Equoral

Vaistas „Ekvoral“ priklauso farmakologinei antineoplastinių imunomoduliacinių vaistų serijai. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra ciklosporinas, kuris yra 11 aminorūgščių polipeptidas.

Indikacijos Equoral

Ciklosporinas yra stiprus imunosupresantas. Jis teigiamai veikia persodintus organus – ypač odą, širdį, plaučius, kaulų čiulpus, inkstus. Dėl šios priežasties Ekvoralas sėkmingai vartojamas prieš organų transplantacijos operaciją ir po jos, nes vaistas padeda pagerinti transplantato prigijimą ir pailgina jo tarnavimo laiką.

Be chirurginių intervencijų, Ekvoral vartojamas:

• sergant endogeniniu uveitu (vidurinėje užpakalinėje lokalizacijoje, taip pat Behceto liga);
• esant nefroziniam sindromui;
• sunkiais reumatoidinio artrito atvejais;
• sunkiais psoriazės atvejais;
• sunkiais atopinio dermatito atvejais.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

„Ekvoral“ tiekiamas minkštų kapsulių pavidalu su skirtingomis dozėmis:

• 25 mg kiekvienoje – gelsvos kapsulės su želatinos apvalkalu ir aliejiniu skysčiu viduje;
• 50 mg kiekvienoje – želatinos kapsulės su ochros atspalviu, kurių viduje yra aliejinio skysčio;
• 100 mg kiekvienoje – rusvos kapsulės su aliejiniu turiniu.

Kiekvienoje kapsulėje yra užrašas, nurodantis vaisto dozę, taip pat logotipas - smėlio laikrodis.

„Ekvoral“ supakuota po 10 kapsulių lizdinėje plokštelėje. Kartoninėje dėžutėje yra 5 tokios plokštelės.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto „Ekvoral“ medžiaga yra ciklosporinas, polipeptidas, kurio sudėtyje yra 11 aminorūgščių. Ciklosporinas yra galingas imunosupresantas, slopinantis ląstelių reakcijų eigą, įskaitant imuninius procesus, susijusius su transplantacija. Ląstelių lygmenyje „Ekvoral“ slopina limfokinų, pavyzdžiui, interleukino-2, kuris yra T limfocitų augimo faktorius, susidarymą ir išsiskyrimą.

Veiklioji Ekvoralo medžiaga fiksuoja limfocitus ramiojoje ląstelės ciklo fazėje G0 arba G1, taip pat slopina nuo antigeno priklausomą limfokinų išsiskyrimą iš stimuliuojamų T limfocitų. Turima informacija rodo, kad vaistas gali veikti limfocitus grįžtamai ir specifiškai. Jis neturi slopinamojo poveikio kraujodarai (kaip citostatikai), nekeičia fagocitų funkcionalumo. Pacientai, gydomi Ekvoralu, yra mažiau jautrūs infekcijoms nei tie, kurie vartoja kitus imunosupresantus.

Teigiamas Ekvoral vartojimo poveikis užfiksuotas gydant įvairias patologijas ir būkles, kurios laikomos autoimuninėmis.

Ekvoral taip pat demonstruoja veiksmingumą gydant nuo steroidų priklausomus nefrosindromus pediatrijoje.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po Ekvoral kapsulių vartojimo didžiausias veikliosios medžiagos kiekis kraujyje gali būti stebimas 60–120 minučių. Pilnas geriamasis biologinis prieinamumas yra nuo 20 iki 50%.

Vartojant Ekvoral laikantis specialios mažai riebalų turinčios dietos, AUC ir maksimali koncentracija sumažėja atitinkamai 13 ir 33 %. Rekomenduojamos dozės ir ekspozicijos santykis terapinės dozės intervale yra tiesinis. AUC ir maksimalios koncentracijos verčių diapazonas gali būti apie 15 %. Vaistinis skystis tirpalo ir elastingų kapsulių pavidalu laikomas bioekvivalentišku.

Vaisto pasiskirstymo tūris vidutiniškai yra 3,5 l/kg. Maždaug 40 % jo aptinkama plazmoje, apie 5–6 % limfocitų ląstelėse, apie 8–10 % granulocituose ir apie 50 % eritrocituose. Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 90 %.

Veiklioji medžiaga ciklosporinas metabolizuojamas į maždaug 15 metabolitų. Šie procesai daugiausia vyksta kepenyse.

Vaisto komponentas išsiskiria su tulžimi, o tik iki 6% išsiskiria su šlapimu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Terapinis režimas, pagrįstas Ekvoralo vartojimu, priklauso nuo indikacijų ir jį individualiai nustato gydytojas. Pradinės veiksmingos dozės parinkimas ir jos korekcija atliekami atsižvelgiant į audinių prigijimo ar patologijos dinamiką. Be to, svarbi ir aktyvaus komponento koncentracija kraujo serume, kuri nustatoma kasdien.

Ekvoral kapsulės skirtos vartoti viduje. Reikalinga dozė nuryjama nesutraiškyta ir užgeriant skysčiu. Paprastai paros dozė yra padalinta į dvi dozes.

Suaugusiems pacientams prieš kaulų čiulpų transplantaciją į veną suleidžiama 3–5 mg/kg kūno svorio Ekvoral dozė per parą. Po to 14 dienų jie vartoja tą pačią dozę ir tik tada pereina prie palaikomojo Ekvoral kapsulių vartojimo.

Organų transplantacijos atveju, kelias valandas prieš chirurginę intervenciją, suleidžiama viena 3–5 mg/kg kūno svorio Ekvoralo injekcija, po kurios vaistas skiriamas kasdien 14 dienų ta pačia doze. Palaikomoji vaisto dozė yra 0,7–2 mg per parą.

[ 20 ], [ 21 ]

Naudokite Equoral nėštumo metu

Nėra išsamių tyrimų apie Ekvoral vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimybę. Manoma, kad moterims, vartojusioms šį vaistą, padidėja priešlaikinio gimdymo rizika.

Žindančioms moterims vartojant šį vaistą, yra rizika, kad žindomam kūdikiui pasireikš sunkus šalutinis poveikis.

Dėl šių priežasčių gydymas šiuo vaistu nurodytais laikotarpiais nerekomenduojamas. Išimtis taikoma tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms.

Kontraindikacijos

Ekvoral neskiriamas, jei esate linkęs į alergiją vaisto sudedamosioms dalims.

Nenaudokite Ekvoral šiais atvejais:

• esant sunkiai nekontroliuojamai arterinei hipertenzijai;
• ūminėje infekcinių ligų fazėje;
• esant piktybiniams navikams;
• esant nuolatiniams inkstų funkcijos sutrikimams (išskyrus nefrozinį sindromą).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Šalutiniai poveikiai Equoral

Per visą gydymo Ekvoralu laikotarpį gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• spaudimo jausmas epigastriniame regione, apetito praradimas, kartais pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, kepenų skausmas, dantenų gleivinės patinimas;
• periodiniai galvos skausmai, tirpimas ir mėšlungis galūnėse;
• padidėjęs kraujospūdis;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• padidėjęs šlapimo rūgšties ir kalio kiekis kraujyje;
• padidėjęs plaukų augimas, trumpalaikiai menstruacijų sutrikimai;
• silpnumo ir raumenų spazmų jausmas;
• nedidelė anemija;
• akių paraudimas, regėjimo aštrumo praradimas, alerginės reakcijos.

Jei šalutinis poveikis yra nuolatinis arba stiprėja, prasminga apsvarstyti galimybę sumažinti Ekvoralo dozę.

[ 19 ]

Perdozavimas

Duomenų apie Ekvoral perdozavimą yra mažai. Vartojant iki 10 g vaisto, gali pasireikšti nedideli klinikiniai požymiai – vėmimas, nuovargis, galvos skausmas, padažnėjęs širdies plakimas, o kartais – inkstų funkcijos sutrikimas. Tačiau kūdikiams atsitiktinai išgėrus didelį kiekį vaisto, išsivystė sunkūs apsinuodijimo požymiai.

Įtarus perdozavimą, gydytojas skiria simptominį gydymą ir palaikomąsias priemones. Iškart po didelės vaisto dozės suvartojimo reikia sukelti vėmimo refleksą ir išplauti skrandį.

Hemodializė ir hemoperfuzija laikomos neveiksmingomis.

Sąveika su kitais vaistais

Ekvoralo ir kalio turinčių vaistų derinys padidina hiperkalemijos riziką.

Kartu vartojant aminoglikozidus, ciprofloksaciną, trimetoprimą ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, gali sutrikti inkstų funkcija, o vartojant kartu su kolchicinu ar lovastatinu – padidėti raumenų skausmas.

Ekvoralo poveikį gali sustiprinti: eritromicinas, ketokonazolas, verapamilis, doksiciklinas, kontraceptinės tabletės, metilprednizolonas, amjodaronas, flukonazolas, alopurinolis ir kt.

Ekvoralo poveikį silpnina: migdomieji vaistai, karbamazepinas, rifampicinas, orlistatas, vaistai nuo jonažolės, fenitoinas, sulfadimidinas, grizeofulvinas ir kt.

Nerekomenduojama kartu vartoti Ekvoralo ir prednizolono.

Be to, gydytojai nerekomenduoja šių derinių su Ekvoral:

• diuretikai – gali sutrikdyti inkstų veiklą;
• doksorubicinas – padidėja jo toksiškumas;
• metotreksatas - padidina nefrotoksikozės ir padidėjusio kraujospūdžio riziką;
• melfalanas - padidina inkstų nepakankamumo išsivystymo riziką;
• tenipozidas - jo toksiškumas padidėja;
• enalaprilis - galimas inkstų nepakankamumo požymių padidėjimas;
• nifedipinas – padidina dantenų hiperplaziją;
• diklofenakas – padidina trumpalaikio inkstų funkcijos sutrikimo riziką;
• AKF inhibitoriai, aminoglikozidai, cefalosporinai, ciprofloksacinas, trimetoprimas, antivirusiniai vaistai - padidina Ekvoralo nefrotoksiškumo laipsnį;
• cilastatinas – gali sukelti neurointoksikacijos požymių;
• Imunosupresantai – padidina infekcijų ir limfoproliferacijos riziką.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Laikymo sąlygos

Ekvoral laikomas ne aukštesnėje kaip +30 °C temperatūroje, originalioje pakuotėje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaisto negalima užšaldyti, kitaip jis praras savo gydomąsias savybes.

[ 27 ]

Tinkamumo laikas

„Equor“ galima laikyti iki 3 metų.

[ 28 ]