Bilumide

Bilumido sudėtyje yra bikalutamido, kuris yra nesteroidinis antiandrogeninis preparatas; vaistas neturi jokio kito poveikio endokrininei sistemai. Prisijungdamas prie androgeninių galūnių ir nesukeldamas genų ekspresijos, vaistas blokuoja androgeninį aktyvumą, taip skatindamas navikų regresiją prostatos srityje.

Bikalutamidas yra racematas, tačiau tik R(-)-enantiomeras pasižymi antiandrogeniniu poveikiu.

Indikacijos Bilumide

50 mg dozė vartojama išplitusiai prostatos karcinomai (vėlyvos stadijos) gydyti kartu su LHRH analogu arba chirurginės kastracijos procedūra.

0,15 g dozė skiriama lokalizuotai prostatos karcinomai (T3-T4, bet kuri N, M0; taip pat T1-T2, N+ ir M0) gydyti monoterapija arba kaip papildoma priemonė prie spindulinės terapijos ar radikalios prostatektomijos.

Jis taip pat vartojamas lokaliai prostatos karcinomai be metastazių gydyti, kai chirurginė kastracija ar kitos medicininės procedūros laikomos neįmanomomis arba netinkamomis.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas tabletėmis - 7 vnt. lizdinėje pakuotėje, 4 pakuotės dėžutėje (tūris 50 mg), taip pat 28 vnt. specialioje talpykloje su SC dangteliu (tūris 0,15 g).

Farmakokinetika

Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Nėra informacijos apie kliniškai reikšmingą maisto poveikį vaisto biologiniam prieinamumui. (S)-enantiomero išsiskyrimas yra daug greitesnis nei (R)-enantiomero; pastarojo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 dienos.

Kasdien vartojant vaistą, (R)-enantiomero kiekis plazmoje padidėja maždaug dešimt kartų dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo.

Kasdien vartojant 0,15 g vaisto, (R)-enantiomero koncentracija plazmoje yra maždaug 22 μg/ml. Tuo pačiu metu beveik 99 % visų kraujyje cirkuliuojančių enantiomerų yra aktyvūs (R)-enantiomerai.

(R)-enantiomero farmakokinetikos parametrai nepriklauso nuo amžiaus, inkstų funkcijos ir kepenų pažeidimo laipsnio.

Yra informacijos, kad asmenims, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, slopinama (R)-enantiomero eliminacija iš plazmos.

Vaistas pasižymi dideliu baltymų sintezės pajėgumu (racematui jis yra 96%, o R-bikalutamidui – 99,6%), taip pat intensyviu metabolizmu (oksidacija ir gliukurono rūgšties susidarymas su konjugatais).

Metabolizmo komponentai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu maždaug lygiomis dalimis.

Dozavimas ir vartojimas

Išplitusio prostatos vėžio atveju: vyrams (taip pat ir senyvo amžiaus) reikia gerti po 1 tabletę (50 mg) vieną kartą per dieną. Gydymą reikia pradėti kartu su LHRH analogu arba chirurgine kastracija.

Vietiškai progresuojančios prostatos karcinomos atveju vyrams (įskaitant senyvo amžiaus žmones) reikia gerti po 1 tabletę po 0,15 g vieną kartą per dieną. 0,15 g dozavimo formą reikia vartoti nuolat mažiausiai 2 metus arba tol, kol pasikeis patologijos eiga.

Esant sunkiam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, bikalutamidas gali kauptis organizme, todėl tokiems pacientams Bilumid skiriamas itin atsargiai.

[ 3 ]

Naudokite Bilumide nėštumo metu

Bilumidas vartojamas prostatos gydymui, todėl jis neskiriamas moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus padidėjęs jautrumas bikalutamidui ar kitiems vaisto komponentams;
• vaistų derinys su astemizolu, terfenadinu arba cisapridu.

Šalutiniai poveikiai Bilumide

Bilumidas dažnai toleruojamas be jokių komplikacijų. Tik retkarčiais, atsiradus neigiamiems simptomams, būtina nutraukti vaisto vartojimą. Vaisto vartojimas gali išprovokuoti šiuos sutrikimus:

• dažniausiai: karščio pylimas, ginekomastija arba krūtinės skausmas;
• taip pat gana dažnai: pykinimas, svorio padidėjimas, viduriavimas, cholestazė, laikinas intrahepatinių transaminazių aktyvumo padidėjimas, gelta, taip pat astenija, impotencija, niežulys, sumažėjęs lytinis potraukis ir alopecija;
• kartais: depresija, hematurija, pilvo skausmas, dispepsija ir intersticinis procesas, paveikiantis plaučius. Be to, pastebimi netoleravimo požymiai, įskaitant dilgėlinę ir Quincke edemą;
• izoliuoti: sausa oda, vėmimas ir kepenų nepakankamumas.

Su kepenimis susiję sutrikimai paprastai būna laikini ir pagerėja arba visiškai išnyksta tęsiant gydymą arba nutraukus gydymą. Kepenų nepakankamumas buvo pastebėtas tik retkarčiais, ir priežastinio ryšio su vaistu nenustatyta. Būtina periodiškai stebėti kepenų funkciją.

Tuo pačiu metu, derinant vaistą su LHRH analogu, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• CVS pažeidimai: širdies nepakankamumo išsivystymas;
• virškinimo trakto problemos: dispepsija, anoreksija, pilvo pūtimas, burnos gleivinės sausumas ir vidurių užkietėjimas;
• CNS disfunkcija: mieguistumas, galvos svaigimas, sumažėjęs libido ir nemiga;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: dusulys;
• urogenitalinio trakto pažeidimai: nikturija arba impotencija;
• kraujo sutrikimai: anemija;
• poodinių audinių ir epidermio infekcijos: hirsutizmas arba alopecija, hiperhidrozė ir bėrimai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: edema, diabetas, svorio kritimas arba padidėjimas ir hiperglikemija;
• Sisteminės apraiškos: skausmas krūtinkaulyje, pilvo srityje arba dubenyje, taip pat karščiavimas ir galvos skausmai.

Perdozavimas

Nėra informacijos apie apsinuodijimą žmonėmis.

Priešnuodžio nėra, todėl pacientui skiriamos simptominės procedūros. Dializės atlikti negalima, nes vaistas pasižymi dideliu baltymų sintezės pajėgumu ir nepakitusios būsenos šlapime neaptinkamas. Reikalingos bendros palaikomosios priemonės ir gyvybiškai svarbių organų stebėjimas.

Sąveika su kitais vaistais

Duomenų apie vaistų sąveiką, kai jie vartojami kartu su bikalutamidu ir LHRH analogais, nėra.

Nustatyta, kad R-bikalutamidas slopina CYP 3A4, o taip pat, mažiau aktyviai, CYP 2C9 ir 2C19 su 2D6, veikimą. Komponento įvedimas 28 dienas kartu su midazolamo vartojimu padidino pastarojo AUC vertes 80%.

Bilumido derinys su astemizolu, terfenadinu ar cisapridu draudžiamas.

Vaistą būtina labai atsargiai derinti su medžiagomis, blokuojančiomis Ca kanalų aktyvumą arba ciklosporinais. Gali tekti mažinti nurodytų vaistų dozes, ypač jei įtariami arba atsiranda neigiamų simptomų.

Pacientus, vartojančius ciklosporiną, reikia atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje ir nutraukus gydymą.

Atsargiai reikia vartoti kartu su vaistais, kurie slopina vaistų metabolizmo procesus (ketokonazolu ar cimetidinu). Toks derinys gali padidinti Bilumid vertę, o tai padidina šalutinio poveikio dažnį.

Bikalutamidas gali išstumti varfariną (kumarino antikoaguliantą) iš jo baltymų sintezės vietų. Dėl šios priežasties, skiriant vaistą žmonėms, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti protrombino laiko (PT) rodiklius.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Bilumid reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Bilumid galima vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Androblok, Kalumid, Balutar su Bicana, taip pat Bicalutamid, Bicaprost ir Bicalutera su Casodex.