Exforge

Exforge yra kombinuotas vaistas iš angiotenzino 2 inhibitorių kategorijos.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Exforge

Jis vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti žmonėms, kuriems yra indikacijų sudėtingam gydymui.

Atleiskite formą

Galima įsigyti tablečių pavidalu, po 14 arba 28 vienetus pakuotėje.

Exforge N

Exforge N vartojamas pirminės hipertenzijos pašalinimui žmonėms, sergantiems aukštu kraujospūdžiu. Jis vartojamas nuolat stebint valsartano ir amlodipino, taip pat hidrochlorotiazido, derinį – jie vartojami arba kaip 3 atskiri vaistai, arba kaip 2 vaistai, iš kurių vienas yra sudėtingas.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Exforge yra antihipertenzinis vaistas, kurio sudėtyje yra dviejų veikliųjų medžiagų derinys.

Pirmasis iš jų yra amlodipinas, dihidropiridino darinys. Jis priskiriamas vaistų, blokuojančių lėtus Ca kanalus, kategorijai. Veikdama galus, medžiaga sulėtina kalcio pernašą į ląstelių sritį – į kardiomiocitus ir lygiųjų raumenų endotelio ląsteles. Dėl to atsipalaiduoja kraujagyslių sienelės, jos išsiplečia, taip pat sumažėja OPSS. Vaistas sumažina inkstų kraujagyslių endotelio pasipriešinimą ir padeda padidinti kraujotakos efektyvumą inkstų viduje.

Amlodipinas padeda sumažinti kraujospūdį, tačiau neturi pastebimo poveikio katecholaminų kiekiui ir širdies susitraukimų dažniui. Terapinėmis dozėmis vartojamas vaistas kartu su β blokatoriais nesukelia neigiamo inotropinio poveikio. Taip pat toks derinys neturi įtakos sinusinio prieširdžių mazgo darbui ir AV laidumo rodikliams.

Antrasis elementas yra valsartanas, kuris yra angiotenzino 2 receptoriaus antagonistas, selektyviai veikiantis AT1 galus.

Tokio derinio veikliosios medžiagos papildo viena kitos gydomąsias savybes. Exforge vartojimas laikomas veiksmingesniu nei valsartano ir amlodipino vartojimas atskirai.

Dėl AT1 receptorių blokavimo padidėja angiotenzino II kiekis plazmoje. Kraujospūdis sumažėja praėjus 2 valandoms po vienkartinės dozės vartojimo. Didžiausias slėgio sumažėjimas pasireiškia vidutiniškai po 5 valandų. Antihipertenzinis poveikis trunka ilgiau nei 1 dieną. Nutraukus vaisto vartojimą, nutraukimo sindromo neatsiranda. Stabilus kraujospūdžio sumažėjimas stebimas po 3 savaičių gydymo, kuris išlieka ir ilgesnio kurso atveju.

Vaisto vartojimas žmonėms, sergantiems atskiromis CHF funkcinėmis fazėmis, taip pat laikotarpiu po širdies priepuolio, sumažina hospitalizacijų ir mirčių skaičių.

Farmakokinetika

Abu aktyvūs vaisto komponentai turi linijinę farmakokinetiką.

Amlodipinas.

Išgėrus vaistą vaistine doze, didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 6–12 valandų. Apskaičiuotas biologinis prieinamumas yra 64–80 %. Maisto vartojimas neturi įtakos komponento biologinio prieinamumo vertėms.

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg. Medžiagos tyrimai in vitro parodė, kad jos sintezė su plazmos baltymais pirmine hipertenzija sergančių žmonių organizme yra maždaug 97,5 %.

Amlodipinas intensyviai metabolizuojamas intrahepatiškai (maždaug 90 % medžiagos), kurio metu susidaro neaktyvūs skilimo produktai.

Amlodipinas iš plazmos išsiskiria dviem etapais, jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 30–50 valandų.

Pusiausvyros plazmos vertės stebimos reguliariai vartojant 7–8 dienas. Maždaug 10 % nepakitusio amlodipino ir 60 % jo skilimo produktų išsiskiria su šlapimu.

Valsartanas.

Vartojant valsartaną per burną, didžiausia jo koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–4 valandų. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 23 %. Maistas sumažina valsartano AUC maždaug 40 %, o didžiausias vertes – 50 %. Tačiau po 8 valandų vartojimo medžiagos koncentracija plazmoje bus tokia pati tiek tiems, kurie vaistą vartojo nevalgius, tiek tiems, kurie jį vartojo po valgio. AUC verčių sumažėjimas neturi pastebimo poveikio vaisto veiksmingumui, todėl valsartaną leidžiama vartoti neatsižvelgiant į maistą.

Valsartano pusiausvyros pasiskirstymo tūris po intraveninės injekcijos yra maždaug 17 litrų, o tai leidžia daryti išvadą, kad medžiaga nėra intensyviai pasiskirstiusi audiniuose. Ji pasižymi dideliu sintezės lygiu su plazmos baltymais – 94–97 % (daugiausia su albuminu).

Tik nedidelė komponento dalis transformuojasi – tik 20 % dozės virsta skilimo produktais. Plazmoje aptikta maža hidroksimetabolito, kuris neturi vaistinio poveikio, koncentracija (mažiau nei 10 % valsartano AUC lygio).

Valsartano išsiskyrimo kinetika yra daugiaeksponentė (α komponento pusinės eliminacijos laikas yra <1 valanda, o β komponento – maždaug 9 valandos). Komponentas daugiausia išsiskiria nepakitęs su išmatomis (maždaug 83 % vaisto) ir su šlapimu (maždaug 13 %).

Po vaisto vartojimo medžiagos plazmos klirensas yra apie 2 l/val., o inkstų klirensas – maždaug 0,62 l/val. (apie 30 % bendro klirenso greičio). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.

Valsartanas/amlodipinas.

Vartojant Exforge per burną, didžiausia jo veikliųjų medžiagų koncentracija plazmoje pasiekiama atitinkamai po 3 (valsartano) ir 6-8 valandų (amlodipino). Vaisto absorbcijos laipsnis ir greitis yra panašūs į šių medžiagų biologinį prieinamumą, kai jos vartojamos atskirai.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos per burną, užgeriant vandeniu. Reikia gerti po 1 tabletę 1 kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgymo laiką.

Tabletėse yra 5/80 arba 5/160, taip pat 10/160 arba 10/320 mg veikliųjų medžiagų (amlodipino/valsartano).

Paros dozė, kurią galima vartoti, yra ne didesnė kaip 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Naudokite Exforge nėštumo metu

Draudžiama skirti Exforge nėštumo metu, taip pat ir jo planavimo laikotarpiu. Vaisto vartojimas yra susijęs su rizika vaisiui dėl vaisto poveikio renino-angiotenzino-alerginės sistemos (RAAS) funkcijai. Jei nėštumas nustatomas, būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• padidėjęs jautrumas valsartanui su amlodipinu, taip pat papildomiems vaisto komponentams;
• laktacijos laikotarpis;
• inkstų viduje esančių arterijų susiaurėjimas;
• neseniai atlikta inkstų transplantacija;
• indikacijų buvimas vaikams ir paaugliams.

Skiriant vaistą šiais atvejais, reikia būti atsargiems:

• kepenų funkcijos sutrikimas;
• HCM buvimas;
• obstrukcija tulžies pūslės srityje;
• inkstų ligos, kurių kreatinino kiekis <10 ml/min.;
• hiponatremija arba hiperkalemija;
• aortos arba mitralinio vožtuvo stenozė;
• sumažėjęs BCC indeksas.

Šalutiniai poveikiai Exforge

Vaisto vartojimas gali sukelti šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• kosulys, nazofaringitas, sloga, į gripą panašios būklės, sinusitas, gerklų ar ryklės skausmas;
• vidurių užkietėjimas, epigastrinis skausmas, viduriavimas, pykinimas, taip pat pankreatitas, gastritas ir hepatitas;
• egzantema, eritema (taip pat daugiaformė), anafilaksija, odos bėrimai ir niežulys, taip pat dilgėlinė ir Quincke edema;
• galvos skausmai, galvos svaigimas (taip pat ortostatinis), mieguistumas, nerimas, nemiga ir emocinis labilumas;
• parestezija, artralgija, raumenų spazmai, vaskulitas, sąnarių patinimas, nugaros skausmas, periferinis patinimas ir padidėjęs prakaitavimas;
• veido patinimas, regos sutrikimai, be to, poliurija ir polakurija;
• tachikardija, ortostatinis kolapsas, padidėjusi krūtinės angina, širdies ritmo sutrikimai;
• hiperglikemija, leukocitozė, trombocitopenija, neutropenija;
• karščio pylimas, sinkopė, spengimas ausyse, sunkumo jausmas, dusulys, taip pat plaučių edema ir asteninės būklės;
• burnos gleivinės sausumas, gleivinės hiperplazija dantenų srityje;
• plikimas, padidėjęs kreatinino kiekis;
• impotencija arba ginekomastija;
• Periferinė neuropatijos forma.

Perdozavimas

Oficialios informacijos apie apsinuodijimą Exforge nėra. Teoriškai gali pasireikšti galvos svaigimas, šokas ir refleksinė tachikardija, taip pat sumažėti kraujospūdis.

Jei išgeriama daug tablečių, reikia sukelti vėmimą, išplauti skrandį ir duoti pacientui sorbentų. Perdozavus ir sumažėjus slėgiui, auka turi atsigulti pakelta kojomis. Taip pat gali būti paskirtas kalcio gliukonatas ir vazokonstriktorius. Hemodializės procedūra neturi norimo poveikio.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistus, blokuojančius β adrenoreceptorius, sustiprėja antiangininės ir antihipertenzinės vaisto savybės. Taip pat pašalinama su amlodipinu susijusi refleksinė tachikardija. Vartojant kartu, reikia stebėti kraujospūdį.

Kartu vartojant organinius nitratus, sumuojamas antiangininis poveikis. Be to, sustiprėja refleksinė tachikardija ir padidėja reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo tikimybė.

Vaistai, slopinantys CYP3A4 izofermentą, padidina amlodipino kiekį plazmoje.

Medžiagos, indukuojančios CYP3A4 izofermentą (pvz., karbamazepinas, fenobarbitalis, primidonas su fenitoinu ir fosfenitoinas su rifampicinu, taip pat jonažolės preparatai), prisideda prie amlodipino koncentracijos plazmoje sumažėjimo.

Vaistai, kurių sudėtyje yra kalio (taip pat kalį tausojantys diuretikai), vartojami kartu su Exforge, gali sukelti hiperkalemiją.

Kai vaistas vartojamas kartu su NVNU, jo antihipertenzinės savybės mažėja.

Derinys su diuretikais gali sukelti hipoglikemiją ir pabloginti inkstų funkciją.

Kartu vartojant vaistus nuo diabeto, gali sustiprėti hipoglikemija.

Vaistai, blokuojantys α-adrenerginius receptorius, sustiprina antihipertenzinį Exforge poveikį.

Kartu vartojant ličio preparatus, sumažėja ličio išsiskyrimas per inkstus, taip pat padidėja ličio turinčių vaistų toksinis poveikis.

Bendrieji anestetikai kartu su Exforge sukelia reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą.

[ 13 ]

Laikymo sąlygos

^{Exforge turi būti laikomas vaistams įprastomis sąlygomis, ne aukštesnėje kaip 30 °} C temperatūroje.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

„Exforge“ yra labai veiksmingas vaistas, kuris gerai veikia ilgalaikę hipertenziją, kurią sunku gydyti. Remiantis daugeliu atsiliepimų, vaistas turi ilgalaikį poveikį ir visiškai kontroliuoja kraujospūdį. Tuo pačiu metu šalutinis poveikis pasireiškia gana retai (retais atvejais atsiranda lengvas galvos svaigimas ir pykinimas - ilgai vartojant vaistą, šios reakcijos išnyksta savaime).

Šio vaisto trūkumas yra didelė kaina, todėl ne visi gali sau leisti šį vaistą, nes gydymas Exforge turi būti ilgalaikis.

[ 18 ], [ 19 ]

Tinkamumo laikas

Exforge galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos. Exforge N tinkamumo laikas yra 2 metai.

[ 20 ], [ 21 ]