Feksofenas

Feksofenas yra sisteminio vartojimo antihistamininis preparatas.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Feksofenas

Jis vartojamas sezoninės kilmės alerginiam rinitui (0,12 g tabletės), taip pat idiopatinei lėtinės dilgėlinės formai (0,18 g tabletės) pašalinti.

[ 3 ]

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta tabletėmis, 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 1 arba 2 tokios pakuotės.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Feksofenadinas yra histamino (H1) receptorių blokatorius, pasižymintis specifiniu veikimo modeliu. Feksofenadinas yra farmakoaktyvus terfenadino skilimo produktas.

Vartojant terapines dozes, feksofenadinas neturi antidopaminerginio, antiadrenerginio ar anticholinerginio poveikio. Net ir vartojant dideles dozes, elementas neužblokuoja kalio kanalų miokardiocituose ir, be to, neturi kardiotoksinių savybių (aritmijos ar QT intervalo pailgėjimo).

Feksofenadinas neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl negali sąveikauti su centrinės nervų sistemos H1 terminalais. Vaistas neturi raminamojo poveikio.

Klinikinių tyrimų, atliktų su suaugusiaisiais, sergančiais sezoniniu alerginiu rinitu, duomenys parodė, kad praėjus 1 valandai po 0,06, 0,12 ir 0,18 g vaisto dozių vartojimo, būklė greitai pagerėjo, o terapinis poveikis išsilaikė kitas 24 valandas.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, feksofenadinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, o maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per 1–3 valandas. Vidutinė maksimali koncentracija po vienkartinės 120 mg paros dozės buvo maždaug 427 ng/ml. Tokia pati vertė po vienkartinės 180 mg paros dozės buvo maždaug 494 ng/ml.

0,12 g vaisto dozės pusinės eliminacijos laikas (pusiausvyros koncentracija) yra maždaug 14,4 valandos. Vyresniems nei 65 metų žmonėms šios vertės yra panašios į jaunesnės grupės. Vaikų organizme pusinės eliminacijos laikas yra 18 valandų.

Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra apie 60–70 %. Maždaug 5 % suvartotos dalies yra metabolizuojama.

80 % vaisto dozės išsiskiria su tulžimi, o 11 % – su šlapimu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos neatsižvelgiant į valgį, užgeriant paprastu vandeniu. Standartinė dozė (suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams) yra 0,12 g sezoniniam alerginiam rinitui pašalinti ir 0,18 g idiopatinės dilgėlinės (lėtinės) simptomams pašalinti. Vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną (rekomenduojama tai daryti ryte).

Tokio gydymo trukmę kiekvienam individualiai parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos eigą. Nuolat vartojant vaistą 28 dienas, tolerancija feksofenadinui neišsivystė.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Naudokite Feksofenas nėštumo metu

Informacijos apie feksofeno vartojimą nėštumo metu yra labai mažai. Nedaug atliktų tyrimų su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymo procesui ar vaiko postnataliniam vystymuisi.

Vis dėlto draudžiama skirti feksofenadino hidrochloridą nėščioms moterims, išskyrus atvejus, kai galima nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų atsiradimą vaisiui (jei yra gyvybiškai svarbių požymių).

Kadangi feksofenadinas išsiskiria į motinos pieną, vaisto vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinė kontraindikacija yra didelis jautrumas vaistams ir jų sudedamosioms dalims.

[ 13 ], [ 14 ]

Šalutiniai poveikiai Feksofenas

Tablečių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• pažeidimai, susiję su nervų sistemos veikimu: galvos svaigimas, mieguistumas ir galvos skausmai;
• simptomai virškinimo trakte: pykinimo atsiradimas;
• sisteminiai sutrikimai: stiprus nuovargis.

Po vaisto pateikimo į rinką atliktų tyrimų metu nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos:

• imuninės sistemos pažeidimas: netoleravimo simptomai, pasireiškiantys Quincke edema, dusuliu, krūtinės ląstos susitraukimo jausmu, be to, sistemine anafilaksija ir karščio pylimu;
• psichikos sutrikimai: padidėjęs nervų sistemos jaudrumas, nemiga, miego sutrikimai arba neįprasti/košmariški sapnai;
• širdies funkcijos sutrikimai: palpitacijos ar tachikardijos atsiradimas;
• su virškinimo traktu susijusios reakcijos: viduriavimas;
• poodinio audinio ir epidermio pažeidimai: niežulys su bėrimais ir dilgėline.

Žmonės, kuriems anksčiau buvo kokių nors širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją veikiančių patologijų arba kurie šiuo metu jomis serga, turi atsižvelgti į tai, kad antihistamininių vaistų kategorijos vaistai gali sukelti komplikacijų, tokių kaip padidėjęs širdies susitraukimų dažnis ir tachikardija.

[ 15 ], [ 16 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus feksofenu, pastebėta mieguistumo, galvos svaigimo ir burnos džiūvimo požymių. Tyrimų su savanoriais metu vienkartinė iki 0,8 g dozė ir dviguba 0,69 g dozė per parą 1 mėnesį arba 0,24 g dozė vieną kartą per parą 12 mėnesių nesukėlė kliniškai reikšmingų nepageidaujamų simptomų, palyginti su placebu. Nebuvo įmanoma nustatyti didžiausios leistinos toleruojamos feksofenadino dozės.

Apsinuodijus, būtinos simptominės ir palaikomosios priemonės. Hemodializės procedūra nebus veiksminga.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Feksofenadinas nemetabolizuojamas kepenyse, todėl nesąveikauja su kitais vaistais šiuo mechanizmu.

Kartu vartojant ketokonazolą arba eritromiciną, feksofenadino koncentracija plazmoje padidėja 2–3 kartus. Poveikis QT intervalo ilgiui nėra susijęs su šiuo pokyčiu. Nepageidaujamų reiškinių dažnis nepadidėjo, palyginti su kiekvieno vaisto vartojimu atskirai.

Sąveikos su medžiaga omeprazolu nepastebėta.

Magnio ir aliuminio turinčių antacidinių vaistų vartojimas 15 minučių prieš vartojant 0,18 g Fexofen dozę silpnina feksofenadino savybes, taip pat jo sintezės laipsnį virškinimo trakte. Būtina laikytis 2 valandų intervalo tarp šių vaistų vartojimo.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Feksofeną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros ribos – ne aukštesnės kaip 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Tinkamumo laikas

Feksofenas gali būti vartojamas 3 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

[ 34 ], [ 35 ]

Vartojimas vaikams

Feksofenas draudžiamas vartoti vaikams iki 12 metų.

Analogai

Šie vaistai yra vaisto analogai: „Altiva“ ir „Allergo“ su „Fexofast“ ir „Fexomax“, be to, „Tigofast-120“ ir „Telfast“.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Atsiliepimai

Feksofenas gerai susidoroja su alergijomis, taip pat su idiopatine dilgėline. Atsiliepimai rodo, kad jis greitai ir efektyviai malšina niežtinčius bėrimus, raudonus dėmes ir kitus minėtų sutrikimų simptomus.