Exluton

Exluton yra vaistas, kurio sudėtyje yra dirbtinio progestogeno.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Exluton

Nurodytas kaip geriamasis kontraceptikas (apsauga nuo nėštumo).

Atleiskite formą

Tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 28 tabletės. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Exluton yra geriamasis kontraceptikas, kurio sudėtyje yra tik progestogeno – medžiagos lynestrenolio. Šis vaistas paprastai skiriamas žindymo laikotarpiu, taip pat moterims, kurios nenori arba negali vartoti estrogenų.

Organizme linestrenolis paverčiamas bioaktyviu skilimo produktu noretisteronu. Jis sintetinamas su progesterono receptoriais tikslinių organų viduje (pavyzdžiui, miometriumo viduje). Kontraceptinės vaisto savybės pirmiausia susijusios su padidėjusiu gimdos kaklelio gleivių klampumu, kuris trukdo spermatozoidams praeiti. Kitos savybės yra endometriumo absorbcinės funkcijos sumažėjimas kiaušinėlio atžvilgiu, taip pat judėjimo išilgai kiaušintakių pažeidimas.

Be to, 70% moterų, vartojančių šį vaistą, patiria ovuliacijos proceso slopinimą, be to, geltonkūnio gamybą - tai rodo liuteinizuojančio hormono trūkumą, kuris pasiekia maksimumą menstruacinio ciklo viduryje, ir kartu su tuo, kad progesterono kiekis toliau nepadidėja.

Kliniškai reikšmingo poveikio riebalų ir angliavandenių metabolizmui ar hemostazei nepastebėta.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Lynestrenolis yra provaistas, kuris greitai absorbuojamas į organizmą ir vėliau metabolizuojamas į farmakologiškai aktyvų skilimo produktą noretisteroną.

Metabolitas pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje po 2-4 valandų po vaisto vartojimo. Biologinis prieinamumas yra 64%.

Noretisteronas 96 % sintetinamas su plazmos baltymais (didžioji dalis – su albuminu (61 %), mažesnė dalis – su globulinu (35 %), kuris skatina lytinių hormonų sintezę).

Pirmajame aktyvaus komponento metabolizmo etape vyksta 3-hidroksilinimas, po kurio seka dehidrinimas. Po to aktyvus noretisterono skilimo produktas redukuojamas. Metabolitai sintetinami gliukuronidais ir sulfatais.

Vidutinis noretisterono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15 valandų. Plazmos klirensas yra maždaug 0,6 l/val. Lynestrenolis ir jo skilimo produktai išsiskiria su šlapimu (dažniausiai gliukuronidų su sulfatais pavidalu; mažesnė dalis nepakitusi) ir su išmatomis. Išmatų ir šlapimo išsiskyrimo santykis yra 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Exluton reikia vartoti nuo 1 iki 28 menstruacinio ciklo dienos (kasdien tuo pačiu metu) po 1 tabletę. Išgėrus visą vaisto pakuotę, kitą reikia pradėti be pertraukos.

Moterims, linkusioms į pigmentines dėmes, vartojant vaistą patariama vengti saulės. Praleidus 1–2 tabletes, jų veiksmingumas gali sumažėti. Exluton galima vartoti žindymo laikotarpiu.

Viduriavimas ar vėmimas gali sukelti vaisto išsiskyrimą iš organizmo – todėl, jei šie simptomai išnyksta per 1 dieną, tabletę reikia gerti dar kartą. Jei šie simptomai ir toliau kartojasi, kurį laiką reikia naudoti kitus kontracepcijos metodus.

Pogimdyminiu laikotarpiu: vaistą vartoti leidžiama nuo pirmųjų savaiminių menstruacijų momento. Jei vaistą būtina pradėti vartoti anksčiau (prieš pirmąsias pogimdymines menstruacijas), pirmąją vartojimo savaitę reikia imtis papildomų atsargumo priemonių.

Vaistą reikia vartoti iš karto po abortų ar persileidimo, be pertraukų. Tokiais atvejais papildomų kontracepcijos priemonių nereikia.

[ 23 ]

Naudokite Exluton nėštumo metu

Nėščioms moterims Exluton vartoti draudžiama. Jei pastojama, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• įtariamas arba nustatytas nėštumas;
• aktyvi giliųjų venų trombozės forma;
• sunki kepenų liga, kai kepenų funkcijos tyrimai negrįžo į normalią būseną;
• nuo progestogeno priklausomi navikai;
• makšties kraujavimas dėl nežinomos kilmės;
• netoleravimas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Šalutiniai poveikiai Exluton

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti tokių šalutinių poveikių atsiradimą: makšties kandidozės atsiradimą, kruvinas išskyras iš makšties tarpmenstruaciniu laikotarpiu, be to, vėmimą kartu su pykinimu ir pieno liaukų patinimu.

Kartais išsivysto melazma, cholestazinė gelta, galvos skausmai, odos bėrimai ir nuotaikos pokyčiai. Be to, sumažėja gliukozės absorbcija ir organizme susilaiko skysčių.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie sunkių nepageidaujamų reakcijų atsiradimą dėl perdozavimo. Kadangi lynestrenolis yra mažai toksiškas, vienu metu vartojant kelias vaisto tabletes, stipraus toksinio poveikio neturėtų kilti.

Gali pasireikšti šie simptomai: vėmimas su pykinimu, taip pat nedidelis kraujavimas iš makšties (jaunoms mergaitėms). Vaistas neturi specifinio priešnuodžio, gydymas skirtas pašalinti nepageidaujamas apraiškas.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto savybės susilpnėja, jei per pirmąsias 4 valandas po tabletės vartojimo prasideda vėmimas ar viduriavimas, taip pat kartu su rifampicinu, barbitūratais, difeninu, taip pat vidurius laisvinančiais vaistais, prieštraukuliniais vaistais ir aktyvuota anglimi.

Geriamosios kontracepcijos gali sutrikdyti gliukozės absorbciją organizme ir padidinti insulino ar kitų hipoglikeminių vaistų poreikį pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

[ 29 ], [ 30 ]

Laikymo sąlygos

Exluton reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir tiesioginiuose saulės spinduliuose nepasiekiamoje vietoje. Vaisto negalima užšaldyti. Laikymo temperatūra yra 2–30 °C.

[ 31 ]

Tinkamumo laikas

Exluton tinka vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 32 ]