Betalok

Betaloc turi antiangininį, antiaritminį ir antihipertenzinį poveikį.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Betaloka.

Tabletės naudojamos šioms patologijoms:

• padidėjęs kraujospūdis;
• širdies ritmo sutrikimai;
• širdies disfunkcija, kurios fone stebima tachikardija;
• krūtinės angina.

Kaip kombinuotos terapijos komponentas, jis vartojamas po miokardo infarkto, taip pat esant tireotoksikozei. Be to, jis gali būti naudojamas migrenos priepuoliams išvengti.

Tirpalo naudojimas yra nustatytas:

• esant tachikardijai;
• esant išeminiam miokardo pažeidimui;
• skausmui, atsirandančiam miokardo infarkto metu arba įtarus jo vystymąsi.

Be to, tirpalas gali būti skiriamas siekiant išvengti išeminio miokardo pažeidimo ar tachikardijos.

Atleiskite formą

Jis gaminamas injekcinio skysčio ir tablečių pavidalu, kurių buteliuke yra 100 vienetų.

Farmakodinamika

Metoprololio komponentas žymiai sumažina arba visiškai pašalina katecholaminų poveikį, atsirandantį dėl stipraus fizinio, psichinio ar emocinio streso. Tuo pačiu metu jis vidutiniškai silpnina miokardo susitraukimo greitį ir širdies ritmo rodiklius. Medžiaga taip pat turi antihipertenzinį poveikį.

Betaloc gali šiek tiek padidinti TG ir sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių kiekį kraujo serume. Kartais pastebimas ir nedidelis didelio tankio lipoproteinų sumažėjimas.

Tirpalo naudojimas miokardo infarkto gydymui padeda sumažinti skausmo intensyvumą, be to, padeda sumažinti skilvelių virpėjimo ir prieširdžių virpėjimo tikimybę. Ankstyvoje infarkto stadijoje jis padeda apriboti pažeidimo plotą ir užkirsti kelią nekrozės plitimui.

Farmakokinetika

Tirpalas organizme pasiskirsto dideliu greičiu – vos per kelias minutes. Vartojant neviršijančias 20 mg dozes, vaisto farmakokinetikos parametrai išlieka linijiniai. Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai apie 3–4 valandas. Absorbcijos laipsnis yra 95 %; likusi vaisto dalis išsiskiria nepakitusi.

[ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Sprendimo taikymo schemos.

Injekcinį skystį gali skirti tik medicinos specialistas, turintis reikiamą patirtį ir įgūdžius, ir esant visoms būtinoms sąlygoms atlikti gaivinimo procedūras, jei reikia.

Gydant paroksizminę tachikardiją, pradinė dozė yra 5 mg (arba 5 ml), leidžiama 1-2 mg/min. greičiu. Vaistą reikia leisti kas 5 minutes, kol pasiekiamas norimas poveikis (paprastai tam reikia maždaug 10-15 mg medžiagos). Draudžiama vartoti daugiau kaip 20 mg vaisto.

Išeminio miokardo pažeidimo profilaktikai arba gydymui, taip pat miokardo infarkto ir tachikardijos gydymui pirmiausia reikia skirti 5 mg (arba 5 ml) vaisto kas 2 minutes, kol bus pasiektas norimas poveikis. Draudžiama viršyti 15 mg dozę. Praėjus 15 minučių po paskutinės injekcijos pabaigos, gydymą reikia tęsti geriamuoju metoprololio kiekiu (50 mg kas 6 valandas 2 dienas).

Vaisto tabletės formos vartojimo schemos.

Tabletes reikia gerti valgio metu arba nevalgius. Skiriant tabletes, paprastai vartojamos tokios dozavimo porcijos:

• Padidėjęs kraujospūdis: gerti po 0,1–0,2 g vaisto vieną kartą ryte (arba dozę padalyti į 2 dozes – ryte ir vakare). Prireikus dozę galima padidinti arba papildomai vartoti kitą antihipertenzinį vaistą;
• širdies ritmo sutrikimai: būtina vartoti 0,1–0,2 g vaisto per parą, kuris geriamas 2 dozėmis (ryte ir vakare). Jei reikia, leidžiama pridėti kitą antiaritminį vaistą;
• Širdies funkcijos sutrikimai dėl tachikardijos: vienkartinė 0,1 g dozė per parą (rekomenduojama ryte). Prireikus leidžiama padidinti porciją;
• tireotoksikozė: gerti po 0,15–0,2 g per dieną, 3–4 dozėmis;
• Krūtinės angina: kasdien vartoti po 0,1–0,2 g du kartus per dieną (ryte ir vakare). Prireikus kartais pridedama kitokios antiangininės medžiagos;
• palaikomosios priemonės žmonėms, patyrusiems miokardo infarktą: kasdien vartoti po 0,2 g vaisto du kartus per dieną, ryte ir vakare;
• Migrenos išsivystymo prevencija: gerti po 0,1–0,2 g vaisto per parą, 2 dozėmis (ryte ir vakare).

[ 6 ]

Naudokite Betaloka. nėštumo metu

Vartoti nėščioms moterims.

Vaisto negalima skirti nėščioms moterims, jei gydytojas įvertina vaisto naudos ir rizikos santykį antrojo veiksnio naudai. Kadangi β blokatoriai silpnina placentos kraujotaką, tai gali sukelti vaisiaus mirtį gimdoje, taip pat sukelti vystymosi nesubrendimą ir priešlaikinį gimdymą.

Kaip ir kiti β adrenoblokatoriai, injekcinė medžiaga Betaloc gali turėti neigiamą poveikį vaisiui, kūdikiui ar naujagimiui (labiausiai tikėtina hipoglikemijos ar bradikardijos išsivystymas). Taip pat yra didelė tikimybė, kad naujagimiui išsivystys plaučių komplikacijų.

Injekcinis skystis buvo suleidžiamas atidžiai kontroliuojant po 20-osios nėštumo savaitės – kai jis sukėlė kraujospūdžio padidėjimą. Tačiau šiuo atveju, nepaisant to, kad vaistas prasiskverbia pro placentą ir randamas virkštelės kraujyje, neigiamo poveikio vaisiui požymių aptikta nebuvo.

Vartoti laktacijos metu.

Vartojant vaistą, žindyti draudžiama. Nors metoprololio kiekis, patekęs į motinos pieną, nesukelia reikšmingo β blokatoriaus poveikio kūdikiui, jei moteris vartoja Betaloc standartinėmis dozėmis.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo vaistui ir kitiems β-blokatoriams buvimas;
• 2–3 laipsnių sunkumo AV blokada;
• kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
• kardiogeninis šokas;
• Šorto sindromas;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• sunkus periferinio kraujotakos procesų sutrikimas;
• Ūminis miokardo infarktas, kurio metu širdies susitraukimų dažnis yra 45 dūžiai per minutę ar mažesnis, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg, o PQ intervalas ilgesnis nei 0,24 sekundės;
• sunki periferinių kraujagyslių liga (jei yra gangrenos išsivystymo rizika).

Tačiau šio vaisto neturėtų vartoti žmonės, kurie retkarčiais ar reguliariai vartoja inotropinius vaistus ir β adrenerginių receptorių stimuliatorius.

Atsargumo reikia skirti asmenims, sergantiems 1 laipsnio AV blokada, LOPL, cukriniu diabetu, sunkiu inkstų nepakankamumu ir spontanine krūtinės angina.

Be to, injekcinė medžiaga negali būti naudojama supraventrikulinei tachikardijai gydyti, jei kraujospūdžio vertės yra mažesnės nei 110 mm Hg; tabletės draudžiamos vartoti asmenims, kurie ilgą laiką vartojo inotropinius vaistus pertraukiamo gydymo metu (nes jie veikia β-adrenerginių receptorių aktyvumą).

Šalutiniai poveikiai Betaloka.

Neigiami simptomai, atsirandantys vartojant vaistus, paprastai yra išgydomi ir yra lengvo sunkumo.

Bandymo metu buvo nustatyti šie šalutiniai poveikiai:

• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos sutrikimai: šaltos galūnės, kardiogeninis šokas (žmonėms, sergantiems ūminiu miokardo infarktu), alpimas, 1 laipsnio AV blokada ir kiti įvairūs širdies laidumo sutrikimai, taip pat padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas ar vidurių užkietėjimas;
• epidermį veikiantys sutrikimai: hiperhidrozė ir bėrimai;
• medžiagų apykaitos procesų simptomai: padidėjęs riebalų sankaupų kiekis;
• centrinės nervų sistemos pažeidimai: galvos skausmas, dėmesio sutrikimas, padidėjęs nuovargis, mieguistumas. Be to, parestezija, galvos svaigimas, depresija, nemiga ar košmarai, taip pat traukuliai;
• kvėpavimo sutrikimai: bronchų spazmai ir dusulio atsiradimas fizinio krūvio metu.

Kartais padidėja nervų jaudrumas, aritmija, depresijos ar nerimo jausmas, gangrena, atminties sutrikimas, burnos džiūvimas, impotencija ir haliucinacijos.

Kai kuriems asmenims buvo pranešta apie kepenų funkcijos sutrikimus, jautrumą šviesai, alopeciją, rinitą, hepatitą ir psoriazės paūmėjimą. Be to, buvo pranešta apie tokias problemas kaip konjunktyvitas, regos sutrikimai, spengimas ausyse, akių dirginimas, skonio receptorių disfunkcija, trombocitopenija ir artralgija.

[ 5 ]

Perdozavimas

7,5 g tirpalo dozė gali sukelti mirtiną apsinuodijimą. 1,4 ir 2,5 g dozės sukėlė vidutinio sunkumo arba sunkų apsinuodijimą.

Apsinuodijimas gali sukelti asistolę, 1–3 laipsnio AV blokadą, prastą periferinę perfuziją, bradikardiją, širdies nepakankamumą, reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą ir kardiogeninį šoką. Be to, gali pasireikšti kvėpavimo sutrikimai ir apnėja. Taip pat pastebimi sutrikimai ir sąmonės netekimas, didelis nuovargis. Gali išsivystyti vėmimas, hiperhidrozė, tremoras, spazmai, hiper- arba hipoglikemija, traukuliai, pykinimas, laikinas miasteninis sindromas, hiperkalemija ir parestezija.

Pirmieji intoksikacijos požymiai pastebimi praėjus 20–120 minučių po vaisto vartojimo.

Sutrikimams pašalinti naudojamas skrandžio plovimas arba aktyvuotos anglies naudojimas. Taip pat imamasi simptominių priemonių. Prireikus galima atlikti tinkamą plaučių ventiliaciją ir intubaciją, papildyti BCC lygį, stebėti EKG rodiklius, skirti atropino ir gliukozės infuziją.

Miokardo slopinimo atveju vartojamas dopaminas arba dobutaminas. Taip pat gali būti skiriamas gliukagonas 50–150 mcg/kg doze (į veną, kas 60 sekundžių, kol pasireiškia norimas poveikis). Kartais taip pat skiriamas adrenalinas.

Padidėjus skilvelių kompleksui ir aritmijai, naudojamas natrio tirpalas. Taip pat galima naudoti širdies stimuliatorių.

Terbutalinas vartojamas bronchų spazmui išvengti. Širdies sustojimo atveju atliekamos gaivinimo procedūros.

Apsinuodijus tabletėmis, pasireiškia tokios komplikacijos kaip vėmimas, sinusinė bradikardija, AV blokada, pykinimas, koma, bronchų spazmas, kardiogeninis šokas, sunki hipotenzija, širdies nepakankamumas arba širdies sustojimas, cianozė ir sąmonės sutrikimas.

Terapijos metu imamasi simptominių priemonių. Dažniausiai atliekamas skrandžio plovimas ir skiriama aktyvuotos anglies.

Esant reikšmingam kraujospūdžio sumažėjimui, širdies nepakankamumui ir bradikardijai, vartojami β1 adrenoreceptorių stimuliatoriai (kas 3–5 minutes, kol pasiekiamas poveikis). Be to, vartojamas atropino sulfatas, dopaminas, simpatolitikai (pvz., dobutaminas su norepinefrinu) ir gliukagonas 1–10 mg doze. Gali būti naudojamas širdies stimuliatorius.

Norint pašalinti bronchų spazmą, pacientui į veną suleidžiami β2 adrenerginių receptorių stimuliatoriai.

Sąveika su kitais vaistais

Derinant vaistą su MAOI, ganglioniniais blokatoriais ir vaistais, kurie blokuoja β receptorių aktyvumą, būtina atidžiai stebėti paciento būklę.

Jei gydymo metu kartu su Betaloc vartojamas klonidinas, pirmojo vartojimą reikia nutraukti keliomis dienomis anksčiau nei antrojo.

Be to, vaistą draudžiama vartoti kartu su verapamiliu ir kitais antiaritminiais vaistais, taip pat su barbitūratais, kalcio antagonistais ir propafenonu.

Įkvepiamųjų anestetikų vartojimas kartu su Betaloc sustiprina kardiospresinį poveikį.

Vaistai, kurie lėtina arba skatina metabolizmą, veikia vaisto plazmos parametrus. Jo antihipertenzinis poveikis silpnėja, kai jis vartojamas kartu su vaistais, kurie lėtina PG prisijungimą.

[ 7 ]

Laikymo sąlygos

Betaloc reikia laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Betaloc leidžiama vartoti per 5 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie saugaus ir veiksmingo vaisto vartojimo vaikams galimybę.

Analogai

Vaisto analogai yra Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor su Vasocardin, be to, Metoprololis, Egilok Retard, Metoprololio tartratas su Corvitol ir Metoprololis Zentiva.

Atsiliepimai

„Betalok“ paprastai sulaukia teigiamų atsiliepimų – pacientai pastebi gana didelį efektyvumą ir gerą toleravimą. Tačiau taip pat reikėtų nepamiršti, kad kai kuriems žmonėms pasireiškė neigiami simptomai, tokie kaip dirglumas ir silpnumas, taip pat bendras sveikatos pablogėjimas.