Egilok Retard

Vaistas „Egilok retard“, pagrįstas metoprololiu, yra selektyvus β-adrenoreceptorių blokatorius. Šis vaistas aktyviai naudojamas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti.

[ 1 ]

Indikacijos Egilok Retard

Vaistas Egilok retard skiriamas šiais atvejais:

• su aukštu kraujospūdžiu;
• pašalinti ir palengvinti krūtinės anginą;
• esant stabiliai simptominei lėtinei širdies nepakankamumo eigai su sistoliniu kairiojo skilvelio sutrikimu;
• siekiant išvengti širdies sustojimo ir pasikartojančio infarkto po ūminio miokardo infarkto laikotarpio;
• esant širdies aritmijai, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją, skilvelių funkcijos pablogėjimą prieširdžių virpėjimo metu ir skilvelių ekstrasistoles;
• ištaisyti širdies veiklos funkcinius sutrikimus, atsirandančius esant pastebimam širdies plakimui;
• siekiant išvengti migrenos priepuolių.

[ 2 ]

Atleiskite formą

Medicininis preparatas „Egilok retard“ tiekiamas baltų pailgų, išgaubtų, plėvele dengtų tablečių pavidalu su dvipuse įpjova dozavimui. Tabletės turi ilgalaikį poveikį.

Vienoje Egilok retard tabletėje gali būti 50 arba 100 mg veikliosios medžiagos metoprololio.

Kartoninėje dėžutėje yra trys lizdinės plokštelės su vaistu, 10 tablečių vienoje lizdinėje plokštelėje. Taip pat pridedamos vaisto vartojimo instrukcijos.

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga Egilok retard priklauso β-adrenoblokatorių grupei. Pagrindinis vaisto poveikis yra analgetinis, antiaritminis ir antihipertenzinis.

Metoprololis blokuoja aktyviosios simpatinės sistemos poveikį širdies veiklai, normalizuodamas širdies susitraukimų dažnį ir širdies išstūmimo kokybę.

Padidėjus kraujospūdžiui, vaistas gali sumažinti jo rodiklius. Ilgalaikis antihipertenzinis poveikis paaiškinamas bendro periferinio pasipriešinimo sumažėjimu.

Vienkartinė vaisto dozė sulėtina plazmos renino aktyvumą. Tai gali būti dėl to, kad slopinami inkstų β¹ receptoriai, o tai savo ruožtu sukelia renino gamybos sumažėjimą ir kraujagyslių susiaurėjimą.

Ilgalaikis Egilok retard vartojimas esant padidėjusiam kraujospūdžiui gali lemti kliniškai reikšmingą kairiojo skilvelio svorio sumažėjimą. Kaip ir kiti šios grupės vaistai, Egilok retard sumažina deguonies poreikį širdies raumenyje, sumažindamas sisteminį kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį. Tuo pačiu metu pagerėja kraujotaka ir deguonies tiekimas pažeistoms miokardo sritims. Šios savybės sumažina širdies priepuolių tikimybę ir pagerina pacientų būklę.

Palyginti su neselektyviais β-blokatoriais, Egilok retard turi mažesnį poveikį insulino gamybai ir angliavandenių apykaitos procesams. Vaistas reikšmingai neįtakoja širdies ir kraujagyslių reakcijos į hipoglikemines būsenas ir neprailgina hipoglikeminių priepuolių trukmės.

Farmakokinetika

Veiklioji Egilok retard medžiaga daugiausia (apie 95 %) absorbuojama virškinimo sistemos. Tačiau po absorbcijos didelė dalis metabolinių procesų vyksta kepenyse. Vaisto biologinis prieinamumas gali būti apie 35 %.

Vaistas lėtai pasiskirsto. Per 5 valandas po Egilok retard vartojimo lėta absorbcija virsta 6 valandų plynaukšte ir tik po to prasideda lėta eliminacijos stadija. Paprastai pusinės eliminacijos laikas gali būti nuo 6 iki 12 valandų: tikrasis aktyvaus komponento pusinės eliminacijos laikas yra apie 3 valandas. Šis skirtumas paaiškinamas lėta vaisto absorbcija.

Vaisto kiekis plazmoje gali svyruoti priklausomai nuo individualių savybių.

Jungimasis su plazmos baltymais gali siekti 10 %.

Vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus (~95 %). Apie 10 % veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitusios.

Galutiniai metabolizmo produktai neturi kliniškai reikšmingo vaidmens ir išsiskiria su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Egilok retard paprastai vartojamas ryte, vieną kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgio laiką. Visais atvejais vaisto kiekis parenkamas individualiai, prireikus palaipsniui didinant dozę.

• Esant padidėjusiam kraujospūdžiui, pradinė dozė yra 50 mg per parą, kurią galima padidinti iki 100–200 mg. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.
• Krūtinės anginos gydymui rekomenduojama vartoti 50 mg vaisto per parą. Jei terapinis poveikis nepakankamas, dozę galima padidinti iki 100-200 mg arba vartoti Egilok retard kartu su kitu panašiu vaistu.
• Kaip antrinė prevencinė priemonė miokardo infarktui išvengti, rekomenduojama vartoti 200 mg vaisto per parą.
• Kompensuoto širdies nepakankamumo atveju gydymas pradedamas nuo 25 mg Egilok retard per parą. Po 14 dienų dozė padidinama iki 50 mg, po dar 14 dienų - iki 100 mg, o po 14 dienų - iki 200 mg.
• Aritmijos gydymui dozė nustatoma individualiai, nuo 50 iki 200 mg per parą, vienu kartu.
• Hipertiroidizmo atveju standartinė dozė taip pat svyruoja nuo 50 iki 200 mg per parą.
• Siekiant išvengti migrenos priepuolių, Egilok retard vartojamas po 100–200 mg per parą.

Senyvo amžiaus pacientams, pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama, arba asmenims, kuriems atliekama hemodializė, dozės koreguoti nereikia.

Sunkiais kepenų nepakankamumo atvejais vaisto paros dozę reikia mažinti atsižvelgiant į paciento būklę.

„Egilok retard“ tabletės geriamos sveikos, nekramtant ir netraiškant, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.

Naudokite Egilok Retard nėštumo metu

Deja, nebuvo atlikta jokių aukštos kokybės tyrimų dėl Egilok retard vartojimo nėščioms ir žindančioms moterims. Dėl patikimos informacijos apie šio vaisto saugumą trūkumo nerekomenduojama jo vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tikėtina, kad β blokatoriai gali sulėtinti vaisiaus ir gimusio vaiko širdies ritmą.

Jei neįmanoma atsisakyti vartoti Egilok retard, gydymas turi būti atliekamas nuolat stebint vaisiaus, o vėliau ir naujagimio būklę, nes gimimo metu gali atsirasti tokių nepageidaujamų simptomų kaip kvėpavimo slopinimas, hipotenzija ir hipoglikemija.

Vaisto patekimas į motinos pieną ne visada gali sukelti nepageidaujamų reiškinių atsiradimą kūdikiui. Tačiau skiriant Egilok retard maitinančiai motinai, būtina būti atsargiems ir stebėti kūdikį, kad būtų galima greitai reaguoti į galimą nepalankių simptomų atsiradimą.

Kontraindikacijos

Antihipertenzinis vaistas Egilok retard nevartojamas:

• jei pacientas yra kardiogeninio šoko būsenoje;
• esant padidėjusiam jautrumui vaisto sudėčiai;
• antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinės blokados atveju;
• jei pacientas serga dekompensuotu širdies nepakankamumu;
• esant simptominei bradikardijai arba reikšmingam kraujospūdžio sumažėjimui;
• sinusinio mazgo disfunkcijos sindromo atveju;
• periferinės kraujotakos sutrikimų, daugiausia arterinių kraujagyslių, atveju;
• jei įtariamas ūminis miokardo infarktas ir širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 45 dūžiai/min. arba sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 100 mmHg;
• su metaboline acidoze;
• jei pacientui diagnozuota negydyta feochromocitoma;
• jei pacientas tuo pačiu metu gydomas MAO-A inhibitoriais;
• sudėtingų bronchinės astmos ar plaučių obstrukcijos atvejų atveju;
• jei pacientui į veną infuzuojamos kalcio antagonistai (verapamilis, diltiazemas) arba kiti antiaritminiai vaistai (dizopiramidas).

Šalutiniai poveikiai Egilok Retard

Daugumai pacientų Egilok retard vartojimas nesukelia šalutinio poveikio. Tačiau kai kuriais atvejais gali pasireikšti šie nepageidaujami simptomai:

• širdies ritmo sulėtėjimas, šaltos galūnės, Raynaud sindromo atsinaujinimas, pirmojo laipsnio atrioventrikulinės blokados požymiai, patinimas, skausmas širdyje, nenormalus širdies ritmas, sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinis slėgio sumažėjimas su sąmonės sutrikimu;
• sumažėjęs trombocitų ir leukocitų kiekis kraujyje;
• nuovargio jausmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, galūnių tirpimas, mėšlungis;
• neryškus matymas, akių paraudimas ir dirginimas, klausos sutrikimas, skonio pokyčiai, konjunktyvitas;
• dusulys, bronchų spazmas;
• pykinimas, epigastrinis skausmas, dispepsija, pilvo pūtimas, troškulys;
• alergijos, odos bėrimas, padidėjęs prakaitavimas, psoriazės atsinaujinimas, odos distrofija, alopecija;
• miastenija;
• svorio padidėjimas, lipidų apykaitos sutrikimas, latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas;
• hepatitas, kepenų funkcijos pablogėjimas;
• depresinės būsenos, haliucinacijos, miego sutrikimai, libido sutrikimai, atminties sutrikimai.

Yra pavienių pranešimų apie impotencijos ir antro bei trečio laipsnio atrioventrikulinės blokados atvejus, taip pat apie antinuklearinių antikūnų atsiradimą (tai nerodo sisteminės raudonosios vilkligės).

[ 3 ]

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai yra šie:

• reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
• sunki sinusinė bradikardija;
• pykinimo ir vėmimo priepuoliai;
• galvos svaigimas, alpimas;
• širdies ritmo sutrikimai;
• bronchų spazmo reiškiniai;
• Kardiogeninis šokas, koma, atrioventrikulinė blokada, širdies skausmas.

Paprastai pirmieji Egilok retard pertekliaus požymiai organizme pastebimi per 20–120 minučių po tablečių vartojimo.

Minėti simptomai gali sustiprėti vartojant alkoholinius gėrimus, migdomuosius vaistus, antihipertenzinius vaistus ir chinidiną.

Šios būklės gydymas atliekamas nuosekliai ir etapais:

• intensyviosios terapijos priemonės;
• kraujotakos, kvėpavimo funkcijos, šlapimo sistemos veikimo, elektrolitų apykaitos kokybės ir gliukozės kiekio kraujyje kontrolė.

Staigaus ar reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo atveju pacientas paguldomas 45° kampu, pakeliant dubenį galvos atžvilgiu. Kritinėje situacijoje – sulėtėjus širdies ritmui ir padidėjus širdies nepakankamumo rizikai – pacientui kas 2–5 minutes skiriami β adrenerginiai stimuliatoriai arba į veną leidžiama 0,5–2 mg atropino sulfato. Jei norimo poveikio nėra, skiriamas norepinefrinas, dopaminas arba dobutaminas, po to gliukagonas (1–10 mg) ir įrengiamas intraveninis infuzinis rinkinys.

Bronchų spazmas pašalinamas į veną leidžiant β² adrenerginius receptorius stimuliuojančius vaistus.

Svarbu žinoti, kad veiklioji vaisto „Egilok retard“ medžiaga – metoprololis – yra sunkiai hemodializuojama.

Sąveika su kitais vaistais

Egilok retard galima sėkmingai derinti su kitais antihipertenziniais vaistais. Siekiant išvengti sunkios hipotenzijos dėl tokio derinio, pacientų kraujospūdį reikia nuolat stebėti.

Egilok retard negalima vartoti kartu su šiais vaistais:

• kalcio kanalų blokatoriai, verapamilis;
• MAO inhibitorių vaistai.

Šie Egilok retard deriniai skiriami atsargiai:

• su antiaritminiais vaistais vidiniam vartojimui, parasimpatomimetikais;
• su rusmenės preparatais – dėl širdies laidumo sutrikimų rizikos;
• su nitratais – dėl hipotenzijos ir bradikardijos išsivystymo galimybės;
• su migdomaisiais vaistais, raminamaisiais vaistais, antidepresantais, neuroleptikais - dėl kraujospūdžio mažinimo rizikos;
• su narkotiniais vaistais – dėl širdies funkcijos slopinimo rizikos;
• su simpatomimetikais - dėl padidėjusios širdies sustojimo rizikos;
• su klonidinu – dėl hipertenzinės krizės rizikos;
• su ergotaminu – dėl padidėjusio vazokonstriktoriaus poveikio;
• su β² simpatomimetikais (yra antagonistai);
• su NVNU ir estrogenais – dėl sumažėjusio antihipertenzinio poveikio;
• su insulinu ir antidiabetiniais vaistais - dėl galimo padidėjusio hipoglikeminio poveikio;
• su kurare tipo raumenis atpalaiduojančiais vaistais – dėl padidėjusios raumenų ir nervų blokados;
• su fermentų inhibitoriais ir induktoriais – dėl galimo metoprololio poveikio sustiprėjimo arba, atvirkščiai, sumažėjimo.

Laikymo sąlygos

Egilok retard laikomas normalioje temperatūroje, maksimali leistina temperatūra yra +30 °C. Vaikų patekimas į vaistinių preparatų laikymo vietas turėtų būti ribojamas.

Tinkamumo laikas

„Egilok retard“ galima laikyti iki 5 metų.