartojant maistą.

Kandesartanas pasižymi dideliu jungimosi su plazmos baltymais greičiu (daugiau nei 99 %), o tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,1 l/kg.

Nepakitusios medžiagos išsiskiria daugiausia su šlapimu ir tulžimi. Tik labai maža vaisto dalis išsiskiria metabolizmo kepenyse (CYP2C9) būdu. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 valandos. Vaisto kaupimosi organizme nepastebėta.

Bendras vaisto klirensas kraujyje yra maždaug 0,37 ml/min./kg, o klirensas inkstuose – maždaug 0,19 ml/min./kg. Vaistas išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu.

Nepakitusi vaisto dalis ir neaktyvūs vaisto metabolizmo produktai išsiskiria su šlapimu (atitinkamai 26% ir 7%), taip pat su išmatomis (atitinkamai 56% ir 10% medžiagos).

Senyvo amžiaus žmonėms (65 metų ir vyresniems) didžiausios vertės ir AUC lygiai padidėja atitinkamai maždaug 50 % ir 80 %, palyginti su jaunesniais pacientais. Tačiau kraujospūdžio vertės ir nepageidaujamų reiškinių dažnis po vaisto vartojimo abiejose pacientų grupėse išlieka tokie patys.

Asmenims, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, po kartotinio vartojimo didžiausia koncentracija plazmoje ir AUC padidėja atitinkamai maždaug 50 % ir 70 %, nors pusinės eliminacijos laikas išlieka nepakitęs.

Žmonėms, sergantiems minėta patologija sunkioje stadijoje, šie rodikliai pasikeitė maždaug 50% ir 110%. Galutinis vaisto pusinės eliminacijos laikas tokiems pacientams padvigubėja.

Farmakokinetinės savybės hemodializuojamiems asmenims atitinka tas, kurios pastebėtos pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas. Asmenims, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, vidutinis medžiagos AUC padidėja maždaug 23 %.

Dozavimas ir vartojimas

Candecor vartojamas vieną kartą per dieną, nesiejant vaisto vartojimo su maistu.

Padidėjusio kraujospūdžio verčių sumažinimas.

Rekomenduojama pradinė ir standartinė palaikomoji dozė yra 8 mg vieną kartą per parą. Dozę galima padvigubinti iki 16 mg per parą. Jei po 1 mėnesio gydymo 16 mg per parą doze rezultato nėra, dozę galima padidinti iki didžiausios leistinos 32 mg per parą. Jei net ir vartojant šią dozę norimo poveikio pasiekti nepavyksta, rekomenduojama apsvarstyti alternatyvius gydymo būdus.

Gydymo režimas parenkamas atsižvelgiant į paciento reakciją – kraujospūdžio pokyčius. Dažnai hipotenzinis poveikis išsivysto per 1 mėnesį nuo gydymo pradžios.

Jei po gydymo rezultato nėra (kraujospūdžio rodikliai nesumažėja iki optimalaus lygio), būtina keisti gydymo režimą – išbandyti kombinuotą sistemą (kandesartaną su hidrochlorotiazidu).

Vyresnio amžiaus suaugusiesiems nereikia keisti vaistų porcijų dydžio.

Asmenims, kurių intravaskulinis tūris yra sumažėjęs, pradinė dozė turi būti 4 mg.

Žmonėms, sergantiems inkstų ligomis (įskaitant pacientus, kuriems atliekama hemodializė), pradinė dozė turėtų būti 4 mg. Dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į paciento reakciją į vaistą. Vaistas beveik niekada nebuvo vartojamas žmonėms, sergantiems itin sunkiu arba galutiniu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas <15 ml/min.).

Žmonėms, sergantiems lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, pradinė vaisto dozė turėtų būti 2 mg (vieną kartą per parą). Dozė parenkama atsižvelgiant į paciento reakciją į vaistą. Duomenų apie Canocord vartojimą žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nėra.

CHF gydymo režimas.

Standartinė rekomenduojama pradinė dozė yra 4 mg, vartojama vieną kartą per parą. Didinti dozę iki planuojamos 32 mg paros dozės arba iki didžiausios dozės, ją padvigubinant, leidžiama ne rečiau kaip kas 2 savaites.

Vaisto vartojimas leidžiamas kartu gydant širdies nepakankamumą (kartu su diuretikais, AKF inhibitoriais, β blokatoriais ir digitalis vaistais) arba vartojant šių vaistų kompleksą.

[ 4 ]

Naudokite Candecora nėštumo metu

Draudžiama skirti Candecor nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo vaisto veikliajai medžiagai ir pagalbiniams elementams buvimas;
• krūtimi maitinančios moterys;
• cholestazė arba sunkus kepenų nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai Candecora

Vaistų vartojimas aukštam kraujospūdžiui mažinti dažnai sukelia tokį šalutinį poveikį:

• infekcija kvėpavimo takuose;
• galvos svaigimas ar galvos skausmai;
• padidėjęs C-ALT (C-GPT), šlapalo, kreatinino ar kalio kiekis, taip pat sumažėjęs natrio kiekis;
• Kartu vartojant kitus RAAS aktyvumą slopinančius vaistus, pastebėtas nedidelis hemoglobino kiekio sumažėjimas.

Gydant širdies nepakankamumą, dažnai išsivystė šie sutrikimai:

• padidėjęs karbamido arba kreatinino kiekis, taip pat hiperkalemijos atsiradimas;
• stiprus kraujospūdžio verčių sumažėjimas;
• inkstų nepakankamumas.

Rinkodaros tyrimų etape pavieniais atvejais buvo pastebėta:

• neutropenija arba leukopenija, taip pat agranulocitozė;
• hiponatremija arba hiperkalemija;
• galvos skausmas su galvos svaigimu, taip pat pykinimas;
• padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir kepenų funkcijos sutrikimas arba hepatitas;
• bėrimai, angioneurozinė edema, niežulys ir dilgėlinė;
• artralgija, nugaros skausmas ir mialgija;
• inkstų nepakankamumas (tai taip pat apima funkcinius inkstų sutrikimus asmenims, turintiems polinkį į juos).

[ 3 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: galvos svaigimas ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Norint pašalinti sutrikimą, reikia imtis simptominių priemonių, taip pat stebėti gyvybiškai svarbių organų veiklą. Būtina paguldyti nukentėjusįjį ant nugaros ir pakelti kojas. Jei šio veiksmo nepakanka, būtina padidinti plazmos tūrį, įvedant specialią infuzinę sistemą (pvz., izotoninį druskos tirpalą). Jei po minėtų procedūrų rezultato nėra, reikia vartoti simpatomimetikus. Vaistas nepašalinamas hemodializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Reikšmingos vaistų sąveikos su varfarinu, hidrochlorotiazidu ir digoksinu, taip pat nifedipinu, glibenklamidu, enalapriliu ir geriamaisiais kontraceptikais (pvz., etinilestradioliu ir levonorgestreliu) nepastebėta.

Kandesartanas tik nedideliu kiekiu išsiskiria intrahepatinio metabolizmo būdu (CYP2C9). Vaisto hipotenzinį poveikį gali sustiprinti kiti kraujospūdį mažinantys vaistai, neatsižvelgiant į antihipertenzinių vaistų skyrimą ar kitas vartojimo indikacijas.

Patirtis, įgyta vartojant kitus RAAS aktyvumą veikiančius vaistus kartu su kalio turinčiais druskos pakaitalais, kalį sulaikančiais diuretikais, kalio papildais ir kitais vaistais, galinčiais didinti kalio kiekį (pvz., heparinu), rodo, kad vartojant šį derinį kalio kiekis serume gali padidėti.

Ličio vartojimas kartu su AKF inhibitoriais padidina ličio kiekį serume, tačiau tai yra gydomas poveikis, ir sustiprėja jo toksinis poveikis. Šis poveikis gali pasireikšti vartojant angiotenzino 2 inhibitorius, todėl vartojant šiuos vaistus kartu, reikia atidžiai stebėti ličio kiekį serume.

Angiotenzino II antagonistų derinys su NVNU (pvz., selektyviais vaistais, slopinančiais COX-2 aktyvumą), aspirinu (vartojimas >3 g per parą) ir neselektyviais NVNU gali išprovokuoti vaisto hipotenzinių savybių sumažėjimą. Kartu vartojant angiotenziną II antagonistus su NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos susilpnėjimo tikimybė (pvz., įtariamas ūminis inkstų nepakankamumas), taip pat kalio kiekio serume padidėjimas (ypač asmenims, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu). Todėl šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai, ypač senyvo amžiaus pacientams. Pacientai turi gerti pakankamai skysčių ir stebėti inkstų funkciją pradėję papildomą gydymą, o vėliau periodiškai.

Laikymo sąlygos

„Candecor“ reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 30ºC.

[ 5 ]

Tinkamumo laikas

Candecor galima vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Kadangi nėra informacijos apie vaisto saugumą ir veiksmingumą jaunesniems nei 18 metų asmenims, draudžiama jį skirti šiai grupei.

Analogai

Vaisto analogai yra Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, taip pat Hyposart su Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten ir Candesartan cilexetil.

Atsiliepimai

„Candecor“ paprastai gauna teigiamų atsiliepimų iš pacientų, kurie vartojo šį produktą. Žmonės pastebi, kad vaistas padeda normalizuoti kraujospūdžio vertes, sumažindamas jas iki optimalaus lygio.

Tačiau yra ir individualių atsiliepimų, kurie rodo tam tikrų šalutinių poveikių, tokių kaip sunkumas ir stiprus skausmas krūtinės srityje, buvimą.