Kapreomicinas

Kapreomicinas yra vaistas nuo tuberkuliozės.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Kapreomicinas

Jis vartojamas plaučių tuberkuliozei, kuri išsivysto dėl vaistams jautrių mikobakterijų padermių (Kocho lazdelė yra mikroorganizmas, sukeliantis tuberkuliozę), esant situacijoms, kai 1 tipo vaistai nuo tuberkuliozės neturi reikiamo poveikio arba negali būti vartojami dėl toksinio poveikio ar atsparių tuberkuliozės lazdelių.

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas miltelių pavidalu, skirtų injekcijoms į raumenis.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Iš Streptomyces capreolus elemento išgautas antibiotikas. Vaistas pasižymi aktyvumu prieš įvairias Kocho lazdelės padermes.

Kryžminis atsparumas tarp kapreomicino ir cikloserino, izoniazido, PAS, streptomicino, etionamido ir etambutolio nepastebėtas. Tačiau kryžminis atsparumas nustatomas, kai medžiaga derinama su kanamicinu, florimicinu arba neomicinu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Vaistas beveik neabsorbuojamas virškinamajame trakte (mažiau nei 1 %). Suleidus į raumenis 1000 mg dozę, Cmax plazmoje (20–47 mg/l) pasiekiama po 1–2 valandų. Suleidus 1000 mg vaisto per 60 minučių į veną, Cmax siekia 30–50 mg/l. AUC po suleidimo į raumenis ir į veną yra toks pat. Vaistas prasiskverbia pro placentą, bet ne per smegenų barjerą.

Jis nedalyvauja mainų procesuose, išsiskiria nepakitęs, daugiausia per inkstus (per 12 valandų - maždaug 50–60 % dozės), glomerulų filtracijos būdu. Nedidelė elemento dalis išsiskiria kartu su tulžimi. Šlapime medžiagos rodikliai per 6 valandas nuo vaisto vartojimo 1 g porcijoje vidutiniškai yra lygūs 1,68 mg/ml. Pusinės eliminacijos laikas yra 3–6 valandų intervale.

Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, medžiaga nesikaupia, kai vartojama kasdien po 1000 mg (30 dienų laikotarpiu). Jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir atsiranda vaisto kaupimosi tendencija.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Prieš vartojimą rekomenduojama nustatyti paciento jautrumą ligai išprovokavusios mikrofloros vaistui. Vaistą reikia švirkšti giliai, į raumenis. Jis vartojamas atsargiai žmonėms, sergantiems bet kokia alergija (ypač vaistų sukelta).

Dažnai 60–120 dienų skiriama po 1000 mg vaisto per parą (daugiausia 20 mg/kg medžiagos per parą), o vėliau – 2–3 kartus per savaitę ta pačia doze. Terapija turėtų tęstis 1–2 metus.

Žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų, reikia koreguoti dozę ir intervalo tarp injekcijų trukmę (atsižvelgiant į kreatinino klirenso vertes). Kuo sunkesnis inkstų funkcijos sutrikimas, tuo ilgesni turėtų būti intervalai tarp injekcijų.

Vaistiniai milteliai pirmiausia ištirpinami fiziologiniame injekciniame skystyje arba steriliame injekciniame vandenyje (2 ml). Medžiagai visiškai ištirpti reikia 2–3 minučių.

Visą gydymo laikotarpį (kartą per savaitę) būtina nuolat stebėti inkstų funkciją, be to, atlikti audiometriją (įvertinti klausos aštrumą) ir patikrinti vestibiuliarinio aparato veikimą.

Kadangi kapreomicino vartojimas gali išprovokuoti hipokalemijos atsiradimą, būtina nuolat stebėti kalio kiekį plazmoje.

[ 16 ]

Naudokite Kapreomicinas nėštumo metu

Nėra informacijos apie kapreomicino vartojimo saugumą žindymo ar nėštumo metu, todėl jį galima skirti tik įvertinus visą galimą riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaistų vartojimu;
• kartu su kitais parenteraliniais vaistais nuo tuberkuliozės, turinčiais oto- ir nefrotoksinį poveikį (pvz., florimicinu arba streptomicinu);
• Vaisto vartojimas kartu su amikacinu, tobramicinu, taip pat polimiksino sulfatu arba vankomicinu, neomicinu arba kolimicinu, kanamicinu arba gentamicinu turėtų būti atliekamas labai atsargiai, nes tai gali sukelti oto- ir nefrotoksinį poveikį.

Šalutiniai poveikiai Kapreomicinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• padidėjęs kreatinino ir karbamido kiekis plazmoje, be to, eritrocitų ir leukocitų atsiradimas šlapime;
• yra pavienių duomenų apie elektrolitų sutrikimų ir toksinio nefrito atsiradimą;
• ototoksiškumo atsiradimas (klausos organų funkcionalumo pažeidimas);
• daugeliui žmonių, vartojusių šį vaistą kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės, pastebėti kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai;
• eozinofilija, leukopenija arba leukocitozė. Trombocitopenija stebima retai;
• alergijos simptomai makulopapulinių bėrimų, dilgėlinės ir padidėjusios temperatūros pavidalu (pastebėta taikant kombinuotą gydymą);
• suspaudimas ir skausmas injekcijos srityje;
• Yra informacijos apie stipraus kraujavimo ir „šalto“ tipo abscesų (tuberkuliozinio pobūdžio abscesų ar abscesų, turinčių silpną uždegiminę išraišką) atsiradimą vaisto vartojimo vietoje.

[ 14 ], [ 15 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, sutrinka inkstų funkcija, kuri gali išsivystyti į ūminę kanalėlių nekrozę (padidėjusi rizika šiuo atveju yra vyresnio amžiaus žmonėms ir žmonėms, sergantiems dehidratacija arba turintiems inkstų funkcijos sutrikimų). Taip pat pastebimas 8-osios kaukolės neuronų poros vestibiuliarinės ir klausos zonų pažeidimas. Galimas neuromuskulinės sistemos aktyvumo blokavimas, kartais pasiekiantis kvėpavimo procesų sustojimą (dažnai dėl greito vaistų vartojimo) ir elektrolitų disbalansą (hipokalemiją, β-magnezemiją arba β-kalcemiją).

Imamasi simptominių priemonių: palaikoma kraujotaka ir kvėpavimo funkcija, be to, hidratacija, leidžianti sumažinti šlapimo išsiskyrimą iki 3–5 ml/kg/val. (normali inkstų funkcija), tai padės išvengti neuromuskulinio aktyvumo blokados. Apnėjai ir kvėpavimo slopinimui išvengti vartojami anticholinesterazės arba kalcio preparatai, atliekama hemodializė (ypač žmonėms, sergantiems sunkiomis inkstų ligomis). Taip pat būtina stebėti EBV ir CC vertes.

[ 17 ], [ 18 ]

Sąveika su kitais vaistais

Cisplatinos vartojimas kartu su vankomicinu padidina nefrotoksinio ar ototoksinio poveikio riziką.

Nesuderinamumas su vaistais, turinčiais ototoksinį (furosemidas su aminoglikozidais, taip pat etakrino rūgštis su polimiksinais) ir nefrotoksinį (aminoglikozidai su metoksifluranu ir polimiksinais) poveikį, taip pat su medžiagomis, kurios sukelia neuromuskulinio aktyvumo blokadą (polimiksinai su aminoglikozidais, halogeninti angliavandenilių elementai inhaliacinei anestezijai, dietilo eteris, taip pat citrato kraujo konservantai).

Raumenis atpalaiduojantis poveikis sumažėja vartojant neostigmino metilsulfatą.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Laikymo sąlygos

Kapreomiciną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neviršija 25 °C.

[ 22 ]

Tinkamumo laikas

Kapreomiciną galima vartoti 2 metus nuo farmacinės medžiagos pagaminimo datos.

[ 23 ], [ 24 ]

Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie vaisto vartojimo saugumą pediatrijoje.

[ 25 ], [ 26 ]

Analogai

Vaisto analogai yra benemicinas, rifampicinas, cikloserinas su kapocinu, mdeserinas su rifabutinu, taip pat kokserinas, rifapentinas, makoksas su R-cinex ir R-butinas su rifacinu. Sąraše taip pat yra mikobutinas, R-cin ir rifapeksas.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]