Biprololis

Biprololis yra hipotenzinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra bisoprololis (selektyvus β1 adrenoreceptorių aktyvumo blokatorius). Terapinių dozių įvedimas nesukelia simpatomimetinio ir membraną stabilizuojančio poveikio.

Bisoprololis taip pat pasižymi tam tikru antiangininiu aktyvumu – sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažindamas širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį, taip pat širdies išstūmimą. Pailgindamas diastolę ir mažindamas diastolinį spaudimą, vaistas padeda pagerinti miokardo aprūpinimą deguonimi. [ 1 ]

Indikacijos Biprololis

Jis vartojamas kaip padidėjusio kraujospūdžio gydymo priemonė.

Be to, jis gali būti naudojamas kombinuotam CHF ir koronarinės širdies ligos gydymui.

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Antihipertenzinis vaisto poveikis pasireiškia sumažėjus inkstų renino sekrecijai, taip pat sumažėjus širdies išstumiamumui ir poveikiui aortos lanko baroreceptoriams kartu su miego arterijos sinusu. Ilgalaikis gydymas biprololiu žymiai sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Sergantiems širdies nepakankamumu bisoprololio vartojimas slopina RAAS aktyvumą, taip pat ir simpatoadrenalinę sistemą. [ 2 ]

Vaistas beveik neturi jokio poveikio β2 adrenerginiams receptoriams ar gliukozės metabolizmo procesams.

Vienkartinio vartojimo metu terapinis vaisto poveikis trunka 24 valandas. [ 3 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga gerai absorbuojama (nepriklausomai nuo maisto vartojimo); biologinio prieinamumo indeksas yra 90%. Bisoprololio intraplazminės Cmax vertės registruojamos po 1-3 valandų nuo vaisto vartojimo momento.

Vaistas silpnai patenka į pirmąjį intrahepatinį praėjimą. Maždaug 50% suvartotos dozės dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, susidarant metaboliniams komponentams, kurie neturi terapinio poveikio.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus; nedidelė dalis išsiskiria per žarnyną. Bisoprololio pusinės eliminacijos laikas yra 10–12 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Biprololis vartojamas per burną. Paros dozė paprastai geriama vienu kartu – tai reikia daryti ryte. Tabletės kramtyti nereikia, tačiau prireikus ją galima padalyti į pusę. Nutraukiant gydymą, vaisto vartojimas nutraukiamas palaipsniui – mažinant dozę. Dozės dydį ir kurso trukmę parenka gydytojas.

Dažnai reikia vartoti 5 mg vaisto per parą. Pradinė dozė paprastai yra 2,5–5 mg (atsižvelgiant į ligos sunkumą). Atsižvelgiant į vaisto poveikį, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 10 mg.

Didžiausia leidžiama bisoprololio paros dozė yra 20 mg.

Esant sunkiam inkstų / kepenų funkcijos sutrikimui, leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto per parą.

• Paraiška vaikams

Biprololis yra kontraindikuotinas vaikams.

Naudokite Biprololis nėštumo metu

Biprololio negalima vartoti nėštumo metu. Kai gydantis gydytojas nusprendžia, ar vaistą gali vartoti nėščia moteris, porcijos dydis parenkamas individualiai pacientui. Vartojant bisoprololį, būtina stebėti kraujotakos procesus placentos viduje ir naujagimio būklę iškart po gimimo.

Vaistas nėra vartojamas žindymo laikotarpiu; jį galima vartoti tik nutraukus žindymą.

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas vartoti asmenims, kuriems yra netoleruojamas bisoprololis. Be to, jis nenaudojamas esant galaktozemijai, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai ir laktazės trūkumui.

Vaistas nėra vartojamas žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu dekompensuotoje fazėje, SSSU, 2-3 stadijos AV blokada (nesant širdies stimuliatoriaus), bradikardija ir ryškia sinoatriline blokada; jis neskiriamas žmonėms, kurių kraujospūdis žemas ir kuriems yra kardiogeninis šokas.

Vaisto negalima vartoti esant sunkiems periferinio kraujotakos sutrikimams, Raynaud sindromui, astmai ir sunkioms lėtinėms obstrukcinėms plaučių ligoms; tuo pačiu metu jis neskiriamas žmonėms, sergantiems metaboline acidoze, psoriaze (taip pat jei psoriazė yra anamnezėje) arba feochromocitoma, kuri nebuvo išgydyta.

Vaistas nevartojamas žmonėms, vartojantiems sultopridą, floktafeniną ar MAOI (vienintelė išimtis yra MAOI-B).

Biprololio reikia skirti atsargiai asmenims, sergantiems I stadijos AV blokada arba variantine krūtinės angina, taip pat sergantiems diabetu ir besilaikantiems griežtos dietos.

Vaistas skiriamas itin atsargiai, kai yra miastenija, polinkis į bronchų spazmus, hipertireozė ir depresija.

Būtina nutraukti vaisto vartojimą bent 2 dienas prieš atliekant bendrąją anesteziją ir tuo pačiu metu atidžiai stebėti žmonių, kuriems bisoprololį vartojant taikomos specifinės desensibilizuojančios imunoterapijos procedūros, būklę.

Šalutiniai poveikiai Biprololis

Vaisto vartojimas gali sukelti kai kurių su bisoprololio veikimu susijusių šalutinių poveikių atsiradimą:

• Širdies ir kraujagyslių bei kraujotakos sistemos pažeidimai: širdies nepakankamumas, kardialgija, širdies ritmo sutrikimas, galūnių tirpimas, sumažėjęs kraujospūdis (taip pat ortostatinis kolapsas), trombocitopenija arba leukopenija, dusulys, agranulocitozė ir purpura. Būklės pablogėjimas gali pasireikšti asmenims, sergantiems protarpiniu šlubumu ir kitais periferinės kraujotakos sutrikimais;
• Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, parestezija, didelis nuovargis, dienos ir nakties sutrikimai, galvos svaigimas, nepaaiškinamas nerimas ir astenija. Gali pasireikšti sinkopė, haliucinacijos ar košmarai ir sulėtėti psichomotorinė reakcija.
• Su kepenų ir tulžies sistema bei virškinimo traktu susiję sutrikimai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas arba hepatitas, taip pat gastralgija, žarnyno sutrikimai, dispepsijos ir vėmimo simptomai;
• jutimo organų sutrikimai: spengimas ausyse, akių skausmas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, konjunktyvitas, sausų akių sindromas ir klausos sutrikimai;
• alergijos simptomai: alerginis rinitas, anafilaksija, dilgėlinė, aktyvi psoriazės fazė, bronchų spazmas, Quincke edema ir kosulys;
• Kita: miastenija, dizurija, artropatija, hiperhidrozė, mėšlungis, inkstų diegliai, svorio pokyčiai, raumenų ir sąnarių skausmas, sumažėjęs gliukozės tolerancija, libido pokyčiai ir impotencija. Kartu su tuo gali padidėti kreatinino, gliukozės, šlapimo rūgšties su karbamidu, trigliceridų ir K su P elementų kiekis plazmoje.

Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus.

Bisoprololio vartojimas dopingo kontrolės metu duoda teigiamą rezultatą.

Perdozavimas

Pernelyg didelių biprololio dozių vartojimas gali sukelti stiprų kraujospūdžio sumažėjimą, bradikardiją, širdies nepakankamumą, bronchų spazmus, be to, hipoglikemiją, traukulius, sąmonės netekimą ir širdies ritmo sutrikimus (įskaitant 2-3 stadijų AV blokadą).

Vaistas neturi priešnuodžio.

Perdozavus, atliekamas skrandžio plovimas ir skiriami enterosorbentai. Jei pacientui pasireiškia bradikardija, į veną suleidžiama atropino.

Jei kraujospūdis smarkiai sumažėja, skiriami kraujagysles sutraukiantys vaistai ir gliukagonas į veną.

Esant širdies nepakankamumui, diuretikai skiriami į veną.

Vaistų sukeltą AV blokadą galima gydyti orciprenalinu (lašeliu į veną); prireikus galima atlikti širdies stimuliaciją.

Bronchų spazmų atveju skiriami bronchus plečiantys vaistai, eufilinas arba β2 adrenerginių receptorių agonistai.

Jei pasireiškia hipoglikemija, į veną švirkščiama gliukozės.

Bisoprololio apsinuodijimas gydomas ligoninėje, nuolat prižiūrint gydytojui.

Bisoprololio perdozavimo hemodialize išvengti neįmanoma.

Sąveika su kitais vaistais

Derinant vaistą su tricikliniais antidepresantais, kalcio kanalus blokuojančiais vaistais, fenotiazinu, β-adrenerginių receptorių aktyvumą blokuojančiomis medžiagomis, MAOI ir barbitūratais, sustiprėja bisoprololio antihipertenzinis aktyvumas.

Vartojimas kartu su antiaritminiais vaistais gali sukelti neigiamą inotropinį poveikį.

Vaisto derinys su CG ir parsimpatomimetikais padidina AV laidumo sutrikimų arba bradikardijos išsivystymo tikimybę.

Vartojimas kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ir insulinu padidina hipoglikemijos riziką.

Hipoglikemijos apraiškas gali užmaskuoti β blokatorių veikimas.

Vaisto derinys su anestezijos medžiagomis padidina aritmijos ar miokardo išemijos atsiradimo tikimybę.

Ne narkotiniai analgetikai silpnina bisoprololio terapinį poveikį.

Vartojimas kartu su simpatomimetikais silpnina šių vaistų poveikį ir gali sustiprinti protarpinio šlubavimo požymius.

Vartojimas kartu su antihipertenziniais vaistais ir kalcio kanalų aktyvumą blokuojančiais vaistais gali sustiprinti neigiamą bisoprololio poveikį.

Laikymo sąlygos

Biprololis turi būti laikomas 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Biprololis gali būti vartojamas 5 metus nuo terapinio produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos „Concor“, „Bidop“ su bisoprololiu, „Aritel“ ir „Coronal“, taip pat „Niperten“ su „Bicard“ ir „Bisogamma“.