Eligard

Eligard yra gonadotropiną išlaisvinančio hormono analogas – jis veikia kaip depo forma.

Indikacijos Eligarda

Jis vartojamas nuo hormonų priklausomo prostatos vėžio gydymui.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Išleidžiamas liofilizato pavidalu, skirto tirpalui, leidžiamam po oda, paruošti. Švirkštų su vaistu tūris yra 7,5, 22,5 ir 45 mg. Pakuotėje yra vienas iš šių švirkštų kartu su antruoju švirkštu, kuriame yra specialus tirpiklis.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Leuprorelinas yra dirbtinis natūralaus GnRH (nepeptidinio) analogas. Ilgai vartojant, jis sulėtina hipofizės gonadotropino išsiskyrimą ir slopina vyriškų sėklidžių steroidogenezės procesą. Šis analogas turi stipresnį poveikį nei natūralus hormonas, o jo poveikis yra grįžtamas, jei vaisto vartojimas nutraukiamas. Vartojant leuproreliną, iš pradžių stebimas LH ir FSH kiekio padidėjimas, dėl kurio vyrams kurį laiką padidėja testosterono kiekis kartu su lytinių steroidų ir dihidrotestosterono kiekiu.

Tęsiant kursą, FSH ir LH kiekis mažėja. Vyrų testosterono kiekis sumažėja iki kastracijos lygio (≤50 ng/dl) per 3–5 savaites nuo kurso pradžios. Vidutinis testosterono kiekis po šešių mėnesių gydymo yra:

• 6,1±0,4 ng/dL esant 7,5 mg porcijai;
• 10,1±0,7 ng/dl, kai dozė yra 22,5 mg;
• 10,4±0,53 ng/dl vartojant 45 mg dozę.

Šiuos skaičius galima palyginti su testosterono lygiu po dvišalės orchidektomijos procedūros.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Po pirmosios vaisto dozės suvartojimo vidutinis leuprorelino kiekis serume padidėja iki 25,3 ng/dl po 4–8 valandų, o pavartojus 7,5 mg, 22,5 mg ir 45 mg dozes – iki 127 ng/dl arba 82 ng/dl.

Pradinis padidėjimas (plato fazė trunka 2–28 dienas vartojant 7,5 mg dozę; 3–84 dienas vartojant 22,5 mg dozę ir 3–168 dienas vartojant 45 mg dozę), leuprorelino komponento serumo vertės išlieka gana stabilios (maždaug 0,2–2 ng/ml). Informacijos apie vaisto kaupimąsi po pakartotinio vartojimo nėra.

Medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra 43–49%.

Po 1 mg leuprorelino acetato injekcijos į veną savanoriams vyrams, vidutinis klirensas buvo 8,34 l/val., o galutinis pusinės eliminacijos laikas, naudojant 2 skyrių modelį, buvo maždaug 3 valandos.

Eligard išsiskyrimo tyrimai nebuvo atlikti.

[ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Eligard reikia švirkšti po oda kartą per mėnesį po 7,5 mg. Jis taip pat skiriamas kartą per 3 mėnesius po 22,5 mg ir kartą per šešis mėnesius po 45 mg. Po oda patekęs tirpalas sudaro vaisto depą, kuris užtikrina reguliarų veikliosios medžiagos išsiskyrimą per visą nurodytą laikotarpį. Gydymo procesas yra ilgalaikis.

Jei kastracijos metu padidėja PSA kiekis, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Būtina periodiškai keisti tirpalo injekcijos vietą. Taip pat būtina vengti vaisto patekimo į veną ar arteriją.

Nėra medicininės informacijos apie vaistų vartojimą žmonėms, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu.

Sprendimo gaminimo procesas.

Dviejų švirkštų turinys turi būti sumaišytas prieš pat injekcijos procedūrą. Mišinys turi būti paruoštas taip:

• išimkite vaisto pakuotę iš šaldytuvo ir laikykite ją kambario sąlygomis, kad pakuotė atitiktų vaisto temperatūrą;
• Iš lizdinių plokštelių išimkite švirkštus A ir B. Tada iš B švirkšto išimkite mažą stūmoklį su antruoju ribotuvu, po kurio iš lizdinės plokštelės su A švirkštu išimamas ilgas specialus stūmoklis ir įkišamas į B švirkštą;
• Nuimkite kamščius nuo abiejų švirkštų (A švirkšte yra tirpiklis, o B švirkšte – vaisto liofilizatas) ir atsargiai juos sujunkite. Toliau tirpalą reikia maišyti, naudojant švirkšto stūmoklius paeiliui (60 paspaudimų), kol gaunamas homogeninis mišinys. Tirpalas, kurį leidžiama vartoti, įgauna šviesiai geltoną arba bespalvį atspalvį;
• Paruoštas mišinys suleidžiamas į B švirkštą, o tuščias A švirkštas ištraukiamas, iki galo įspaudžiant stūmoklį. Procedūros metu gali atsirasti mažų burbuliukų. Šis reiškinys yra visiškai normalus ir neturi įtakos depo susidarymui po vaisto injekcijos. Po to į B švirkštą įkišama sterili adata;
• Po to mišinį galima švirkšti po oda. Tokiu atveju paruoštą tirpalą reikia suleisti nedelsiant po sumaišymo procedūros. Jei jis nebuvo suvartotas iš karto, po kurio laiko jo nebegalima skirti. Vaistas skirtas vienkartiniam vartojimui.

[ 11 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• chirurginė kastracija;
• netoleravimas leuprorelinui, taip pat kitiems GnRH hormonų agonistams ar papildomiems vaisto komponentams;
• vartoti vaikystėje ar moterims.

[ 8 ]

Šalutiniai poveikiai Eligarda

Dėl vaisto vartojimo gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, karščio pylimas, alpimas. Kartais gali pasireikšti periferinė edema, dusulys, širdies plakimas ir plaučių embolija;
• PNS ir CNS reakcijos: galvos skausmas, skonio ar uoslės sutrikimai, galvos svaigimas, hipestezija, nevalingi judesiai ir nemiga. Kartais gali išsivystyti depresija, amnezija, įvairūs miego ar regėjimo sutrikimai, periferinis galvos svaigimas ir, be to, odos padidėjęs jautrumas;
• virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, vėmimas ar pykinimas, vidurių užkietėjimas, dispepsiniai simptomai, raugėjimas, burnos džiūvimas, pilvo pūtimas ir padidėjęs ALT kiekis;
• kvėpavimo sistemos apraiškos: kvėpavimo sutrikimai arba rinorėja;
• Urogenitalinės sistemos reakcijos: nikturija, dizurija ar oligurija, taip pat šlapimo takų infekcijos atsiradimas. Be to, gali pasireikšti skausmas sėklidėse arba jų atrofija, šlapinimosi sutrikimai, hematurija, šlapimo pūslės spazmai, ūminis šlapimo susilaikymas, taip pat sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija ir nevaisingumas;
• endokrininės sistemos disfunkcija: ginekomastijos ir skausmo atsiradimas pieno liaukose;
• raumenų ir kaulų struktūros apraiškos: galūnių ar nugaros skausmas, artralgija, raumenų mėšlungis ar silpnumas ir mialgija. Žmonėms, kuriems atlikta medikamentinė ar chirurginė kastracija, gali susilpnėti kaulinio audinio tankis. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad ilgalaikis tirpalo vartojimas taip pat gali sumažinti kaulų tankį ir prisidėti prie osteoporozės progresavimo;
• kraujodaros sistemos sutrikimai: sumažėjęs hematokrito kiekis kartu su hemoglobinu, sumažėjęs eritrocitų skaičius. Kartais stebima trombocitopenija arba leukopenija;
• kraujo krešėjimo sutrikimai: pailgėjęs kraujo krešėjimui reikalingas laiko intervalas, taip pat padidėjęs PT indeksas;
• laboratorinių tyrimų rodmenų pokyčiai: padidėjęs KFK kiekis kraujyje, taip pat padidėjęs trigliceridų kiekis;
• Vietinės apraiškos: skausmas, dilgčiojimas ar deginimas, paraudimas, niežulys ir kraujosruvos injekcijos vietoje. Kartais injekcijos vietoje atsiranda mažų opelių ar sutankinimų.
• kiti: padidėjęs nuovargio jausmas, didelis silpnumas ar negalavimas, be to, alopecija, šaltkrėtis, odos bėrimai, hiperhidrozė, svorio padidėjimas ir gliukozės tolerancijos pokyčiai.

Ankstyvosiose gydymo stadijose patologijos požymiai gali pablogėti.

[ 9 ], [ 10 ]

Laikymo sąlygos

Eligard reikia laikyti 2–8 °C temperatūroje.

[ 12 ]

Specialios instrukcijos

Pasak pacientų, pradiniame gydymo etape Eligard pademonstravo ligos apraiškų padažnėjimą. Be to, atsirado skausmų kaulų srityje, kraujo šlapime ir neurologinių sutrikimų. Tokie požymiai atsiranda dėl padidėjusio gonadotropinių hormonų išsiskyrimo. Vėlesnio gydymo metu jie slopinami. Ilgai vartojant, remiantis atskirų žmonių atsiliepimais, pasireiškė vidutinio ar lengvo sunkumo karščio pylimai, taip pat pykinimas, deginimas vartojimo vietoje ir ginekomastija.

Tačiau tuo pačiu metu vaistas yra unikalus, nes jame naudojama speciali „Atrigel“ sistema (biologiškai skaidomas polimeras, naudojamas kaip tirpiklis), kuri padeda suformuoti vaisto sankaupą poodiniame sluoksnyje 1-3-6 mėnesiams ir užtikrina stabilų rezultatą. Tokia sistema padeda sumažinti testosterono kiekį 95 % gydytų pacientų.

Tarp „Eligard“ privalumų taip pat reikėtų atkreipti dėmesį į tai, kad dėl 6 mėnesių depo naudojimo sumažėja vietinių apraiškų dažnis ir išnyksta poreikis dažnai lankytis pas gydytoją.

[ 13 ]

Tinkamumo laikas

Eligard galima vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.