Cikloserinas

Cikloserinas yra baktericidinio veikimo antibiotikas; turi antibakterinį poveikį. Vaistas turi gana platų terapinio aktyvumo spektrą - daugelis patogeninių bakterijų yra jam jautrios.

Vaistas pasižymi dideliu medicininiu veiksmingumu gydant lėtinę tuberkuliozę. Jis dažnai vartojamas tais atvejais, kai patologiją sukeliančios bakterijos yra atsparios kitiems vaistams nuo tuberkuliozės. [ 1 ]

Indikacijos Cikloserinas

Jis vartojamas netipinio pobūdžio mikobakterijų infekcijoms, taip pat lėtinei tuberkuliozei (kaip atsarginis vaistas).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas kapsulių pavidalu, kurių tūris yra 0,25 g - 100 vienetų vienoje pakuotėje.

Farmakodinamika

Vaistinė medžiaga susidaro Streptomyces orchidaceus gyvenimo metu arba yra gaunama dirbtinai. Vaistinio poveikio principas pagrįstas ląstelių membranų jungimosi procesų sunaikinimu (slopina fermentus, kurie yra atsakingi už jų jungimąsi).

Vaistas pasižymi aktyvumu prieš treponemas ir riketsijas, taip pat prieš tuberkuliozės mikobakterijas. Atsparumas terapiniam poveikiui išsivysto gana lėtai. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorbcijos greitis yra 70–90 %. Vaistas praktiškai nedalyvauja baltymų sintezėje. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 4 valandų.

Veiklioji medžiaga randama tulžyje, skrepliuose, motinos piene, kūno skysčiuose ir pleuros ertmėje. 60–100 % serumo vaisto kiekio randama pleuros ertmėje. 35 % dozės dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose. [ 3 ]

Pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų. Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus; nedidelis kiekis išsiskiria su išmatomis. Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju vaistas gali kauptis organizme.

Dozavimas ir vartojimas

Cikloserinas vartojamas per burną, prieš valgį. Jei atsiranda virškinimo trakto gleivinės sudirginimo požymių, jį reikia vartoti po valgio.

Suaugusiesiems dozė yra 0,25 g kas 12 valandų; jei reikia ir nėra komplikacijų vartojant šią dozę, ją galima vartoti su 6 valandų pertrauka. Paros dozė yra 1000 mg; vaikui - ne daugiau kaip 750 mg.

Toksinį poveikį galima sumažinti skiriant geriamąją glutamo rūgštį ir į raumenis leidžiamą piridoksiną kartu su ATP. Sergant alkoholizmu, padidėja traukulių tikimybė. Terapijos metu būtina stebėti kepenų ir inkstų funkciją, taip pat periferinio kraujo rodmenis. Atsiradus alerginiam dermatitui ar neurotoksiškumo požymiams, terapija nutraukiama.

Monoterapija sukelia atsparumo atsiradimą, todėl vaistą reikia derinti su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

• Paraiška vaikams

Pediatrijoje vartoti atsargiai.

Naudokite Cikloserinas nėštumo metu

Cikloserinas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaistui;
• epilepsija;
• organinės kilmės ligos, pažeidžiančios centrinę nervų sistemą;
• psichikos sutrikimai;
• alkoholizmas;
• žindymo laikotarpis.

Vaistą reikia vartoti labai atsargiai, jei yra lėtinis inkstų nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai Cikloserinas

Šalutinis poveikis yra:

• galvos skausmai, psichozė, traukuliai (taip pat kloninio tipo), sumišimas ir dizartrija, parezė ir agresyvumas;
• niežulys ir bėrimai ant epidermio;
• viduriavimas, pykinimas ir rėmuo;
• megaloblastinė anemija;
• aktyvi CHF forma.

Perdozavimas

Ūminis apsinuodijimas išsivysto, kai per parą suvartojama daugiau kaip 1000 mg vaisto. Lėtinės apsinuodijimo formos, kuri išsivysto dėl ilgalaikio didesnių nei 0,5 g paros dozių vartojimo, metu pastebima sumišimas, psichozė, galvos skausmas, traukuliai, parestezija, galvos svaigimas, parezė ir dirglumas. Gali išsivystyti koma.

Atliekami simptominiai veiksmai – vartojami prieštraukuliniai vaistai ir aktyvuota anglis. Piridoksinas vartojamas neurotoksinių simptomų atsiradimui išvengti.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto poveikį neutralizuoja rūgštinės vaisių sultys.

Kartu vartojant etilo alkoholį, padidėja epilepsijos priepuolių rizika.

Cikloserino ir izoniazido derinys sukelia mieguistumą ir galvos svaigimą.

Vartojimas kartu su etionamidu padidina šalutinį poveikį, susijusį su centrine nervų sistema.

Laikymo sąlygos

Cikloseriną reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Cikloseriną galima vartoti per 2 metus nuo terapinio elemento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Coxamin, Coxerine su Cycloserine-Ferein ir Mizer.

Atsiliepimai

Cikloserinas sulaukia prieštaringų atsiliepimų. Pacientų atsiliepimai rodo didelį vaisto toksiškumą – daugiausia hematotoksiškumą ir neurotoksiškumą. Jo vartojimas dažnai sukelia periferinį neuritą ir anemiją. Tačiau šiuo atveju reikėtų atsižvelgti į tai, kad itin retai atsparios tuberkuliozės rūšys gydomos vaistais, kurie nesukelia neigiamų simptomų.

Atsiliepimai taip pat rodo, kad ilgalaikis vaisto vartojimas sukelia piridoksino, cianokobalamino ir vitamino B9 trūkumą.