Lescol

Lescol yra veiksmingas lipidų kiekį mažinantis vaistas, aktyviai slopinantis HMG-CoA reduktazės aktyvumą. Pagrindinis jo aktyvus elementas yra fluvastatinas, turintis dirbtinį cholesterolio kiekį mažinantį poveikį. Dėl jo veikimo HMG-CoA virsta mevalonatu, kuris veiksmingai slopina intrahepatinį cholesterolio prisijungimą.

Terapinis poveikis pastebimas po 14 dienų, o didžiausias intensyvumas pasiekiamas po 1 mėnesio kurso pradžios. Reguliariai vartojant vaistą, poveikis išlieka ilgą laiką.

[ 1 ]

Indikacijos Leskola

Jis vartojamas suaugusiesiems šioms ligoms gydyti:

• pirminė hipercholesterolemija arba mišri dislipidemija (2a potipis, taip pat 2b pagal Fredricksoną) - šiuo atveju terapija atliekama kartu su dieta;
• vainikinių arterijų aterosklerozė asmenims, sergantiems išemine širdies liga ir pirmine hipercholesterolemija (net ir mažo intensyvumo) – siekiant sulėtinti ligos progresavimą;
• žmonės, sergantys vainikinių arterijų liga po perkutaninės TBCA – atlikti antrinę pavojingų su širdies ir kraujagyslių sistema susijusių apraiškų (miokardo infarkto, vainikinių arterijų revaskuliarizacijos arba SCD) prevenciją.

Vaikams, vyresniems nei 9 metų, vaistas vartojamas kartu su dieta, jei yra šeimyninė heterozigotinė hipercholesterolemija.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis - 7 vienetai ląstelių pakuotėje; dėžutėje - 1 arba 2 tokios pakuotės.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga fluvastatinas yra dviejų atskirų eritroenantiomerų racematas, iš kurių vienas visada pasižymi terapiniu poveikiu. Susilpnėjus cholesterolio prisijungimui, jo kiekis kepenų ląstelėse mažėja, o tuo pačiu metu pastebimas kompensacinis MTL aktyvių galūnių padidėjimas. Taip pat padidėja jų prisijungimas prie hepatocitų, todėl sumažėja cholesterolio kiekis plazmoje.

Asmenims, sergantiems mišria pirminės dislipidemijos forma (2A ir 2B potipiai pagal Fredricksoną), vartojant vaistą 80 mg per parą doze, TG kiekis plazmoje sumažėja 25%.

Sergantiesiems išemine širdies liga, kurios fone pasireiškia hipercholesterolemija, 40 mg paros dozė 2,5 metų vartojimo metu pastebimai sulėtėja vainikinių arterijų aterosklerozės progresavimas. Lescol vartojimas sergant išemine širdies liga sumažina pavojingos pirmosios širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos (miokardo infarkto, staigios širdies aterosklerozės, skubios revaskuliarizacijos ar vainikinių arterijų šuntavimo operacijos poreikio) tikimybę.

Vartojant vaistą, staigios širdies mirties ar širdies priepuolio tikimybė sumažėja 31%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Išgertas fluvastatinas visiškai ir greitai absorbuojamas (60–90 %). Vartojant su maistu, šis procesas sulėtėja nežymiai. Vaisto biologinis prieinamumas yra 24 %. Daugiau nei 98 % fluvastatino sintetinama su intraplazminiu baltymu. Sintezės greitis šiuo atveju nesusijęs su fluvastatino kiekiu, varfarino, gliburido ir salicilo rūgšties plazmos vertėmis.

Fluvastatino metabolizmo procesai daugiausia vyksta kepenyse.

Išsiskyrimas vyksta per žarnyną (93 %), o dar 6 % medžiagos išsiskiria per inkstus. Nepakitęs fluvastatinas sudaro tik 2 % išskiriamo tūrio.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes galima vartoti neatsižvelgiant į valgį. Standartinė pradinė dozė yra 80 mg. Atsiradus lengviems ligos simptomams, galima vartoti tik 20 mg vaisto. Pradinė dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į pradines MTL/cholesterolio vertes ir gydymo tikslą.

Hipolipideminis poveikis pasiekia maksimalų iki 4-osios gydymo savaitės pabaigos. Šiame etape atliekama pirmoji porcijos dydžio peržiūra, atsižvelgiant į vaistinį poveikį. Visą gydymo laikotarpį būtina laikytis hipocholesterolinės dietos.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Naudokite Leskola nėštumo metu

Lescol vartojimas sumažina cholesterolio ir kitų bioaktyviųjų komponentų gamybą. Toks poveikis gali būti žalingas vaisiui ir kūdikiui, todėl vaistas nevartojamas žindymo ir nėštumo metu.

Reprodukcinio amžiaus moterys turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones. Jei gydymo metu pastojama, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto sudedamosiomis dalimis;
• sunkios hepatopatologijos formos;
• nuolatinis nežinomos kilmės transaminazių aktyvumo padidėjimas serume.

Vaistas skiriamas labai atsargiai šiomis ligomis:

• hepatopatologinių ligų buvimas istorijoje;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• polinkis į rabdomiolizės vystymąsi;
• paveldimo pobūdžio raumenis pažeidžiančios ligos;
• anamnezėje buvęs toksinis raumenų ir kaulų sistemos pažeidimas, susijęs su kitų statinų ar fibratų vartojimu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Leskola

Šalutinis poveikis yra:

• pažeidimai, veikiantys centrinę nervų sistemą: disestezija, nemiga, hipestezija, taip pat parestezija ir galvos skausmai;
• su virškinimo funkcija susiję sutrikimai: pykinimas, dispepsija, pilvo skausmas, hepatitas ir pankreatitas;
• kraujagyslių funkcijos sutrikimai: vaskulitas;
• kraujodaros sutrikimai: trombocitopenija;
• poodinių audinių pažeidimai su epidermiu: dermatitas, dilgėlinė, pūslinė egzantema ir egzema;
• Raumenų ir kaulų sistemos simptomai: mialgija, rabdomiolizė, raumenų silpnumas, į vilkligę panašūs simptomai, miozitas ir miopatija.

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu gali sustiprinti neigiamus simptomus.

Simptominiai veiksmai atliekami siekiant palaikyti gyvybiškai svarbias kūno funkcijas.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas kruopščiai derinamas su niacinu ir fibratais, ciklosporinu ir flukonazolu.

Tulžies rūgščių sekvestrantai gali sintetinti fluvastatiną, todėl tarp kolestiramino ir Lescol vartojimo būtina išlaikyti bent 4 valandų intervalą.

Rifampicinas gali sumažinti fluvastatino biologinį prieinamumą maždaug 50 %, todėl vartojant tokį derinį, reikia keisti Lescol dozę.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Laikymo sąlygos

Lescol reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 27 ]

Tinkamumo laikas

Lescol galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pardavimo datos.

[ 28 ]

Paraiška vaikams

Negalima skirti jaunesniems nei 9 metų asmenims.

[ 29 ], [ 30 ]

Atsiliepimai

Lescol sulaukia gerų gydytojų atsiliepimų – jis laikomas labai veiksmingu vaistu, visada leidžiančiu pasiekti teigiamą terapinę dinamiką. Dozę ir gydymo režimą reikia pasirinkti individualiai, atsižvelgiant į cholesterolio kiekį.

Trūkumai yra gana didelė vaisto kaina, kuri ne visada yra patogi ir prieinama pacientams, nes ją reikia vartoti gana ilgą laiką.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]