Herceptinas

Herceptino sudėtyje yra veikliosios medžiagos trastuzumabo, kuris gali sąveikauti su 2 tipo odos augimo faktoriaus terminaliniu aparatu, slopindamas naviko ląstelių, turinčių HER2 perteklinę raišką, proliferaciją ir silpnindamas HER2 perteklinės raiškos procesą.

Trastuzumabas taip pat gali parodyti selektyvų citotoksinį poveikį naviko ląstelėms. Be to, reikėtų atkreipti dėmesį, kad HER2 per didelė raiška laikoma pagrindine daugelio krūties karcinomos ir dažno skrandžio vėžio atvejų priežastimi. [ 1 ]

Indikacijos Herceptinas

Jis vartojamas onkologinių ligų gydymui (kaip vienas vaistas ir kartu su kitomis onkologinėmis medžiagomis), įskaitant metastazavusią krūties karcinomą (su naviko ląstelių HER2 hiperraiška), ankstyvas krūties karcinomos stadijas (su hiperraiška), taip pat adenokarcinomą, pažeidžiančią stemplės-virškinimo traktą ir skrandį (su HER2 hiperraiška).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas miltelių pavidalu infuziniam skysčiui gaminti: buteliukuose po 0,15 g (1 buteliukas pakuotėje), taip pat 0,44 g (dėžutėje - 1 buteliukas miltelių ir 1 buteliukas tirpiklio, kurio tūris yra 20 ml).

Farmakodinamika

Trastuzumabas yra rekombinantinis humanizuotų monokloninių antikūnų DNR darinys, selektyviai sąveikaujantis su žmogaus herpes simplex receptoriaus 2 (HER2) ekstraląsteliniu domenu. Šie antikūnai yra IgG1, įskaitant žmogaus regionus (sunkiosios grandinės pastovius regionus), ir taip pat lemia p185 HER2 antikūno pelės regionų komplementarumą HER2. [ 2 ]

Trastuzumabo elementas neleidžia auglio ląstelėms proliferuotis, išsivysčius HER2 perraiškai tiek in vivo, tiek in vitro procesuose. In vitro tyrimuose antikūnų priklausomas trastuzumabo ląstelių citotoksiškumas daugiausia paveikia auglio ląsteles, išsivysčius HER2 perraiškai. [ 3 ]

Farmakokinetika

Krūties karcinoma.

Po vaisto vartojimo trumpalaikėmis intraveninėmis infuzijomis po 0,01, 0,05, taip pat 0,1, 0,25, 0,5 g kartą per savaitę, farmakokinetikos parametrai buvo netiesiniai. Didinant dozę, sumažėjo vaisto klirensas.

Pusinės eliminacijos laikas yra 28–38 dienos, todėl išsiskyrimo laikotarpis po Herceptin vartojimo nutraukimo yra iki 27 savaičių (190 dienų ir 5 pusinės eliminacijos periodai).

Dažna skrandžio karcinomos forma.

Esant didelėms vaisto koncentracijoms, sisteminis klirensas yra daugiausia tiesinis, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 26 dienos.

Vidutinės numatomos AUC vertės (pusiausvyros koncentracija per 3 savaites) yra 1213 mg/l per parą, vidutinė pusiausvyros koncentracija yra 132 mg/l, o vidutinė Cmin – 27,6 mg/l.

Dozavimas ir vartojimas

Herceptiną galima skirti tik atlikus HER2 naviko ekspresijos tyrimą.

Vaistas leidžiamas per lašintuvą. Ruošiant skystį, talpyklos negalima stipriai kratyti (tik supurtyti). Jei atsiranda putų, maišelį su vaistu reikia palikti 5 minutėms.

Terapinis režimas turi būti parenkamas išskirtinai individualiai, atsižvelgiant į patologijos fazę ir jos progresavimo ypatybes, paciento būklę, jo svorį, ūgį, amžių ir kt., laikantis literatūroje aprašytų gydymo režimų.

Vaisto vartojimo metu ir 6 valandas po pirmosios infuzijos, taip pat 2 valandas po tolesnių procedūrų (tik ligoninėje) paciento būklė nuolat stebima, siekiant greitai reaguoti į neigiamų požymių atsiradimą. Jei jie atsiranda, infuziją reikia nutraukti ir atnaujinti tik pašalinus neigiamus simptomus ir atkūrus organizmo funkcijas. Jei atsiranda gyvybei pavojingų požymių, gydymą reikia visiškai nutraukti.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams, nes jo terapinis veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirti.

Naudokite Herceptinas nėštumo metu

Draudžiama skirti Herceptin žindymo ir nėštumo metu. Pasibaigus terapijai, vaisingo amžiaus moteris dar šešis mėnesius turi naudoti patikimą kontracepciją, nes vaistas gali sukelti mirtiną plaučių ir inkstų hipoplaziją vaisiui, taip pat oligohidramnioną.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam trastuzumabo netoleravimui, taip pat esant sunkiam dusuliui, susijusiam su metastazėmis plaučiuose, arba dusulio fazei, kai reikalinga deguonies terapija.

Jį reikia vartoti atsargiai sergant krūtinės angina, miokardo nepakankamumu ir padidėjusiu kraujospūdžiu arba tais atvejais, kai prieš vartojant vaistą buvo atliktas gydymas kariotoksiniais vaistais.

Šalutiniai poveikiai Herceptinas

Gali pasireikšti šalutinis poveikis, įskaitant infekcijų (pneumonijos, herpeso, gripo, šlapimo pūslės ir epidermio pažeidimų) paūmėjimą/vystymąsi. Galimas navikų (gerybinių ir piktybinių) augimas. Taip pat gali pasireikšti su kasa, inkstais, kepenimis, širdies ir kraujagyslių sistema, nervų sistema ir kraujodaros sistema susiję sutrikimai.

Gali pasireikšti alergijos požymiai, susiję su kvėpavimo sistema (tracheitas ar bronchitas) ir epidermiu (dilgėlinė ar niežulys), taip pat anafilaksija, Quincke edema ir kardiogeninis šokas.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas nesuderinamas su 5% dekstrozės tirpalu, nes jis gali sukelti baltymų agregaciją.

Herceptin negalima maišyti ar skiesti kartu su kitais vaistais.

Laikymo sąlygos

Herceptin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra 2–8 °C intervale.

Tinkamumo laikas

Herceptin galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos. Paruošto tirpalo tinkamumo laikas aseptinėmis sąlygomis yra 1 mėnuo.

Analogai

Vaisto analogai yra „Vectibex“, „MabThera“ su Avastinu, „Gazyva“ ir „Arzerra“ su Mabcampat, taip pat „Erbitux“ ir „Trastumab“.