Indotril

Indotrilis pasižymi priešuždegiminiu ir antireumatiniu poveikiu.

Indikacijos Indotril

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• ūminis įvairių etiologijų artritas (tai taip pat apima ūminius podagros priepuolius), išskyrus infekcinius;
• lėtinis artritas, ypač sergant reumatinėmis ligomis, Bechterevo liga ir kitomis;
• artrozė, spondiloartritas arba spondiloartrozė;
• ekstraartikuliarinės reumatinės patologijos, veikiančios minkštuosius audinius (miozitas arba bursitas);
• uždegimas ar skausmingas patinimas po operacijų ir traumų;
• neuralgija arba mialgija;
• difuzinės uždegiminės ligos, pažeidžiančios jungiamuosius audinius;
• tromboflebitas.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu, po 10 vienetų pakuotėje. Dėžutėje yra 1, 3 arba 6 pakuotės.

Farmakodinamika

Sudėtingas vaistas, kurio aktyvumą užtikrina jo komponentų – tiotriazolino ir indometacino – veikimas. Pirmasis sustiprina indometacino analgezinį ir priešuždegiminį poveikį, taip pat pašalina neigiamą jo poveikį.

Tiotriazolino gydomasis poveikis sukelia membraną stabilizuojantį, antiišeminį, imunomoduliacinį ir antioksidacinį aktyvumą. Medžiaga apsaugo nuo hepatocitų irimo, mažina riebalų infiltracijos sunkumą ir centrilobulinės kepenų nekrozės plitimą; tuo pačiu metu padeda atkurti hepatocitus ir stabilizuoja jų angliavandenių, baltymų, lipidų ir pigmentų apykaitą. Padidina tulžies prisijungimo ir sekrecijos greitį, be to, stabilizuoja jos cheminę struktūrą.

Vaistas sukelia ryškų COX-1 ir 2 aktyvumo slopinamąjį poveikį, dėl kurio sumažėja PG (prostaglandinų su tromboksanu) biosintezė. Žymiai sumažindamas uždegiminę eksudaciją, vaistas padeda pagerinti mikrocirkuliacijos būklę, tuo pačiu stimuliuoja antioksidacinės sistemos aktyvumą ir sulėtina lipidų peroksidaciją uždegimo zonose.

Padidina jautrumo skausmo stimulams ribą, slopindamas PG prisijungimą, kuris provokuoja nociceptorių padidėjusį jautrumą mechaniniams ir cheminiams stimulams (hiperalgezijos išsivystymas). Mažina sąnarių skausmą (judant ir ramybės būsenoje), mažina patinimą ir sustingimą ryte bei padeda padidinti judesių amplitudę.

Vaistas turi karščiavimą mažinančių savybių, kurios taip pat atsiranda dėl PG (daugiausia PG E1) jungimosi sutrikimo ir jų pirogeninio poveikio susilpnėjimo termoreguliacijos centro atžvilgiu.

Membraną stabilizuojantį, antioksidacinį ir antiišeminį aktyvumą užtikrina chondroprotekcinis poveikis. Indotrilis gali apriboti chondrocitų irimą, taip pat pakeisti chondrocitus jungiamuoju audiniu.

Vaistas turi fibrinolitinį poveikį, gali sulėtinti trombocitų agregaciją ir sukelti vidutinio stiprumo antikoaguliacinį poveikį.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Vaistas yra sudėtingas, todėl jo farmakokinetinės savybės atitinka jo elementų parametrus. Išgėrus medžiagos, kraujo rodikliai Cmax pastebimi po 1-2 valandų.

Intraplazminė baltymų sintezė sudaro 90–98 %. Medžiagų apykaitos procesai vystosi kepenų viduje.

Didžioji dalis vaisto išsiskiria su šlapimu (60–75 %), o likusi dalis – su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 2,6 iki 11,2 valandos (vidutiniškai 5,8 valandos). Didžioji dalis vaisto sintezuojama su baltymais plazmoje.

Tiotriazolino komponento santykinis biologinis prieinamumas yra 64,5 %, pusinės absorbcijos laikotarpis – 0,28 valandos, o pusinės eliminacijos laikas – 1,3 valandos; plazmos Cmax vertės pasiekiamos po 1,18 valandos; baltymų sintezė yra 10 %.

Vaistas neturi įtakos skrandžio pH vertėms, o išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus. Jis neturi įtakos indometacino sekrecijai.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozavimas ir vartojimas

Paaugliai nuo 14 metų ir suaugusieji turėtų gerti po 1 tabletę LS po valgio, 3 kartus per dieną (atitinka 30-45 mg indometacino). Jei šia doze norimo rezultato pasiekti nepavyksta, ji padidinama iki 2 tablečių 2-3 kartus per dieną (kelias dienas, kol išnyksta ūminės ligos apraiškos).

Ūminiams podagros priepuoliams pašalinti vaistas vartojamas po 2 tabletes 3–4 kartus per dieną. Gavus klinikinį rezultatą, terapija tęsiama dar 1 mėnesį (geriant po 2 tabletes 3 kartus per dieną po valgio). Pakartotinį gydymo ciklą galima atlikti po 3–4 mėnesių.

Ilgai vartojant vaistą, jo dozė gali būti ne didesnė kaip 75 mg medžiagos.

[ 15 ]

Naudokite Indotril nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus individualus netoleravimas indometacinui, aspirinui ar kitiems NVNU (anamnezėje yra dilgėlinės, bronchų spazmų ar slogos, kurią sukėlė aspirino ar kitų NVNU vartojimas), paminėjimas);
• psichinės patologijos ūminėje fazėje (šizofrenija, taip pat epilepsija);
• paūmėjusios virškinamojo trakto opos, enterokolitas ar opinis kolitas, taip pat pasikartojantis gastritas;
• sunkus kepenų, širdies ar inkstų nepakankamumas, taip pat pankreatitas;
• Bakalauro laipsnis;
• padidėjęs piktybinio pobūdžio kraujospūdis.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Šalutiniai poveikiai Indotril

Ilgai vartojant vaistą, nors veiksminga indometacino dozė jo viduje sumažėja, o jo toksinį poveikį blokuoja tiotriazolinas, pacientams gali pasireikšti neigiami simptomai, priklausomai nuo asmeninio jautrumo, gydymo ciklo trukmės ir dozės dydžio:

• Virškinimo trakto pažeidimai: pykinimas, viduriavimas, skausmas epigastriniame regione, apetito praradimas ir vėmimas; kartais gali pasireikšti vidurių užkietėjimas. Kartais gali pasireikšti opinis poveikis ir kraujavimas virškinimo trakte;
• CNS sutrikimai: ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, sumažėjusį regėjimo aštrumą, galvos skausmą, negalavimą ar mieguistumą, koncentracijos sutrikimus. Be to, kartais išsivysto depresija, diplopija, psichikos sutrikimai, parkinsonizmas, raumenų silpnumas ir parestezija.
• alergijos požymiai: bėrimas, niežulys, taip pat dermatitas ir dilgėlinė;
• Kita: gali pasireikšti pavieniai inkstų (hematurija arba proliferacinis glomerulonefritas) ir kepenų (gelta arba hepatitas ir padidėjęs bilirubino bei kepenų transaminazių kiekis kraujyje) sutrikimai, leuko- arba neutropenija (gali slopinti kaulų čiulpus). Taip pat pastebimi angliavandenių apykaitos sutrikimai, širdies aritmija ir edema, susijusi su vandens ir elektrolitų susilaikymu.

Perdozavimas

Apsinuodijus Indotril, pasireiškia šie simptomai: vėmimas, dezorientacija, stiprūs galvos skausmai, pykinimas, atminties sutrikimai ir galvos svaigimas. Sunkiais atvejais atsiranda traukuliai ar parestezijos, galūnių tirpimas.

Pašalinant sutrikimus, būtina greitai pašalinti vaistą iš organizmo skrandžio plovimu, o tada atlikti reikiamas simptomines procedūras. Šiuo atveju hemodializė bus neveiksminga.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sąveika su kitais vaistais

Skirtingi vaistų deriniai gali sukelti skirtingas apraiškas:

• fenitoinas, digoksinas arba ličio preparatai – gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje;
• antihipertenziniai vaistai, diuretikai ir β blokatoriai – šių vaistų aktyvumas gali sumažėti;
• kalį tausojantys diuretikai – hiperkalemijos vystymasis;
• GCS, kiti NVNU ir kolchicinas – padidina neigiamų simptomų atsiradimo tikimybę virškinimo trakte;
• ciklosporinas ir aukso preparatai - padidėjęs toksinis aktyvumas inkstų atžvilgiu;
• aspirinas ar kiti salicilatai – padidėjusi šalutinio poveikio tikimybė;
• hipoglikeminiai vaistai – gali pasireikšti hiper- arba hipoglikemija. Vartojant tokius vaistų derinius, būtina stebėti gliukozės kiekį kraujyje;
• metotreksatas – 24 valandas prieš ir po vaisto vartojimo gali padidėti metotreksato kiekis ir sustiprėti jo toksinis poveikis;
• antikoaguliantai – būtina nuolat stebėti kraujo krešėjimo funkciją, nes tokiu atveju sustiprėja poveikis ir padidėja hemofilijos tikimybė.

[ 19 ], [ 20 ]

Laikymo sąlygos

Indotril reikia laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – 15–25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Tinkamumo laikas

Indotril galima vartoti per 2 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Indotrilis nėra vartojamas pediatrijoje (iki 14 metų).

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Indometacinas, Ketorolis, Aertalas su Ketorolaku, taip pat Blokiumas B12 ir Ketanovas.