Caezolin

Vaistas Cezolinas priklauso antimikrobiniams β-laktaminiams vaistams, ypač pirmosios kartos cefalosporinų antibiotikų grupei. Veiklioji vaisto medžiaga yra 7-aminocefalosporano rūgšties darinys.

[ 1 ]

Indikacijos Caezolin

Cezolinas skirtas šioms ligoms:

• Infekciniai kvėpavimo sistemos ir otolaringologinių organų mikrobiniai pažeidimai (tonzilitas, faringitas, pneumonija ir bronchitas, pleuros empiema, plaučių abscesai, otitas, sinusitas).
• Šlapimo ir tulžies takų sistemų infekcinės ligos.
• Pilvo organų, odos, raumenų ir kaulų sistemos infekcijos (peritonitas, osteomielitas, pioderma, furunkulai, abscesai).
• Sifilis, gonorėja.
• Infekcinės komplikacijos po nudegimų, žaizdų ar operacijų.
• Prevencinės priemonės, atliekamos prieš arba po chirurginės intervencijos.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Vaistas gaminamas liofilizuotos masės pavidalu injekciniams tirpalams ruošti. Masė supakuota į buteliukus, kurie dedami į atskiras kartonines pakuotes.

Viename buteliuke su liofilizuota mase gali būti 0,5 g arba 1 g veikliosios medžiagos cefazolino.

Vaistą gamina Indijoje farmacijos įmonė „Lupin Ltd.“.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Cezolinas yra cefalosporinų grupės pirmos kartos antibiotikas, skirtas vartoti viduje. Naikina bakterijas, slopindamas mikrobų ląstelių sienelių sintezės procesą. Pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru. Veikia prieš Gram(+) stafilokokus, streptokokus, korinebakterijas, taip pat Gram(-) šigeles, salmoneles, escherichiae, klebsiellas, treponemas, leptospiras ir kt. Veiksmingas kovojant su kai kuriomis enterobakterijų ir enterokokų padermėmis.

Jis nerodo aktyvumo prieš indole teigiamas Proteus padermes, mikobakterijas, anaerobines bakterijas ar meticilinui atsparias stafilokokų padermes.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Suleidus cezolino į raumenis 0,5 ir 1 g dozėmis, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje gali būti 38 ir 64 mcg/ml. Didžiausia cefazolino koncentracija stebima praėjus 60–120 minučių po injekcijos.

Suleidus 1 g vaisto į veną, didžiausia koncentracija yra 180 mcg/ml, kurią galima stebėti jau po 6 minučių po injekcijos.

Veiklioji medžiaga gali prasiskverbti į sąnarių kapsules (paprastai po pusantros–dvi valandos, naujagimiams – po 4–5 valandų, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi – nuo 3 iki 42 valandų), į kraujagyslių sieneles ir širdies audinius, į pilvo organus, į šlapimo sistemą, placentą, odą ir gleivines.

Vaistas išsiskiria per šlapimo sistemą nepakitusiu pavidalu, daugiausia per šešias valandas po vartojimo (iki 90%). Po 24 valandų išsiskiriantis vaisto kiekis pasiekia 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas gali būti skiriamas į raumenis arba į veną (tiek lašeliniu, tiek reaktyviniu būdu).

Standartinė paros dozė suaugusiam pacientui yra nuo 1 iki 4 g, o maksimali paros dozė yra iki 6 g. Vaistas skiriamas maždaug 3-4 kartus per dieną. Terapijos kursas yra 1-2 savaitės.

Kaip prevencinė priemonė pooperaciniu laikotarpiu, cezolinas leidžiamas į veną: 1 g pusvalandį prieš operacijos pradžią, toks pat kiekis operacijos metu ir nuo 500 mg iki 1 g per pirmąsias 24 valandas po operacijos, kas 8 valandas.

Pacientams, sergantiems funkciniais inkstų sutrikimais, vaisto dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą: Cezolino dozavimo režimo koreguoti nereikia, kai klirensas yra 55 ml per minutę ar didesnis arba kreatinino kiekis serume yra 1,5 mg% ar mažesnis. Jei klirensas sumažėja iki 35 ml per minutę, o kreatinino kiekis pasiekia 3 mg%, dozę galima nekeisti, apsiribojant intervalų tarp dozių pailginimu (mažiausiai 8 valandomis). Kai klirensas yra iki 11 ml per minutę, o kreatinino kiekis yra iki 4,5 mg%, pusė nustatytos dozės skiriama kas 12 valandų. Jei klirensas yra 10 ml per minutę ar mažesnis, o kreatinino kiekis serume padidėja iki 4,6 mg% ar didesnis, pusė nustatytos vaisto dozės skiriama kas 18–24 valandas.

Gydymas paprastai pradedamas bandomąja 500 mg vaisto injekcija. Pediatrijoje nuo 1 mėnesio amžiaus skiriama 25–50 mg vienam kūno svorio kilogramui per parą. Jei atsiranda komplikacijų, vaisto dozę galima padidinti iki 100 mg vienam kūno svorio kilogramui per parą. Injekcijų dažnis yra iki 3–4 kartų per dieną.

Jei vaikui diagnozuotas inkstų funkcijos sutrikimas, skiriamo vaisto kiekis yra susijęs su kraujo gryninimo greičiu:

• kai klirensas yra nuo 70 iki 40 ml per minutę, tik 60% anksčiau nustatytos dozės naudojama su 12 valandų intervalu;
• kai klirensas yra nuo 40 iki 20 ml per minutę, lieka tik 25% anksčiau paskirtos dozės, o laiko intervalas yra 12 valandų;
• Kai klirensas yra nuo 5 iki 20 ml per minutę, 10% anksčiau paskirtos dozės vartojama vieną kartą per dieną.

Visos išvardytos dozės vartojamos po vienkartinės „šoko“ dozės.

Injekciniams ir infuziniams tirpalams paruošti 500 mg liofilizato praskiedžiama 2 ml injekcinio vandens, o 1 g liofilizato praskiedžiama 4 ml.

Į veną leidžiamas preparatas turi būti praskiestas 5 ml injekcinio vandens. Leisti atsargiai, lėtai, per 4–5 minutes.

Lašeliniam vartojimui liofilizatas praskiedžiamas 100 ml dekstrozės tirpalo, izotoninio tirpalo arba Ringerio tirpalo. Liofilizuota masė turi būti visiškai ištirpinta skystyje. Jei tirpale yra netirpių elementų, tokio preparato naudoti nerekomenduojama.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Naudokite Caezolin nėštumo metu

Nėštumo metu reikėtų vengti vartoti cezoliną. Įrodyta, kad veiklioji vaisto medžiaga prasiskverbia per placentos barjerą.

Žindymo laikotarpiu vaistas nedideliais kiekiais randamas motinos piene.

Nėščioms ir žindančioms moterims cezolino vartoti nerekomenduojama ir galima skirti tik tada, kai laukiama nauda moteriai yra gerokai didesnė už galimą pavojų embrionui ar naujagimiui.

Kontraindikacijos

Vaistas Cezolin nenaudojamas:

• jei esate linkęs į alergiją cefalosporinų grupės antibiotikams;
• kūdikiams iki 1 mėnesio;
• Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui ir lėtiniam kolitui.

[ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Caezolin

Cezolinas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Alergijos atsiradimas: odos paraudimas, bėrimai, niežtintis bėrimas, pasunkėjęs kvėpavimas, patinimas, sąnarių skausmas, anafilaksija, daugiaformės eritemos eksudacinės požymiai, eozinofilija.
• Traukuliai.
• Inkstų funkcijos sutrikimo atveju: būklės pablogėjimas.
• Dispepsiniai simptomai, pykinimo ir vėmimo priepuoliai, skausmas epigastriniame regione, cholestazė, hepatitas.
• Kraujo tyrimas: leukopenijos, neutropenijos, hemolizinės anemijos požymiai, trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas arba padidėjimas.
• Žarnyno, makšties ir burnos ertmės mikrofloros sutrikimas.
• Padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, kreatino buvimas kraujyje, padidėjęs protrombino indeksas.
• Skausmas injekcijos vietoje, veninės sienelės uždegimo atsiradimas intraveninės injekcijos metu.

[ 21 ], [ 22 ]

Perdozavimas

Perdozavus, gali padidėti šalutinis poveikis, išsivystyti alerginės reakcijos ir anafilaksija.

Nėra specialaus vaisto, neutralizuojančio Cezolino poveikį. Perdozavus, taikomas simptominis gydymas, virškinimo sutrikimų atveju pienas duodamas kas 3 valandas.

[ 28 ], [ 29 ]

Sąveika su kitais vaistais

Cezolin negalima vartoti kartu su antikoaguliantais ir diuretikais. Kai Cezolin vartojamas kartu su kilpiniais diuretikais, gali būti blokuojama kanalėlių sekrecija.

Aminoglikozidų grupės padidina inkstų sistemos patologinio pažeidimo riziką. Be to, cezolinas ir aminoglikozidai slopina vienas kito poveikį.

Vaistai, galintys blokuoti kanalėlių sekreciją, gali padidinti organizmo intoksikaciją ir sulėtinti toksinių medžiagų bei medžiagų apykaitos produktų pašalinimą.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

Liofilizatas turi būti laikomas sausoje, vėdinamoje vietoje, kurios temperatūra neviršija 30 °C, originalioje pakuotėje.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Tinkamumo laikas

Tinkamumo laikas – iki 2 metų. Paruošto tirpalo negalima laikyti ir jį reikia suvartoti iš karto po paruošimo.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]