Capocin

Kapocinas yra antibiotikas iš antituberkuliozinių medžiagų kategorijos.

Indikacijos Capocina

Jis vartojamas kompleksinėje plaučių tuberkuliozės terapijoje, kurią sukelia kapreomicinui jautrių mikobakterijų poveikis (jei pirmos eilės vaistai neturi reikiamo poveikio arba netinka pacientui).

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išleidimas realizuojamas injekcinio skysčio liofilizato pavidalu, 1 g buteliukuose. Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Vaistas slopina baltymų jungimąsi bakterijų ląstelėse ir pasižymi bakteriostatiniu aktyvumu. Jis selektyviai veikia tuberkuliozės mikobakterijas, esančias ląstelės viduje ir užląstelinėje erdvėje.

Monoterapija lemia greitą atsparių padermių atsiradimą; taip pat stebimas kryžminis atsparumas kanamicinui.

Farmakokinetika

Po 1000 mg medžiagos suvartojimo Cmax plazmoje yra 20–47 mg/l ir stebima po 1–2 valandų. Į veną infuzavus 1000 mg vaisto per 1 valandą, Cmax yra 30 mg/l. Vaistas neprasiskverbia pro smegenų barjerą, bet gali prasiskverbti pro placentą.

Medžiaga nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, išsiskiria per inkstus (52 % dozės – per 12 valandų) glomerulų filtracijos būdu, aktyvios nepakitusios būsenos ir dideliais kiekiais. Nedidelė dalis išsiskiria su tulžimi. Šlapimo rodikliai, suvartojus 1000 mg dozę (po 6 valandų), vidutiniškai lygūs 1,68 mg/ml. Pusinės eliminacijos laikas yra 3–6 valandos.

Kasdien švirkščiant (per 1 mėnesį) 1000 mg vaisto, medžiaga nesikaupia asmenų, kurių inkstų funkcija sveika, organizme.

Jei žmogus turi problemų su inkstų funkcija, vaisto pusinės eliminacijos laikas pailgėja, be to, yra tendencija, kad medžiaga kaupiasi.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti vartojamas tik parenteraliai – į raumenis. Būtina iš anksto ištirpinti 1000 mg miltelių 0,9% NaCl tirpale arba steriliame injekciniame skystyje (2 ml). Suaugusiesiems giliai į raumenis suleidžiamos injekcijos porcijos dydis yra 1000 mg vieną kartą per parą, kiekvieną dieną, 60–120 dienų laikotarpiu. Vėliau vaistas skiriamas 2–3 kartus per savaitę 1–2 metus, derinant su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Per dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg/kg vaisto.

Dozės inkstų sutrikimų atveju:

• CC vertės mažesnės nei 110 ml/minutę – 13,9 mg/kg medžiagos per parą;
• KK lygis mažesnis nei 100 ml/min. – 12,7 mg/kg vaisto per parą;
• Krešėjimo greitis mažesnis nei 80 ml/min. – 10,4 mg/kg;
• Kreatinino klirenso (CC) vertės mažesnės nei 60 ml/minutę – 8,16 mg/kg;
• KK lygis mažesnis nei 50 ml/minutę – 7,01 per dieną arba 14 mg/kg per 48 valandas;
• KK rodiklis yra mažesnis nei 40 ml/minutę – 5,87 (per dieną) arba 11,7 mg/kg (per 48 valandas);
• Kreatinino klirenso (CC) vertės mažesnės nei 30 ml/minutę – 4,72 (per parą), 9,45 (per 48 valandas) arba 14,2 mg/kg (per 72 valandas);
• CC vertės mažesnės nei 20 ml/minutę – 3,58, 7,16 arba 10,7 mg/kg medžiagos;
• KK lygis yra mažesnis nei 10 ml/minutę – 2,43, 4,87 arba 7,3 mg/kg vaisto;
• CC vertės, lygios nuliui, yra 1,29 (per dieną), 2,58 (per 48 valandas) arba 3,87 mg/kg (per 72 valandas).

[ 2 ]

Naudokite Capocina nėštumo metu

Neskirta nėščioms ar žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, netoleruojantiems kapreomicino.

Šalutiniai poveikiai Capocina

Vaistinės medžiagos įvedimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• Urogenitalinės sistemos sutrikimai: nefrotoksinis poveikis, inkstų pažeidimas kartu su kanalėlių nekroze, inkstų nepakankamumas, dizurija, azoto kiekio kraujyje padidėjimas virš 20–30 mg/100 ml (46 %), taip pat kreatinino kiekio serume padidėjimas. Nenormalių nuosėdų ar susiformavusių kraujo dalelių atsiradimas šlapime.
• Jutimo organų ir nervų sistemos sutrikimai: keistas silpnumas ar nuovargis, mieguistumas ir ototoksiškumas. Gali būti stebimas klausos praradimas (subklinikinis 11 % atvejų ir kliniškai reikšmingas 3 %), kartais nepagydomas, taip pat zvimbimas, skambėjimas, triukšmas ar užgulimo jausmas ausyse. Galimas vestibulitotoksiškumo išsivystymas – motorikos koordinacijos sutrikimas, galvos svaigimas, nestabili eisena ir neuromuskulinės veiklos blokada;
• virškinimo organų pažeidimas: troškulio jausmas, pykinimas, anoreksija ar vėmimas, taip pat hepatotoksinis poveikis, lydimas kepenų funkcijos sutrikimo (ypač žmonėms, sergantiems kepenų liga);
• alergijos požymiai: niežulys, patinimas, epidermio bėrimas, karščiavimas ir odos paraudimas;
• kraujo sistemos (hemostazės ir kraujodaros procesų) ir širdies bei kraujagyslių sistemos veikimo problemos: leukocitozė, trombocitopenija arba leukopenija, širdies ritmo sutrikimai ir eozinofilija;
• Kita: elektrolitų pusiausvyros sutrikimai (galima hipokalemija), pasunkėjęs kvėpavimas (dėl susilpnėjusio kvėpavimo raumenų tonuso), mialgija. Gali pakilti temperatūra (gydant kartu). Gali pasireikšti infiltracija, padidėjęs kraujavimas arba sterilūs abscesai injekcijos vietoje.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas sukelia inkstų funkcijos sutrikimą, kuris ūminėje stadijoje gali pasiekti kanalėlių nekrozę (tikimybė padidėja senyvo amžiaus žmonėms, esant dehidratacijai arba jau esant inkstų funkcijos sutrikimui), be to, pažeidžiama vestibiuliarinė ir klausos sritis, priklausanti 8-ajai kaukolės neuronų porai. Taip pat gali pasireikšti neuromuskulinė blokada, dėl kurios gali sustoti kvėpavimas (dažnai dėl greito vaisto vartojimo greičio). Gali išsivystyti elektrolitų disbalansas (hipomagnezemija, β-kalemija arba β-kalcemija).

Atliekamos simptominės procedūros: palaikoma kraujotaka ir kvėpavimo procesai, papildomai hidratacija, užtikrinant šlapimo nutekėjimą 3–5 ml/kg/val. ribose (sveika inkstų funkcija). Tai būtina norint pašalinti neuromuskulinio darbo blokadą (pavyzdžiui, užkirsti kelią apnėjos ar kvėpavimo slopinimo išsivystymui). Taip pat vartojami anticholinesterazės ir kalcio preparatai, atliekama hemodializė (ypač žmonėms, sergantiems sunkiomis inkstų ligomis); kartu būtina stebėti KK ir VEB rodiklius.

Sąveika su kitais vaistais

Kapociną reikia vartoti itin atsargiai kartu su kolistinu, taip pat su polimiksino A sulfatu arba gentamicinu, taip pat su amikacinu arba kanamicinu, vankomicinu arba neomicinu, ir papildomai su tobramicinu, nes šiais atvejais gali pasireikšti oto- ir nefrotoksinis poveikis.

Draudžiama derinti vaistą su tirpalais, kurių sudėtyje yra B grupės vitaminų.

Derinys su vaistais nuo viduriavimo padidina pseudomembraninio kolito tikimybę.

Nesuderinama su ampicilinu, aminofilinu, magnio sulfatu, taip pat su barbitūratais, eritromicinu, kalcio gliukonatu ir difenilhidantoinu.

Draudžiama vartoti vaistą kartu su kitais injekciniais vaistais nuo tuberkuliozės (biomicinu arba streptomicinu), nes tai gali sustiprinti toksinį poveikį (ypač inkstų funkcijai ir 8-ajai kaukolės neuronų porai).

Nesuderinamumas su vaistais, turinčiais oto- (polimiksinas, etakrino rūgštis ir aminoglikozidai su furosemidu) ir nefrotoksinį (metoksifluranas su aminoglikozidais ir polimiksinu) poveikį, taip pat su vaistais, kurie sukelia neuromuskulinės funkcijos blokadą (polimiksinas, citrato kraujo konservantai, aminoglikozidai su dietilo eteriu, taip pat halogeninti angliavandeniliai, naudojami inhaliacinėje anestezijoje). Vartojant neostigminą, neuromuskulinės veiklos blokada susilpnėja.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Kapocin reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros žymės - ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Kapociną leidžiama vartoti per 2 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Kapocino vartojimas pediatrijoje yra draudžiamas.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Capastat, Capreostat, Capreom su Capremabol, be to, Lycocin, Capreomycin ir Capreomycin sulfate.