Candesar

Kandesaras yra vaistas nuo hipertenzijos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Candesara

Jis vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti, taip pat esant CHF ir kairiojo skilvelio sistolinei disfunkcijai.

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 1 tokia lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra selektyvus angiotenzino-2 elemento antagonistas. Jo vaistinio poveikio mechanizmas pagrįstas RAAS aktyvumo slopinimu.

Kandesaras paprastai toleruojamas be komplikacijų. Jis neturi įtakos medžiagų apykaitos procesams.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorbcijos ir paskirstymo procesai.

Po vaisto vartojimo kandesartano cileksetilo komponentas paverčiamas veikliąja medžiaga kandesartanu. Jo biologinio prieinamumo indeksas, vartojant kandesartano cileksetilo geriamąjį tirpalą, yra maždaug 40 %. Santykinis tablečių formos vaisto biologinis prieinamumas, palyginti su tirpalu, yra maždaug 34 %, o jo kintamumas yra itin mažas. Apskaičiuotas tablečių formos vaisto biologinis prieinamumas yra 14 %.

Didžiausia vaisto koncentracija serume pasiekiama po 3–4 valandų po vartojimo. Kandesartano koncentracija serume didėja tiesiškai didėjant dozei terapiniame diapazone.

Kandesartano farmakokinetikos parametrai nepriklauso nuo paciento lyties.

Vaisto AUC vertės serume po vartojimo kartu su maistu reikšmingai nekinta.

Kandesartanas labai gerai jungiasi su plazmos baltymais (daugiau nei 99 %). Medžiagos pasiskirstymo tūris yra 0,1 l/kg.

Candesar biologinio prieinamumo vertės, vartojamos su maistu, nekinta.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Nepakitusio kandesartano išsiskyrimas vyksta su tulžimi ir šlapimu. Tik nedidelė medžiagos dalis metabolizuojama kepenyse (CYP2C9 komponentas). Esama informacija, gauta iš sąveikos tyrimų, nerodo, kad vaistas veikia CYP2C9 elementus, taip pat ir CYP3A4. In vitro tyrimai parodė, kad vaistas in vivo nesąveikauja su vaistais, kurių metaboliniai procesai priklauso nuo hemoproteino P450 izofermentų - CYP1A1 ir CYP2A6, taip pat nuo CYP2C9 su CYP2C19 ir CYP2D6, taip pat nuo CYP2E ir CYP3A4. Galutinis medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 valandos. Pakartotinai vartojant vaistą, vaisto komponento kaupimasis nepastebėtas.

Bendras vaisto klirensas yra maždaug 0,37 ml/min./kg; inkstų klirensas – maždaug 19 ml/min./kg. Medžiagos klirensas per inkstus vyksta glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu.

Kai suvartojamas 14C žymėtas komponentas cileksetilas kandesartanas, maždaug 26 % dozės išsiskiria su šlapimu kaip elementas kandesartanas ir dar 7 % – kaip neaktyvus metabolitas. Dar 56 % kandesartano išsiskiria su išmatomis (kaip neaktyvus metabolitas – 10 %).

[ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Kandesar porcijų dydis parenkamas kiekvienam pacientui individualiai. Rekomenduojama pradinė dozė yra 4–8 g per parą.

Naudokite Candesara nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti angiotenzino-2 reabsorbcijos inhibitorių (vienas iš jų yra kandesartanas) pirmąjį trimestrą. Vaisto vartoti draudžiama antrąjį ir trečiąjį trimestrus.

Kadangi nėra informacijos apie vaisto vartojimą žindymo laikotarpiu, nerekomenduojama jo skirti šiuo laikotarpiu. Būtina vartoti alternatyvius vaistus, kurių saugumas vartojant žindančias moteris yra patikimiau nustatytas (tai ypač pasakytina apie žindomus neišnešiotus ir naujagimius kūdikius).

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas jo elementams ir sunki inkstų liga.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Candesara

Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį: galvos skausmą, nugaros skausmą, artralgiją, viduriavimą, mialgiją, galvos svaigimą, dispepsinius simptomus ir stiprumo praradimą.

Perdozavimas

Dėl intoksikacijos pacientui pasireiškia galvos svaigimas, tachikardija ir stiprus kraujospūdžio sumažėjimas. Simptominės procedūros taikomos sutrikimams pašalinti. Hemodializė bus neveiksminga.

[ 12 ], [ 13 ]

Sąveika su kitais vaistais

Klinikiniai vaistų sąveikos tyrimai buvo atlikti naudojant tokius vaistus kaip varfarinas su glibenklamidu, hidrochlorotiazidas su nifedipinu ir digoksinu bei geriamuosius kontraceptikus (pvz., etinilestradiolį su levonorgestreliu) ir enalaprilį. Kliniškai reikšmingo terapinio poveikio nepastebėta.

Vartojant kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio turinčiais druskos pakaitalais, kalio papildais ar kitais vaistais (pvz., heparinu), gali padidėti kalio kiekis kraujyje. Vartojant tokius vaistų derinius, reikia atidžiai stebėti kalio kiekį kraujyje.

Kartu vartojant AKF inhibitorius ir ličio preparatus, pastebėtas atvirkštinis ličio kiekio serume padidėjimas, taip pat ir jo toksinis poveikis. Toks poveikis gali pasireikšti vartojant ARA-II. Todėl Candesar vartoti kartu su ličiu draudžiama. Jei toks derinys yra būtinas, gydymo metu reikia atidžiai stebėti ličio kiekį serume.

Vaisto vartojimas kartu su NVNU (pvz., selektyviais COX-2 inhibitoriais) ir neselektyviais NVNU, taip pat aspirinu (dozėmis >3 g per parą), gali sumažinti jo antihipertenzinį poveikį.

Kaip ir vartojant AKF inhibitorius, vaisto derinys su NVNU gali padidinti inkstų funkcijos susilpnėjimo tikimybę (gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas ir padidėti kalio kiekis serume, ypač žmonėms, kurių inkstų funkcija jau yra sutrikusi). Šį derinį reikia vartoti atsargiai, ypač senyvo amžiaus žmonėms. Pacientai turi gerti pakankamai skysčių, o pradėjus kombinuotą gydymą ir periodiškai po to reikia stebėti inkstų funkciją.

[ 14 ], [ 15 ]

Laikymo sąlygos

Kandesarą reikia laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai neturi viršyti 25 °C.

[ 16 ]

Tinkamumo laikas

Candesar galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 18 metų asmenims nebuvo nustatytas. Dėl šios priežasties jis negali būti skiriamas šiai pacientų kategorijai.

Analogai

Vaisto analogai apima tokius vaistus kaip Atacand ir Cantab su Advant, Kasark, Candecor ir Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Atsiliepimai

Candesar gauna daug teigiamų atsiliepimų apie savo terapinį veiksmingumą.