Eneas

Eneas yra sudėtingas vaistas, mažinantis kraujospūdį.

Vaisto sudėtyje yra enalaprilio, kuris yra AKF inhibitorius ir veikia slopindamas RAAS aktyvumą. Vaistas neleidžia angiotenzinui-1 virsti kraujagysles plečiančiu peptidu angiotenzinu-2, o tai leidžia pašalinti jo stimuliuojantį poveikį antinksčiams ir aldosterono sekreciją.

Be to, vaisto sudėtyje yra kalcio antagonisto nitrendipino. Jis veikia blokuodamas kalcio jonų patekimą per kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių membranas.

[ 1 ]

Indikacijos Eneasa

Jis vartojamas esant padidėjusiam kraujospūdžiui kaip sudėtinė kompleksinio gydymo dalis.

[ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas tabletėmis – 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Pagrindinis enalaprilio poveikis yra slopinti RAAS aktyvumą, kuris yra svarbus kraujospūdžio reguliavimo procesų elementas, dėl kurio komponentas gali parodyti hipotenzinį poveikį žmonėms, sergantiems maža renino hipertenzija.

Ilgalaikis enalaprilio vartojimas pacientams, sergantiems pirmine hipertenzija ir inkstų nepakankamumu, gali pagerinti inkstų funkciją, padidinant glomerulų filtracijos greitį.

Nitrendipinas yra 1,4-dihidropiridino darinys. Jis mažina ląstelės viduje esančio kalcio kiekį, todėl sumažėja kraujagyslių raumenų susitraukimo jėga; išplėtus periferines arterijas, sumažėja sisteminis periferinis pasipriešinimas ir pernelyg padidėjęs kraujospūdis.

Nitrendipinas pasižymi vidutiniu natriuretiniu aktyvumu, ypač pradinėje gydymo stadijoje.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Enalaprilis greitai absorbuojamas virškinimo trakte, maistas jo absorbcijai įtakos neturi. Serume maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) nustatoma po 1 valandos.

Intraplazminė baltymų sintezė yra 50–60 %. Po absorbcijos komponentas dideliu greičiu hidrolizuojamas ir susidaro enalaprilatas. Didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 3–4 valandų po išgerto vaisto vartojimo.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (nepakitusi būsena, taip pat ir enalaprilatas (40%)). Be transformacijos į enalaprilatą, jokių kitų pastebimų metabolinių transformacijų požymių nepastebėta. Enalaprilatas kraujo serume turi ilgą terminalinę stadiją, susijusią su AKF sintezės procesais.

Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, stabilios enalaprilio vertės stebimos ketvirtą vaisto vartojimo dieną.

Efektyvus enalaprilato kaupimosi pusinės eliminacijos laikas, vartojant vaistą daug kartų per burną, yra 11 valandų. Enalaprilio hidrolizės ir absorbcijos lygis yra toks pat, kai vartojamos rekomenduojamos dozės.

Nitrendipinas absorbuojamas beveik visiškai (88%) ir dideliu greičiu, o maksimali koncentracija serume pasiekiama po 1–3 valandų po vaisto vartojimo.

Biologinio prieinamumo lygis yra 20–30 %. Komponento sintezė su intraplazminiu baltymu yra 96–98 %.

Beveik visas nitrendipinas metabolizuojamas kepenyse oksidaciniais procesais.

Pusinės eliminacijos laikas yra 8–12 valandų. Nebuvo pastebėta veikliosios medžiagos ir jos metabolinių komponentų kaupimosi.

Žmonėms, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis, nitrendipino kiekis plazmoje padidėja.

Elemento išsiskyrimas daugiausia atliekamas per inkstus neaktyvių metabolinių komponentų pavidalu (maždaug 77%), taip pat per tulžies latakus.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Eneas reikia vartoti per burną (tuo pačiu metu rekomenduojama tai daryti ryte). Vaisto vartojimas nėra susijęs su maisto vartojimu. Paprastai per dieną geriama po 1 tabletę.

[ 13 ]

Naudokite Eneasa nėštumo metu

Eneas negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu, taip pat planuojant pastoti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas arba alergija, susijusi su vaisto veikliosiomis arba pagalbinėmis medžiagomis;
• nestabili hemodinamika (ypač po šoko, insulto, ūminio širdies nepakankamumo ar koronarinės širdies ligos aktyviojoje fazėje);
• porfirija;
• angioneurozinės edemos, susijusios su AKF inhibitorių vartojimu, istorija;
• inkstų transplantacija;
• dvišalė stenozė, pažeidžianti abiejų inkstų arterijas, arba stenozė, pažeidžianti tik vieno inksto arterijas;
• hipertrofinio pobūdžio kardiomiopatija;
• Kono sindromas;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• anurija arba inkstų patologija lėtinėje fazėje (4-5 stadijos).

Skiriant vaistą šiais atvejais, reikia būti atsargiems:

• cukrinis diabetas;
• ŠN;
• pagyvenę žmonės;
• BCC rodiklių sumažėjimas;
• sunki aortos stenozės arba stenozės forma, paveikianti subaortinę sritį ir turinti hipertrofinę idiopatinę formą bei obstrukcinį pobūdį;
• smegenų kraujagyslių ligos ir koronarinė širdies liga;
• laikotarpiai po inkstų transplantacijos.

[ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Eneasa

Enalaprilis.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• Širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: kartais gali pasireikšti ortostatinis kolapsas arba sumažėjęs kraujospūdis su tokiais simptomais kaip silpnumas, regėjimo sutrikimas ir galvos svaigimas. Kartais gali pasireikšti sinkopė (ypač pradinėje gydymo stadijoje, kai pacientams, sergantiems EBV sutrikimais, taip pat širdies nepakankamumu ar padidėjusiu inkstų kraujospūdžiu, padidinama enalaprilio maleato arba diuretikų dozė). Kartais staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti palpitaciją, krūtinės anginą su tachikardija, krūtinės skausmą, aritmiją, insultą, plaučių edemą, taip pat bradikardiją, miokardo infarktą, prieširdžių virpėjimą, smegenų kraujotakos sutrikimus, trumpalaikį intracerebrinį kraujotakos sutrikimą, plaučių infarktą ir plaučių arterijos emboliją.
• Šlapimo takų ir inkstų sutrikimai: kartais pasireiškia inkstų funkcijos sutrikimas arba paūmėjimas, išsivysto inkstų nepakankamumas. Kartais stebima proteinurija arba oligurija, o žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali atsirasti juosmens skausmas. Kartais stebimas ūminis inkstų nepakankamumas.
• Kvėpavimo sutrikimai: dažnai stebimas dusulys. Kartais pasireiškia švokštimas, gerklės skausmas, rinorėja, sausas kosulys ar bronchitas. Kartais pasireiškia rinitas, sinusitas, eozinofilinė pneumonija ar alerginis alveolitas. Pastebimas stomatitas, pneumonija, astma ar bronchų spazmas, plaučių infiltratas, burnos gleivinės sausumas, glositas ir Quincke edema ryklėje su gerklomis ar liežuviu (kartais tai gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, o pagrindinė rizikos grupė šiuo atveju yra negroidų rasės atstovai);
• Kepenų ir virškinimo trakto sutrikimai: kartais gali pasireikšti skausmai viršutinėje pilvo dalyje, pepsinės opos, skrandžio dirginimas, pykinimas ir nevirškinimas. Retai pasireiškia viduriavimas, apetito praradimas, vidurių užkietėjimas ar vėmimas. Atsiranda izoliuotas hepatitas (cholestazinis arba hepatocelulinis), žarnyno Quincke edema, kepenų funkcijos sutrikimai, kepenų nepakankamumas, cholestazė (kartu su gelta), nekrozė, stomatitas, žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas ir glositas.
• endokrininės funkcijos sutrikimai: kartais pasireiškia ginekomastija. Galimas ADH sekrecijos sutrikimo sindromo išsivystymas;
• Su nervų sistemos veikla susijusios problemos: kartais pastebimas mieguistumas, galvos skausmai, stiprus nuovargis ir nemiga. Kartais pasireiškia depresija, pusiausvyros ar miego sutrikimai, galvos svaigimas, polineuropatija su parestezija, impotencija, taip pat nervingumas, raumenų mėšlungis, nenormalūs sapnai ir sumišimas;
• Su epidermiu ir kraujagyslėmis susiję simptomai: dažnai atsiranda bėrimas. Kartais pastebimi alergijos požymiai. Retai išsivysto dilgėlinė, niežulys, eritroderma arba Kvinkės edema, pažeidžianti liežuvį, galūnes, lūpas su veidu, gerklas arba balso plyšį. Išsivysto pavienės sunkios epidermio reakcijos (SSD, pemfigus, eksfoliacinis dermatitas, TEN ir daugiaformė eritema), hiperhidrozė, jautrumas šviesai, Raynaud sindromas, alopecija ir onicholizė. Odos karštis gali būti stebimas esant miozitui arba mialgijai, artritui arba artralgijai, serozitui, vaskulitui, leukocitozei, eozinofilijai, taip pat padidėjus eritrocitų nusėdimo greičiui ir teigiamam antinuklearinių antikūnų testui;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: kartais pasireiškia hipoglikemija;
• jutimo sutrikimai: kartais neryškus matymas, spengimas ausyse, uoslės praradimas, skonio pojūčio pokytis arba laikinas praradimas, ašarojimas arba akių sausumas;
• sisteminiai sutrikimai: dažniausiai pasireiškia astenija. Kartais pasitaiko karščio pylimai;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: kartais sumažėja hematokrito ar hemoglobino vertės arba trombocitų ir leukocitų skaičius.

Nitrendipinas.

Šalutinis poveikis yra:

• sisteminiai pažeidimai: kartais pastebimi į gripą panašūs simptomai arba astenija;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: kartais pasireiškia širdies plakimas, hiperemija, aritmija, periferinė edema, tachikardija ar kraujagyslių išsiplėtimas. Retkarčiais stebima krūtinės angina, sumažėjęs kraujospūdis ar skausmas krūtinės srityje;
• Virškinimo trakto problemos: kartais pasireiškia viduriavimas ar pykinimas. Retkarčiais stebimas vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija ar vidurių užkietėjimas. Hipertrofinio pobūdžio gingivitas pasireiškia sporadiškai;
• endokrininiai sutrikimai: retkarčiais pasireiškia ginekomastija;
• hematopoetinę sistemą veikiančios apraiškos: kartais gali pasireikšti agranulocitozė arba leukopenija;
• pažeidimai NS srityje: kartais pastebimi galvos skausmai. Retai pasireiškia drebulys, nervingumas, galvos svaigimas ar parestezija;
• Kvėpavimo sistemos sutrikimai: kartais pastebimas dusulys;
• raumenų ir epidermio problemos: kartais atsiranda dilgėlinė, niežulys, mialgija ar bėrimai;
• su jutimo organais susiję sutrikimai: kartais pastebimi regos sutrikimai;
• urogenitalinio trakto pažeidimai: retkarčiais išsivysto poliurija arba padažnėja šlapinimasis;
• laboratorinių tyrimų rodmenų pokyčiai: kartais padidėja kepenų fermentų kiekis.

[ 12 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai: aritmija, kosulys, traukuliai, sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija ir padidėjusi diurezė, taip pat inkstų nepakankamumas, sutrikusi sąmonė ir sumažėjęs EBV arba rūgščių-šarmų santykis.

Būtina paguldyti auką horizontaliai, o tada pašalinti vaistą iš organizmo (vartojant sorbentus, plaunant skrandį). Taip pat papildoma BCC pusiausvyra ir stebimas gyvybiškai svarbių organų darbas (vėliau atliekant korekciją), be to, nustatomi karbamido kalio, kreatinino kiekio kraujyje rodikliai ir atliekama hemodializė.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto antihipertenzinis poveikis sustiprėja kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (įskaitant β blokatorius, diuretikus ir α blokatorius, įskaitant prazoliną).

Enalaprilio maleato ir kitų vaistų deriniai, kuriuos reikia vartoti atsargiai.

Vartojimas kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, medžiagomis, kurios didina kalio kiekį plazmoje (pvz., heparinu), ir kalio papildais gali padidinti kalio kiekį plazmoje, ypač žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų. Vartojant kartu, reikia stebėti K kiekį plazmoje.

Derinimas su ličio preparatais gali sulėtinti ličio išsiskyrimą, todėl padidėja toksinio ir nepageidaujamo poveikio tikimybė. Vartojant tokius vaistų derinius, reikia atidžiai stebėti ličio kiekį plazmoje, todėl jie kartu neskiriami.

Vartojimas kartu su NVNU gali susilpninti AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį ir dar labiau padidinti kalio kiekį plazmoje, kartu susilpninant inkstų funkciją. Kai kuriems asmenims, turintiems inkstų sutrikimų, toks derinys gali dar labiau pabloginti šią patologiją.

Enalaprilis gali sustiprinti geriamųjų hipoglikeminių vaistų antidiabetinį poveikį, todėl reikia stebėti cukraus kiekį kraujyje.

Amifostinas ir baklofenas sustiprina vaisto antihipertenzinį poveikį, todėl reikia koreguoti dozę ir stebėti kraujospūdį.

Vartojimas kartu su tricikliais antidepresantais arba neuroleptikais gali sukelti ortostatinį kolapsą.

Vartojimas kartu su citostatikais, prokainamidu, alopurinoliu, taip pat bendro pobūdžio GCS ir imunosupresantais gali sukelti leukopeniją.

Nitrendipino ir kitų vaistų, kurių vartojimą reikia atsargiai, deriniai.

Nitrendipinas gali padidinti digoksino kiekį plazmoje, todėl juos vartojant kartu reikia stebėti šiuos parametrus.

Nitrendipinas sustiprina raumenis atpalaiduojančių vaistų, įskaitant pankuronio bromidą, veiksmingumą ir veikimo trukmę.

Greipfrutų sultys sulėtina medžiagos oksidaciją medžiagų apykaitos procesų metu, padidindamos jos kiekį plazmoje, o tai sustiprina antihipertenzinį Eneas poveikį.

Nitrendipino metabolizmo procesai vyksta kepenyse ir žarnyno gleivinėje, padedant hemoproteinui P450. Medžiagos, stimuliuojančios šios sistemos aktyvumą (prieštraukuliniai vaistai – fenobarbitalis su fenitoinu ir karbamazepinu), taip pat rifampicinas, gali žymiai sumažinti nitrendipino biologinį prieinamumą. Vaistai, slopinantys nurodytos fermentų sistemos aktyvumą (priešgrybeliniai vaistai – itrakonazolas ir kt.), padidina medžiagos kiekį plazmoje.

Nitrendipinas kartu su β adrenerginių receptorių blokatoriais pasižymi sinergetinėmis savybėmis.

[ 19 ], [ 20 ]

Laikymo sąlygos

Eneas reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Eneas galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

[ 21 ], [ 22 ]

Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto saugumą pediatrijoje, taip pat apie jo veiksmingumą, todėl jis nėra skirtas vaikams.

[ 23 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Amapinas, Enadipinas, Giprilis su Bi-prestarium, Enap Combi, Bi-ramag ir Ekvator su Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]