Bioran

Bioran yra NVNU grupės vaistas. Veiklioji jo medžiaga yra diklofenako natrio druska (nesteroidinis elementas, turintis stiprų priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį).

Pagrindinis diklofenako poveikio principas yra PG biosintezės lėtinimas (šie elementai yra svarbūs skausmo, uždegimo ir karščiavimo vystymosi procesų dalyviai). [ 1 ]

Reumatinių pažeidimų metu vaisto analgezinis ir priešuždegiminis poveikis žymiai sumažina skausmo, atsirandančio judant ar ramybės būsenoje, intensyvumą, rytinį sustingimą ir sąnarių patinimą, be to, pagerina sąnarių funkcionavimą.

Indikacijos Bioran

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• degeneracinio ar uždegiminio pobūdžio reumatiniai pažeidimai (reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozinis spondilitas ir spondiloartritas);
• skausmas, paveikiantis stuburą;
• reumatiniai minkštųjų audinių sutrikimai už sąnarių ribų;
• aktyvi podagros priepuolio fazė;
• skausmas, atsiradęs po operacijos ar traumos (kartu su patinimu ir uždegimu);
• sunkios migrenos priepuolių formos;
• tulžies ar inkstų kilmės diegliai.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama injekcinio skysčio pavidalu – 3 ml/75 mg talpos ampulėse. Dėžutėje yra 5 tokios ampulės.

Farmakodinamika

Diklofenako natrio tyrimai in vitro neslopino proteoglikanų biosintezės kremzlės audiniuose tokiu pat lygiu, koks buvo stebimas gydymo metu.

Esant su operacija ar trauma susijusiam uždegimui, vaistas greitai pašalina skausmą (savaiminį ar atsirandantį judesio metu) ir sumažina uždegimo ar pooperacinės žaizdos sukeltą patinimą. [ 2 ]

Vaistas pasižymi reikšmingu analgeziniu poveikiu esant stipriam ir vidutinio stiprumo nereumatinės kilmės skausmui. Bioran gali pašalinti skausmą ir sumažinti kraujo netekimo intensyvumą esant pirminei dismenorėjai.

Tuo pačiu metu vaistas demonstruoja didelį veiksmingumą migrenos priepuolių vystymuisi.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Suleidus 75 mg diklofenako į raumenis, jis pradeda absorbuotis iš karto. Cmax reikšmės plazmoje, vidutiniškai apie 2,5 μg/ml, užfiksuojamos maždaug po 20 minučių. Iškart po to vaisto koncentracija plazmoje sparčiai mažėja. Absorbuotos veikliosios medžiagos tūris tiesiškai priklauso nuo vaisto dalies dydžio.

Kai vaistas vartojamas pakartotinai, jo farmakokinetika išlieka nepakitusi. Jei laikomasi nustatytų intervalų tarp medžiagos vartojimo, ji nesikaupia.

Paskirstymo procesai.

Medžiagos baltymų sintezė yra 99,7 %, daugiausia su albuminu (99,4 %). Pasiskirstymo tūris yra 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenakas taip pat aptinkamas sinovijoje (jo Cmax vertės čia stebimos 2–4 valandomis vėliau nei kraujo plazmoje). Įsivaizduojamas pusinės eliminacijos laikas iš sinovijos yra 3–6 valandos. Praėjus 2 valandoms nuo plazmos Cmax nustatymo momento, diklofenako kiekis sinovijoje viršija intraplazminius rodiklius, ir šie rodikliai išlieka aukštesni dar 12 valandų.

Mainų procesai.

Diklofenako metabolizmas iš dalies vyksta nepakitusios molekulės gliukuronidacijos būdu, tačiau daugiausia vyksta vienkartinio ir daugkartinio metoksilinimo būdu, dėl ko susidaro keli fenoliniai metaboliniai vienetai (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, taip pat 4' ir 5 dihidroksi- elementai su 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenaku), kurių dauguma virsta gliukuronidų junginiais. Du iš šių fenolinių skilimo vienetų pasižymi biologiniu aktyvumu, tačiau jų raiška yra daug silpnesnė nei diklofenako.

Išskyrimas.

Sisteminio vaisto klirenso greitis yra 263±56 ml per minutę. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos. 4 metabolinių elementų (įskaitant 2 komponentus, turinčius terapinį aktyvumą) pusinės eliminacijos laikas taip pat yra trumpas ir yra 1-3 valandos. Tuo pačiu metu 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenako pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, tačiau jis visiškai neturi gydomojo poveikio.

Apie 60 % Bioran dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios veikliosios medžiagos konjugatų (gliukurono tipo) pavidalu ir kartu su jais metabolinių komponentų pavidalu, kurių dauguma taip pat yra gliukurono konjugatai.

Mažiau nei 1 % išskiriamo diklofenako nepakitusio pavidalo. Likusi vaisto dalis išsiskiria su išmatomis ir tulžimi puvimo komponentų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas injekcijoms į raumenis – giliai į sėdmenų raumenį. Draudžiama injekcijas atlikti ilgiau nei 2 dienas iš eilės. Prireikus terapija tęsiama vartojant Bioran tabletes.

Injekcijos metu, siekiant išvengti pažeidimų kitiems audiniams ar nervams procedūros srityje, būtina laikytis šių taisyklių. Vaistas suleidžiamas giliai į sėdmenų raumens išorinį viršutinį kvadrantą. Dozės dydis paprastai yra 75 mg (1 ampulės tūris), vartojamas 1 kartą per dieną.

Sunkiais atvejais (pvz., kolikų atveju) išimties tvarka galima suleisti 2 injekcijas po 75 mg, su kelių valandų pertrauka (antroji injekcija turi būti atliekama į kitą sėdmenį).

Arba galite naudoti tokį režimą: vaisto injekcija (75 mg per parą) kaitaliojama su geriamuoju Bioran tablečių vartojimu (didžiausia paros dozė yra 0,15 g).

• Paraiška vaikams

Vaisto vartoti vaikams (iki 18 metų) draudžiama.

Naudokite Bioran nėštumo metu

Bioran neskiriamas nėštumo metu.

Jei vaisto vartoti žindymo laikotarpiu būtina, pirmiausia reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opa, pažeidžianti virškinamąjį traktą;
• sunkus diklofenako ar kitų vaisto sudedamųjų dalių (įskaitant natrio metabisulfatą) netoleravimas;
• žmonės, kuriems yra alerginė reakcija į aspirino ar kitų NVNU vartojimą (alergijos simptomai yra dilgėlinė, astmos priepuoliai arba aktyvi sloga).

Šalutiniai poveikiai Bioran

Šalutinis poveikis yra:

• Virškinimo trakto sutrikimai: kartais gali pasireikšti pykinimas, dispepsija, pilvo pūtimas, skausmas epigastriniame regione ir anoreksija, taip pat pilvo spazmai, viduriavimas ir vėmimas. Kartais gali pasireikšti virškinimo trakto opos (gali būti susijusios su perforacija / kraujavimu arba ne) ir kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, vėmimas arba viduriavimas su krauju). Gali išsivystyti glositas, stomatitas, apatinės žarnos sutrikimai (įskaitant pankreatitą, vidurių užkietėjimą, nespecifinį hemoraginį kolitą ir aktyvią transmuralinio ileito arba opinio kolito fazę), stemplės funkcijos pokyčiai ir diafragmos tipo susiaurėjimų atsiradimas žarnyne.
• Su CNS susiję pažeidimai: kartais gali pasireikšti galvos svaigimas (kartais stiprus) arba galvos skausmas. Kartais stebimas mieguistumas. Gali sutrikti atmintis, atsirasti nemiga, tremoras, dezorientacija, jutimo sutrikimai (pvz., parestezija), depresija ir košmarai, taip pat traukuliai, nerimas, dirglumas, psichoziniai simptomai ir aseptinis meningitas.
• jutimo organų sutrikimai: galimi klausos sutrikimai, spengimas ausyse, regos sutrikimai (divliptija arba neryškus matymas) ir skonio sutrikimai;
• alergijos požymiai: kartais pastebimi epidermio bėrimai. Kartais išsivysto dilgėlinė. Gali atsirasti egzema arba pūslių bėrimai;
• Inkstų funkcijos sutrikimas: kartais pasireiškia edema. Gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas, tubulointersticinis nefritas, šlapimo nuosėdų pokyčiai (proteinurija arba hematurija), nefrozinis sindromas arba nekrozinis papilitas.
• Kepenų funkcijos sutrikimai: kartais padidėja serumo aminotransferazių kiekis. Retai išsivysto hepatitas (su gelta arba be jos). Gali pasireikšti žaibinis hepatitas;
• kraujodaros sutrikimai: gali išsivystyti anemija (aplazinė arba hemolizinė), leukopenija arba trombocitopenija ir agranulocitozė;
• netoleravimo simptomai: kartais pasireiškia astma arba bendri anafilaktoidiniai ar anafilaksiniai pasireiškimai (įskaitant kraujospūdžio sumažėjimą). Gali išsivystyti pneumonija ar vaskulitas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos pažeidimas: gali atsirasti krūtinės skausmas, tachikardija ir CHF arba padidėti kraujospūdis;
• Kita: kartais injekcijos vietoje atsiranda simptomų (sukietėjimas ar skausmas). Injekcijos vietoje gali atsirasti vietinė nekrozė arba abscesai.

Perdozavimas

Nėra informacijos, apibūdinančios tipinius klinikinius simptomus, kurie atsiranda apsinuodijus Bioran.

Ūmaus apsinuodijimo NVNU atveju reikia imtis simptominių ir palaikomųjų veiksmų. Pavyzdžiui, jų imamasi esant inkstų nepakankamumui, kvėpavimo slopinimui, sumažėjusiam kraujospūdžiui ir virškinimo trakto sutrikimui. Tikimybė, kad hemoperfuzija, forsuota diurezė ar hemodializė padės pašalinti NVNU, yra labai maža, nes šių vaistų veikliosios medžiagos daugiausia sintetinamos su baltymais ir dalyvauja intensyviuose medžiagų apykaitos procesuose.

Sąveika su kitais vaistais

Digoksinas ir ličio preparatai.

Šis vaistas gali padidinti digoksino arba ličio kiekį plazmoje.

Diuretikai.

Kaip ir kiti NVNU, Bioran gali sumažinti diuretikų poveikį. Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, gali padidėti K kiekis serume (vartojant tokį vaistų derinį, šį rodiklį reikia nuolat stebėti).

NVNU vaistai.

Sisteminis NVNU vartojimas kartu su kitais vaistais gali padidinti nepageidaujamo poveikio dažnį.

Antikoaguliantai.

Nors vaisto poveikis antikoaguliantams klinikinių tyrimų metu nebuvo užregistruotas, yra tam tikros informacijos apie padidėjusią kraujavimo tikimybę žmonėms, vartojusiems tokius derinius. Dėl šios priežasties, vartojant tokį derinį, pacientą būtina nuolat ir labai atidžiai stebėti.

Hipoglikeminiai vaistai.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad Bioran galima derinti su hipoglikeminiais vaistais nekeičiant pastarųjų terapinio poveikio. Tačiau yra duomenų apie hiper- arba hipoglikemijos atsiradimą vartojant tokį derinį, dėl kurio reikėjo keisti antidiabetinių vaistų dozę, kai jie vartojami kartu su šiuo vaistu.

Metotreksatas.

NVNU reikia vartoti atsargiai, jei jie vartojami likus mažiau nei 24 valandoms iki metotreksato vartojimo arba po jo, nes tai gali padidinti jo kiekį kraujyje ir sustiprinti toksinį poveikį.

Ciklosporinas.

NVNU veikia PG jungimosi procesus inkstuose, o tai gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksinį poveikį.

Antibakteriniai vaistai (chinolonų dariniai).

Yra tam tikros informacijos apie traukulių atsiradimą žmonėms, kurie kartu vartojo NVNU su chinolonų dariniais.

Dažnai draudžiama maišyti skystį iš „Bioran“ ampulių su kitų vaistų injekciniais tirpalais.

Laikymo sąlygos

Bioran reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, toliau nuo saulės spindulių ir drėgmės. Ampulių negalima užšaldyti. Temperatūra neviršija 25 °C.

Tinkamumo laikas

Bioran galima vartoti per 3 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra šie vaistai: Diklomelanas, Difenas, Artreksas ir Diklofenakas su Dikloriumu, taip pat Veralas, Diklonakas ir Dorosanas su Voltarenu, Diklofenakolis ir Diklolakas su Diklogenu, taip pat Diklo-F ir Diklofenaklongas. Be to, sąraše yra Diklobenas, Dikloranas su Diklovitu, Ortofenas ir Diklomaksas su natrio diklofenaku, Penseidas ir Diklofenas, taip pat Remetanas ir Naklofenas su Sanfinaku, Naklofas ir Flektorius, Ortoferas, Uniclofenas ir Ortofleksas su Flotaku, Revmavekas, Feloranas ir Tabuk-Di.