Amiodaronas

Amiodaronas yra vaistas, plačiai vartojamas širdies ir kraujagyslių ligoms, tokioms kaip aritmijos, gydyti. Pagrindinė jo veiklioji medžiaga amiodaronas turi daugialypį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.

Amiodaronas priklauso antiaritminių vaistų klasei ir dažniausiai vartojamas širdies ritmui kontroliuoti esant įvairiems aritmijų tipams, įskaitant prieširdžių virpėjimą, prieširdžių virpėjimą, prieširdžių virpėjimą, ekstrasistolę ir kitus širdies ritmo sutrikimus.

Amiodarono veikimas pagrįstas jo gebėjimu blokuoti įvairius širdies ląstelių jonų kanalus, dėl to pagerėja širdies elektrinis stabilumas ir sumažėja aritmijų tikimybė.

Svarbu pažymėti, kad amiodaronas yra stiprus vaistas ir gali turėti reikšmingą šalutinį poveikį, todėl jo vartojimas turėtų būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui ir laikantis rekomenduojamų dozių.

Indikacijos Amiodaronas

1. Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas): Amiodaronas dažnai vartojamas širdies ritmui kontroliuoti prieširdžių virpėjimo metu, ypač kai kiti antiaritminiai vaistai pasirodė esą neefektyvūs arba nepakankami.
2. Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimo tachikardija): amjodaronas taip pat gali būti vartojamas prieširdžių virpėjimui gydyti, ypač kai jis pasikartoja.
3. Skilvelinė tachikardija: Kai kuriais atvejais amiodaronas gali būti vartojamas skilvelinei tachikardijai gydyti, ypač kai ji yra nuolatinė arba pavojinga gyvybei.
4. Aritmijos pasikartojimo prevencija: Amjodaronas gali būti skiriamas širdies aritmijų pasikartojimui išvengti pacientams, kuriems yra didelė jų išsivystymo rizika.
5. Poinfarkto terapija: Kai kuriais atvejais amiodaronas gali būti vartojamas širdies aritmijų išsivystymui pacientams po miokardo infarkto išvengti.
6. Kiti širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: retais atvejais amjodaronas gali būti vartojamas kitiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimams, pvz., su aritmijomis nesusijusioms tachikardijoms, gydyti arba tam tikriems širdies funkcijos sutrikimams valdyti.

Atleiskite formą

1. Tabletės:

   • Dažniausia išleidimo forma. Amiodarono tabletėse paprastai yra 200 mg veikliosios medžiagos. Tabletės vartojamos per burną ir gali būti padengtos plėvele, kad pagerėtų absorbcija ir sumažėtų šalutinis poveikis virškinimo traktui.

2. Injekcinis tirpalas:

   • Amiodaronas taip pat tiekiamas kaip intraveninis tirpalas, kuris naudojamas ūmiomis sąlygomis, kai reikalingas greitas poveikis širdies ritmui. Injekcinis tirpalas dažnai naudojamas ligoninėse, ypač esant ūmioms būklėms, tokioms kaip skilvelių tachiaritmijos.

Farmakodinamika

1. Jonų kanalų blokavimas: amjodaronas blokuoja kelis skirtingus jonų kanalų tipus širdyje, įskaitant kalio, natrio ir kalcio kanalus. Dėl to pakinta kardiomiocitų veikimo potencialo trukmė ir uždelsta repoliarizacija, o tai gali padėti išvengti širdies aritmijų atsiradimo arba sumažinti jų dažnį.
2. Antiaritminis poveikis: amjodaronas turi III klasės antiaritminį poveikį pagal Wong-Baker klasifikaciją, o tai reiškia jo gebėjimą užkirsti kelią kardiomiocitų repolarizacijos sutrikimui ir taip užkirsti kelią ankstyvos ir vėlyvos depoliarizacijos atsiradimui.
3. Adrenoreceptorių antagonizmas: amjodaronas taip pat pasižymi adrenoreceptorius blokuojančiomis savybėmis, kurios gali sumažinti širdies audinių jautrumą katecholaminams, tokiems kaip adrenalinas ir norepinefrinas, ir taip sumažinti tachikardijos ar kitų aritmijų, kurias sukelia simpatinė stimuliacija, riziką.
4. Kraujagysles plečiantis poveikis: amjodaronas taip pat gali sukelti kraujagyslių išsiplėtimą ir sumažinti periferinį pasipriešinimą, o tai gali būti naudinga gydant kai kurias aritmijų formas, susijusias su padidėjusiu periferiniu pasipriešinimu ir hipertenzija.
5. Priešuždegiminis ir antivirusinis poveikis: Kai kurie tyrimai parodė, kad amiodaronas gali turėti priešuždegiminių ir antivirusinių savybių, kurios gali padėti gydyti kai kurias aritmijų formas, susijusias su uždegiminiais ar infekciniais procesais širdyje.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Vartojant per burną, amjodaronas paprastai pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu. Jis gali būti lėtai ir nevisiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
2. Pasiskirstymas: Jis plačiai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant širdies raumenį, kepenis, plaučius ir riebalinį audinį. Dėl to amjodarono pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti ir jis gali kauptis organizme.
3. Metabolizmas: Amiodaronas reikšmingai metabolizuojamas kepenyse, įskaitant aktyvių ir neaktyvių metabolitų susidarymą. Pagrindiniai metabolitai yra deetilintas amjodaronas ir n-dezetilamjodaronas.
4. Išsiskyrimas: Amiodaronas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi ir žarnynu, o mažesniu mastu – per inkstus.
5. Pusinis amiodarono pašalinimas iš organizmo yra ilgas, paprastai trunka nuo 40 iki 55 dienų. Taip yra dėl ilgalaikio jo kaupimosi riebaliniame audinyje.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdai:

1. Vartojimas per burną (tabletės):

• Amiodarono tabletės paprastai vartojamos valgio metu arba iškart po valgio, kad sumažėtų skrandžio sutrikimas.
• Tabletes reikia nuryti nekramtant, kad būtų išvengta burnos gleivinės sudirginimo.

2. Vartojimas į veną (injekcijos):

• Amiodarono injekcijos atliekamos medicinos įstaigose atidžiai prižiūrint gydytojui dėl galimo rimto šalutinio poveikio.
• Injekcinis tirpalas leidžiamas lėtai, paprastai per 10 minučių ar ilgiau, siekiant išvengti sunkių širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijų.

Dozavimas:

Suaugusiesiems:

1. Vartojimas per burną:

• Pradinė dozė (įsotinimo fazė): Paprastai 800–1600 mg per parą 1–3 savaites, kol pasiekiamas terapinis kiekis kraujyje.
• Palaikomoji dozė: po įsotinimo fazės dozė paprastai sumažinama iki 200–400 mg per parą. Gydytojas gali koreguoti dozę, atsižvelgdamas į Jūsų būklę ir atsaką į gydymą.

2. Vartojimas į veną:

• Pradinė dozė: 5 mg/kg paciento kūno svorio, lėtai suleidžiama per 20–120 minučių.
• Palaikomoji infuzija: 10-15 mg/val., didžiausia leistina dozė - 1,2 g per parą.

Specialios instrukcijos:

• Prieš pradedant gydymą amiodaronu ir gydymo metu reikia reguliariai atlikti EKG ir stebėti kepenų, skydliaukės bei plaučių funkcijas.
• Amiodaronas gali sąveikauti su daugeliu kitų vaistų, todėl jį skiriant kartu su kitais vaistais reikia būti atsargiems.
• Dėl jautrumo šviesai rizikos pacientams patariama naudoti apsaugos nuo saulės priemones ir dėvėti apsauginius drabužius, kad išvengtų nudegimų šviesoje.

Naudokite Amiodaronas nėštumo metu

Amiodarono vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su šalutinio poveikio rizika tiek motinai, tiek vaisiui. Amiodaronas gali prasiskverbti pro placentą ir paveikti besivystantį vaisių. Todėl jį vartoti galima tik būtiniausiais atvejais ir griežtai prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amiodaronui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Bradikardija: amjodaronas gali sukelti bradikardiją, todėl pacientams, kuriems yra sinusinė bradikardija arba širdies laidumo sutrikimų, jį reikia vartoti atsargiai.
3. AV blokada: pacientams, sergantiems AV blokada, amiodarono vartojimas gali sustiprinti laidumo blokadą.
4. Tirotoksikozė: Jei yra tirotoksikozė, amiodarono vartojimas gali pabloginti būklę.
5. Kepenų nepakankamumas: Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, vaistą reikia vartoti atsargiai, nes jis gali padidinti kepenų fermentų aktyvumą.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Amiodarono vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas dėl toksinio poveikio vaisiui. Taip pat nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu dėl didelės vaisto koncentracijos motinos piene.
7. Jautrumas šviesai: Amiodarono vartojimas gali padidinti jautrumą saulės šviesai, dėl kurio gali padidėti jautrumas šviesai ir fotodermatitas.
8. Miastenija: Amiodarono vartojimas gali sustiprinti raumenų silpnumą pacientams, sergantiems miastenija.

Šalutiniai poveikiai Amiodaronas

1. Padidėjęs jautrumas saulės šviesai (fotosensibilizacija): pacientai, vartojantys amjodaroną, gali tapti jautresni ultravioletiniams spinduliams, dėl to gali nudegti saulėje ar atsirasti kitų odos reakcijų.
2. Hepatotoksinis poveikis: Amiodaronas gali sukelti kepenų pažeidimą, kuris pasireiškia padidėjusiu kepenų fermentų kiekiu kraujyje ir retais atvejais hepatito išsivystymu.
3. Tirotoksikozė: amiodarono vartojimas gali sukelti skydliaukės disfunkciją, įskaitant hipertireozę ar hipotireozę.
4. Plaučių komplikacijos: apima pneumonitą, plaučių fibrozę ir kitas plaučių komplikacijas.
5. Oftalmologinės komplikacijos: ragenos drumstumas (keratopatija) ir regos nervo neuropatijos.
6. Neurologinės komplikacijos: galima periferinės neuropatijos, miastenijos gravis ir kitų neurologinių komplikacijų išsivystymas.
7. Odos reakcijos: gali pasireikšti bėrimu, niežuliu, odos paraudimu ir kitais odos požymiais.
8. Kiti reti šalutiniai poveikiai: aritmijos, hipotenzija, hipotirozė, arterinė embolija ir kiti.

Perdozavimas

1. Širdies aritmijos: amjodarono perdozavimas gali sukelti širdies aritmijas, įskaitant tachikardiją, bradikardiją, prieširdžių virpėjimą ir kitus širdies ritmo sutrikimus. Taip yra dėl jo antiaritminio poveikio ir galimo poveikio širdies laidumui.
2. Pailgėjęs QT intervalas: Amiodaronas gali pailginti QT intervalą EKG, o tai gali padidinti sunkių aritmijų, tokių kaip skilvelių plazdėjimas, riziką.
3. Toksinis poveikis skydliaukei: amjodaronas gali sukelti toksinį poveikį skydliaukės funkcijai, dėl kurio gali išsivystyti hipotireozė arba hipertireozė.
4. Kepenų ir plaučių pažeidimas: ilgalaikis amjodarono vartojimas arba perdozavimas gali sukelti kepenų ar plaučių pažeidimą, pasireiškiantį hepatitu arba intersticiniu pneumonitu.
5. Kitas šalutinis poveikis: Galimi ir kiti su amiodarono vartojimu susiję šalutiniai poveikiai, tokie kaip tinklainės sustorėjimo sindromas, fotodermatitas, neuropatijos ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amiodaronui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Bradikardija: amjodaronas gali sukelti bradikardiją, todėl pacientams, kuriems yra sinusinė bradikardija arba širdies laidumo sutrikimų, jį reikia vartoti atsargiai.
3. AV blokada: pacientams, sergantiems AV blokada, amiodarono vartojimas gali sustiprinti laidumo blokadą.
4. Tirotoksikozė: Jei yra tirotoksikozė, amiodarono vartojimas gali pabloginti būklę.
5. Kepenų nepakankamumas: Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, vaistą reikia vartoti atsargiai, nes jis gali padidinti kepenų fermentų aktyvumą.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Amiodarono vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas dėl toksinio poveikio vaisiui. Taip pat nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu dėl didelės vaisto koncentracijos motinos piene.
7. Jautrumas šviesai: Amiodarono vartojimas gali padidinti jautrumą saulės šviesai, dėl kurio gali padidėti jautrumas šviesai ir fotodermatitas.
8. Miastenija: Amiodarono vartojimas gali sustiprinti raumenų silpnumą pacientams, sergantiems miastenija.