Leflocin

Leflocinas yra veiksmingas antimikrobinis vaistas iš fluorokvinolonų pogrupio. Jo veiklioji medžiaga yra levofloksacinas, pasižymintis plačiu baktericidiniu poveikiu.

Pagal savo terapinio aktyvumo principą levofloksacinas veikia lėtindamas DNR girazės aktyvumą, o tai galiausiai sutrikdo mikrobų DNR replikacijos procesus. [ 1 ]

Vaistas vartojamas infekcijoms, susijusioms su bakterijų, jautrių levofloksacinui, aktyvumu, pašalinti.

Indikacijos Leflocin

Jis naudojamas įvairių lokalizacijų infekciniams pažeidimams, susijusiems su levofloksacino veikiamų žūstančių mikrobų aktyvumu. Tarp jų:

• kvėpavimo takų ir ENT sistemos infekcijos;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai, be to, pilvaplėvės organai;
• ligos, pažeidžiančios šlapimo takus;
• ginekologinės infekcijos.
• Kartu su tuo vaistas skiriamas gonorėjai, osteomielitui, taip pat septicemijai, dizenterijai, meningitui ir salmoneliozei.

Šis vaistas taip pat vartojamas infekcijų prevencijai operacijos metu.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas infuzinio skysčio pavidalu - buteliukuose, kurių talpa yra 0,05, 0,1 arba 0,2 l, ir papildomai polimeriniuose induose, kurių talpa yra 0,1 arba 0,2 l.

Farmakodinamika

Vaistas veiksmingas prieš gramneigiamų ir gramteigiamų aerobinių bakterijų padermes su ląstelėse esančiais mikrobais. Tarp jų yra enterobakterijos, pseudomonados su salmonelėmis, serratijos ir šigelijos su jersinijomis, citrobakterijos su proteusais, neiserios ir žarnyno lazdelės. Be to, taip pat Providencia, stafilokokai, chlamidijos, hemofilinės lazdelės su streptokokais, kampilobakterijos, Plesiomonas spp., hafnijos, brucelės su Vibrio spp. ir Aeromonas spp.

Leflocinas taip pat veikia bakterijas, gaminančias β-laktamazes (įskaitant nefermentuojančius mikrobus). Tarp tokių mikroorganizmų yra Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, taip pat Chlamydia trahomatis, Mycobacteria ir Helicobacter pylori padermės. [ 2 ]

Treponema pallidum yra atspari vaistams. [ 3 ]

Farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga susidaro didelėmis koncentracijomis tulžies pūslėje, epidermyje su kaulais, plaučių audinyje ir prostatoje. Didelės jos koncentracijos taip pat pastebimos seilėse su šlapimu, skrepliais ir bronchų išskyromis.

Maždaug 30–40 % vaisto dalyvauja baltymų sintezėje.

Veiklioji vaisto medžiaga išsiskiria daugiausia nepakitusi per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 6–8 valandų intervale.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas į veną infuzijos būdu – per lašintuvą. Vaisto galima vartoti ne didesniu kaip 0,1 l/val. greičiu. Atsižvelgiant į ligos sunkumą, praėjus kelioms dienoms nuo gydymo pradžios, pacientas pereina prie levofloksacino vartojimo per burną, išlaikant paros dozę. Gydymo trukmę parenka gydantis gydytojas; vaistą reikia vartoti mažiausiai 2 dienas nuo klinikinių patologijos simptomų išnykimo momento.

Jei paros dozė yra ne didesnė kaip 0,5 g, ji vartojama per 1 infuziją. Jei paros dozė yra didesnė nei 0,5 g, ją galima padalyti į 2 infuzijas gydančio gydytojo nuožiūra.

Levofloksacino dozės, skiriamos asmenims, kurių inkstų funkcija normali.

Bendruomenėje įgytos pneumonijos atveju dažnai skiriama 0,5–1 g lefloksacino per parą.

Šlapimo takų infekcijoms, atsirandančioms su komplikacijomis, reikia vartoti 0,25 g vaisto per parą. Jei infekcija yra sunki, gydantis gydytojas gali padidinti vaisto paros dozę.

Pažeidus poodinius audinius ir epidermį, taip pat esant bakteremijai ar septicemijai, per parą reikia skirti 0,5–1 g vaisto. Sergant septicemija ar bakteremija, gydymą reikia tęsti mažiausiai 10 dienų.

Pilvo infekcijų atveju vaistas vartojamas kartu su kitomis antimikrobinėmis medžiagomis, kurios rodo aktyvumą prieš anaerobus. Tokių ligų atveju levofloksacino skiriama 0,5 g per parą.

Gydymas paprastai trunka mažiausiai 7 dienas. Tačiau maksimali leistina jo trukmė yra 2 savaitės.

Vaisto vartojimas žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Dozavimo porcijos turėtų būti koreguojamos atsižvelgiant į CC rodiklius.

Žmonėms, kurių KK lygis yra 20–50 ml per minutę, iš pradžių reikia vartoti 0,25 g vaisto per parą; nuo antrosios gydymo dienos paros dozė sumažinama iki 125 mg. Esant sunkioms infekcijos stadijoms, pirmoji paros dozė padidinama iki 0,5 g, o tada pacientas perkeliamas į 0,25 g vartojimą, vartojant kas 12–24 valandas.

Asmenims, kurių kreatinino klirensas (CC) yra 10–19 ml per minutę, skiriama 0,25 g paros dozė, o antrąją gydymo dieną vartojama 125 mg vaisto (kas 2 dienas). Sunkių infekcijų atveju pirmąją vaisto dozę reikia skirti 0,5 g per parą, o tada pereinama prie 125 mg vaisto vartojimo su 12–24 valandų pertraukomis.

Žmonėms, kurių CC lygis yra mažesnis nei 10 ml per minutę (taip pat ir tiems, kuriems atliekama hemodializė), dažnai skiriama 0,25 g vaisto, o nuo antros dienos jie pradeda vartoti 125 mg kas 48 valandas. Sunkiems pažeidimams gydyti pirmąją gydymo dieną reikia skirti 0,5 g, o vėliau – 125 mg vieną kartą per 24 valandas.

• Paraiška vaikams

Vaistas neskiriamas pediatrijoje (iki 18 metų amžiaus), nes jis gali sukelti kremzlės audinio vystymosi sutrikimus.

Naudokite Leflocin nėštumo metu

Leflocino negalima vartoti nėštumo metu. Prieš pradedant gydymą šiuo vaistu, pacientę reikia ištirti, kad būtų atmesta galima nėštumo galimybė. Kadangi vaistas gali sutrikdyti sąnarių audinių vystymąsi, jis nėra vartojamas nėščioms moterims, žindymo laikotarpiu ir augimo laikotarpiu.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, žindymą reikia nutraukti visam gydymo laikotarpiui.

Kontraindikacijos

Vaistas nenaudojamas esant padidėjusiam jautrumui levofloksacinui ir kitoms chinolonų subkategorijos antimikrobinėms medžiagoms.

Jo negalima vartoti žmonėms, sergantiems ligomis, dėl kurių pailgėja QT intervalas, arba sergantiems epilepsija.

Kontraindikuotinas vartoti asmenims, sergantiems G6PD trūkumu ir porfirija.

Jis vartojamas labai atsargiai vyresnio amžiaus žmonėms (ypač žmonėms, kurie taip pat gydomi GCS), taip pat žmonėms, sergantiems ateroskleroziniais pažeidimais smegenų kraujagyslėse, inkstų patologijomis ir smegenų kraujotakos sutrikimais, taip pat lėtiniu alkoholizmu.

Šalutiniai poveikiai Leflocin

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai vartojant vaistą:

• PNS ir CNS sutrikimai: galvos skausmai, depresija, galvos svaigimas, stiprus nuovargis, košmarai, kasdienybės sutrikimai, nepaaiškinamas nerimas, hiperkinezija, klausos, skonio ir uoslės sutrikimai bei traukuliai;
• su kraujodaros ir širdies bei kraujagyslių sistema susijusios problemos: trombocitopenija, pancito- arba leukopenija, hemolizinė anemija, tachikardija, agranulocitozė, sumažėjęs kraujospūdis ir eozinofilija;
• Kepenų ir virškinamojo trakto sutrikimai: skausmas epigastriniame regione, vėmimas, melena, žarnyno sutrikimai, anoreksija ir pykinimas, taip pat hepatitas, hiperbilirubinemija ir padidėjęs intrahepatinių fermentų aktyvumas. Retkarčiais pasitaiko pseudomembraninis kolitas.
• alergijos požymiai: fotofobija, epidermio niežulys, Quincke edema ir dilgėlinė;
• Kita: ūminis inkstų nepakankamumas arba nefrozinis sindromas, sąnarių ir raumenų skausmas, superinfekcija, sumažėjęs regėjimo aštrumas ir hipoglikemija. Taip pat gali išsivystyti hiperemija ir skausmas injekcijos srityje.

Perdozavimas

Didelės vaisto dozės gali sukelti traukulius, galvos svaigimą, sumišimą ir psichikos sutrikimus pacientams. Vėlesnis dozės didinimas pailgina QT intervalą.

Priešnuodžio nėra. Apsinuodijus, imamasi simptominių priemonių, taip pat širdies veiklą palaikančių procedūrų. Apsinuodijus pacientui, jį turi prižiūrėti gydytojas; be kitų priemonių, stebimi EKG rodikliai.

Perdozavus levofloksacino, peritoninė ir hemodializė bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą reikia vartoti itin atsargiai žmonėms, vartojantiems medžiagas, kurios mažina traukulių pasirengimą (įskaitant teofiliną ir NVNU).

Probenecidas su cimetidinu, vartojamas kartu su levofloksacinu, sulėtina jo išsiskyrimą.

Lefloksacino vartojant kartu su etanoliu, sustiprėja slopinamasis levofloksacino poveikis centrinei nervų sistemai.

Vaistą galima vartoti kartu su Ringerio tirpalu, 0,9% NaCl infuziniu tirpalu, 5% gliukozės infuziniu tirpalu ir aminorūgščių tirpalais.

Vaisto negalima derinti su infuziniais skysčiais, kurie turi šarminį poveikį, ir su heparinu.

Laikymo sąlygos

Leflocin reikia laikyti tamsioje vietoje. Skysčio negalima užšaldyti. Temperatūros indikatoriai neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Leflocin galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos. Laikant saulės šviesoje, vaisto tinkamumo laikas yra 3 dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Loxof“, „Levoflox“ su „Abiflox“, „Levofloxac“, „Tavanic“ ir „Flexid“ su „Tigeron“, be to, „Glevo“, „Floracid“ su „L-Flox“ ir „Levomak“. Sąraše taip pat yra „Oftaquix“, „Levobax“ su „Leflobact“, „Eleflox“ ir „Levoximed“.