Alerzin

Sparčiai besivystanti ekonomika, buitinės chemijos, kurios gerais ketinimais turėjo palengvinti moterų darbą, o kaip šalutinis poveikis – šiandien gana sunku rasti žmogų, kuris nepatirtų bent vieno alerginės reakcijos pasireiškimo. Kiekvienais metais papildomos tų, kurie linkę į „sezonines alergijas“, tai yra, organizmo reakciją į konkretų dirgiklį, kuri susijusi su metų laikų kaita, pavyzdžiui, alergija žydinčių augalų žiedadulkėms, reakcija į peršalimą ir kt. Sisteminio vartojimo antihistamininiai vaistai „Alerzin“, veikiantys kvėpavimo sistemą, „Alerzin“, kuriuos gamina farmacijos gamykla „Egis“ (Vengrija) – tai vertas sprendimas iškilusiai problemai.

Indikacijos Alerzina

Farmakologinį vaistą gamintojas sukūrė kaip sisteminį antihistamininį vaistą, todėl Alerzino vartojimo indikacijos:

1. Simptominis idiopatinės dilgėlinės požymių, progresavusių į lėtinę ligos stadiją, gydymas.
2. Sezoninio pobūdžio alerginis rinitas (šienligė).

Ištisus metus trunkantis alerginis rinitas.

Atleiskite formą

Vaisto sudėtis pagrįsta pagrindine veikliąja medžiaga levocetirizino hidrochloridu, kurio kiekybinis rodiklis yra 5 mg viename vaisto vienete, levocetirizinas, paverstas sausu 100% cheminiu junginiu, yra 4,21 mg. Taip pat yra nemažai papildomų cheminių junginių, įskaitant laktozės monohidratą.

Farmakologinėje rinkoje Alerzino išleidimo forma pateikiama keliomis veislėmis:

1. Tabletės, viršuje apsaugotos specialia tirpia danga. Pakuotės plokštelėje yra septyni vaisto vienetai. Vaistinių lentynose galite rasti kartoninių pakuočių, kuriose yra viena ar dvi plokštelės su vaistu.
2. Taip pat gaminamas lašinis tirpalas (bespalvis skystis be nuosėdų), kuris supilstomas į 20 ml tamsaus stiklo buteliukus. Buteliukas supakuotas į klasikinę kartoninę pakuotę. Lašai, turintys saldų skonį, vartojami per burną, skystis turi šiek tiek juntamą muskuso kvapą.

Farmakodinamika

Šis vaistas priklauso selektyvių vaistų, galinčių slopinti H1 histamino receptorius ir būti konkurenciniu histamino antagonistu, kategorijai. Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra levocetirizinas – stabilus R-enantiomeras, izomerinė cetirizino atmaina, turinti kairiojo sukimosi funkciją. Alerzino, o ypač levocetirizino, farmakodinamika yra panaši į periferinių H1 receptorių savybes. Alerzinas veiksmingai veikia kraujagyslių pralaidumą, histamino priklausomą alerginių reakcijų atsiradimo galimybę, mažina eozinofilų judėjimą, slopina ir riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą. Levocetirizino įvedimas leidžia išvengti alerginių reakcijų atsiradimo arba palengvinti jų eigą.

Alerzinas pasižymi stipriomis priešuždegiminėmis, antieksudacinėmis savybėmis, puikiai malšina dirginimą ir niežulį. Tuo pačiu metu nebuvo užfiksuotas reikšmingas poveikis smegenų ląstelių gebėjimo perduoti nervinius signalus sumažėjimui (anticholinerginis parametras) ir 5-HT M2 (S M2) receptorių blokadai (antiserotonino indikatorius).

Kai pasiekiamos reikiamos terapinės dozės, Alerzinas nerodo polinkio į raminamąjį poveikį paciento organizmui. Išgėrus, vaisto poveikis pradeda pasireikšti per ketvirtį valandos iki valandos ir trunka dvi dienas. Laiko parametrai priklauso nuo individualių paciento kūno savybių.

Farmakokinetika

Pagrindinis nagrinėjamo vaisto cheminis junginys - levocetirizinas - yra cetirizino darinys, todėl Alerzino farmakokinetika yra tiesinė priklausomybė ir praktiškai nesiskiria nuo cetirizino farmakokinetikos.

Veiklioji medžiaga levocetirizinas gerai absorbuojama virškinimo trakto gleivinėje, o po penkiasdešimties minučių galima stebėti maksimalią jo koncentraciją kraujo serume: išgėrus vieną dozę, šis parametras (Cmax) yra 270 ng/ml, o po antrosios dozės jis jau siekia 308 ng/ml (vartojant 5 mg Alerzino dozę). Vaisto absorbcijos lygis nepriklauso nuo suvartotos dozės ir nekeičia jo rodiklių nuo laiko ir suvartoto maisto kiekio. Šie parametrai turi įtakos tik laikui, per kurį pasiekiamas didžiausias veikliosios medžiagos kiekis plazmoje. Vaisto biologinis prieinamumas yra 100 %.

Dalis vaisto (apie 14%) yra metabolizuojama organizme. Šį procesą atspindi tokios reakcijos kaip deguonies dealkilinimas, azoto dealkilinimas, oksidacija ir derinys su taurinu. Oksidacija vyksta dalyvaujant CYP izoforams, o dealkilinimas – tiesiogiai dalyvaujant citochromo CYP 3A4.

Veiklioji medžiaga pasižymi dideliu jungimusi su kraujo baltymais, kurio rodiklis siekia 90%. Iki šiol nėra objektyvios informacijos apie veikliosios medžiagos gebėjimą difunduoti per hematoencefalinį barjerą. Taip pat nėra duomenų apie vaisto pasiskirstymo įvairių organų audiniuose galimybes, pastebėta nereikšminga levocetirizino koncentracija centrinės nervų sistemos ląstelėse, didžiausia – inkstuose ir kepenyse. Pasiskirstymo tūrio kriterijus yra 0,4 l vienam paciento svorio kilogramui.

Didžioji dalis vaisto ir jo metabolitų yra panaudojami ir šalinami daugiausia aktyvios kanalėlių sekrecijos ir glomerulų filtracijos būdu. Iš organizmo išsiskiria su šlapimu per šlapimo takus (apie 85,4 %), o nedidelis kiekis – su išmatomis.
Pusinės eliminacijos laikas T1/2, priklausomai nuo individualių organizmo savybių ir sveikatos būklės, yra nuo šešių iki devynių valandų. Mažiems pacientams šis rodiklis yra mažesnis, tačiau oficialių duomenų dar nėra.

Bendras klirensas suaugusiems pacientams yra 0,63 ml/min/kg. Reikėtų pažymėti, kad levocetirizino klirensas yra susijęs su atitinkamu kreatinino parametru. Remiantis tuo, jei paciento ligos istorijoje yra patologinių inkstų funkcijos pokyčių, vidutinio sunkumo ar sunkių, intervalas tarp vaisto Alerzin įvedimo turėtų būti koreguojamas pagal šį parametrą (kreatinino klirenso rodiklius). Visiškai nutraukus šlapimo išsiskyrimą per inkstus (anurija), bendras paciento organizmo klirensas sumažėja maždaug 80%.

Jei hemodializės procedūra trunka klasikines keturias valandas, per šį laikotarpį išsiskiria mažiau nei 10 % levocetirizino.

Dozavimas ir vartojimas

Priklausomai nuo paskirtos vartojimo formos, vartojimo būdas ir skiriamo vaisto dozė šiek tiek skiriasi. Abi formas pacientas vartoja per burną, užgerdamas reikiamu skysčio kiekiu. Prieš vartojimą tirpalas pamatuojamas dozatoriumi ir supilamas į stiklinę su nedideliu kiekiu vandens, kur jis sumaišomas. Tai palengvina vaisto vartojimą ir padidina jo veiksmingumą. Praskiestą mišinį reikia išgerti nedelsiant, nepaliekant jo vėlesniam laikui, kitaip sumažėja jo veiksmingumas. Jei paskirta tabletė, vaistinį vienetą reikia nuryti nekramtant, užgeriant reikiamu skysčio kiekiu.

Vaikams nuo šešerių metų ir suaugusiems pacientams paros dozė yra 5 mg levocetirizino, tai atitinka vieną dengtą tabletę arba 20 lašų tirpalo. Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną.

Naujagimiams nuo šešių mėnesių iki vienerių metų skiriama tik lašinė forma, o dozė yra 1,25 mg, tai atitinka penkis lašus, kurie įšvirkščiami į organizmą vieną kartą per dieną. Kūdikiams, kurie dar nesulaukė šešių mėnesių amžiaus, levocetirizino vartoti nerekomenduojama, nes duomenų apie vaisto poveikį šiai pacientų amžiaus grupei yra labai mažai.

Vaikams nuo vienerių iki dvejų metų rekomenduojama dozė yra 2,5 mg, tai atitinka dešimt lašų, įlašinamų į organizmą du kartus per dieną.

Vaikams nuo dvejų iki šešerių metų rekomenduojama dozė yra 2,5 mg, tai atitinka dešimt lašų, padalytų į dvi paros dozes.

Tačiau, priklausomai nuo paciento būklės, gydantis gydytojas individualiai koreguoja gydymo kurso trukmę, vartojimo būdą ir levocetirizino dozę.

Jei pacientas taip pat kenčia nuo inkstų funkcijos sutrikimo, Alerzino dozė koreguojama. Gamintojas pateikia šias rekomendacijas šiuo klausimu:

• Jei klinikinių tyrimų metu paciento kreatinino klirensas yra 30–49 ml/min. intervale, rekomenduojama vaisto dozė yra 5 mg, tai atitinka vieną tabletę arba 20 lašų tirpalo. Tarp dozių reikia išlaikyti 48 valandų (dviejų parų) intervalą.
• Jei tyrimo rezultatas rodo kreatinino klirensą mažesnį nei 30 ml/min., rekomenduojama vaisto dozė yra 5 mg, tai atitinka vieną tabletę arba 20 lašų tirpalo. Tarpas tarp dozių turi būti 72 valandos (tris dienos).

Jei pacientas yra pensinio amžiaus, tačiau analizė nerodo jokių inkstų funkcijos sutrikimų, Alerzino dozės koreguoti nereikia. Priešingu atveju vaisto kiekis skiriamas atsižvelgiant į kreatinino klirensą, laikantis aukščiau pateiktų rekomendacijų.

Jei pacientui anksčiau buvo tik kepenų nepakankamumas, vaisto dozės koreguoti nereikia.

Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistų kiekis parenkamas individualiai, atsižvelgiant į jų svorį ir kreatinino klirensą.

Gydymo trukmė tiesiogiai priklauso nuo atsirandančių simptomų. Lėtinio alerginio rinito atveju gydymas Alerzinu gali tęstis metus.

Naudokite Alerzina nėštumo metu

Kadangi šiuo metu nėra duomenų apie atitinkamo vaisto veikliosios medžiagos levocetirizino gebėjimą prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą, Alerzino vartoti nėštumo metu nerekomenduojama. Taip pat nėra patikimų faktų apie levocetirizino saugumą normaliam embriono vystymuisi.

Jei jaunai mamai maitinant krūtimi naujagimį, reikalinga alergijos terapija, prieš tai pasitarus su gydytoju, žindymą gydymo metu reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Bet koks vaistas, vartojamas terapiniame gydyme, turi tam tikrą poveikį paciento organizmui, lokaliai arba sistemingai. Todėl galimos Alerzino vartojimo kontraindikacijos. Tai yra:

• Padidėjęs individualus jautrumas levocetirizinui ar kitiems vaisto komponentams, taip pat keliems piperazino dariniams.
• Kadangi vaisto paviršiaus dangoje yra laktozės monohidrato, tabletės formos nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems anksčiau buvo gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, galaktozemija ar laktozės trūkumas.
• Alerzinas tablečių pavidalu neskiriamas, jei pacientas jo nevartojo dvejus metus dėl jo fiziologinio vystymosi netobulumo.
• Kontraindikacijos vartojant Alerzin yra nėštumas ir žindymas.
• Jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml/min. ir pacientui yra akivaizdus sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
• Senyvo amžiaus pacientai. Su amžiumi susiję pokyčiai gali sumažinti glomerulų filtraciją, o levocetirizinas linkęs sukelti šlapimo susilaikymą.
• Žmonės su sutrikusia inkstų funkcija turėtų vartoti vaistą labai atsargiai, koreguodami dozę ir vartojimo intervalą.
• Levocetiriziną reikia skirti atsargiai, jei pacientas vairuoja transporto priemonę ar valdo mechanizmus, kuriems reikia ypatingo dėmesio ir kurie gali būti pavojingi.
• Paciento kūno būklė, dėl kurios gali susilaikyti šlapimas. Pavyzdžiui, nugaros smegenų pažeidimas ar prostatos hiperplazija ir kt.
• Kūno polinkis į alergines reakcijas.
  

Šalutiniai poveikiai Alerzina

Dažniausiai levocetirizino pagrindu pagaminti vaistai yra gerai toleruojami paciento organizmo, tačiau tam tikromis aplinkybėmis gali pasireikšti neigiami simptomai. Vartojant Alerzin, kai kuriais atvejais gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Virškinimo traktas ir kiti virškinimo organai gali reaguoti:

• Troškulys, kurį sukelia burnos gleivinės sausumas.
• Viduriavimas ir vidurių užkietėjimas.
• Mėšlungio skausmai skrandyje yra reakcija į virškinamojo trakto gleivinės dirginimą.
• Hepatitas.
• Pykinimas, kuris, jei yra ypač stiprus, sukelia vėmimą.
• Šlapinimosi sutrikimai, šlapimo susilaikymas.
• Kepenų fermentų gamybos sutrikimas.

• Centrinės nervų sistemos reakcija:

• Nemiga arba, atvirkščiai, mieguistumas.
• Skonio sutrikimai.
• Alpimas.
• Dusulio atsiradimas.
• Galvos svaigimas.
• Lengvas psichopatologinis sutrikimas (astenija).
• Padidėjęs nuovargis.
• Sutrikusi odos jautrumas (parestezija).
• Tremoras ir traukuliai.
• Euforijos ir haliucinacijų jausmas.
• Emocinis nestabilumas, mintys apie savižudybę.
• Skausmo simptomai galvos srityje.

• Alergijos pasireiškimai:

• Odos dirginimas.
• Dilgėlinė.
• Anafilaksija.
• Hiperemija.
• Niežulys.
• Odos bėrimai.
• Edema, ypač sunkiais atvejais, iki Quincke edemos.

• Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcija pasireiškia padidėjusiu širdies ritmu.
• Regos organas gali reaguoti sutrikdydamas vaizdo suvokimo aiškumą ir išskirtinumą.
• Įvairaus pobūdžio apraiškos:

• Mialgija yra įvairaus intensyvumo ir pobūdžio raumenų skausmas.
• Kūno svorio padidėjimas.
• Padidėjęs apetitas.

Jei atsiranda vienas ar keli iš aukščiau išvardytų simptomų, turite nutraukti Alerzino vartojimą. To gali pakakti, kad patologinės apraiškos išnyktų savaime. Tačiau nebūtų blogai pasikonsultuoti su gydytoju, informuojant jį apie neigiamą poveikį organizmui.

Perdozavimas

Jei pacientas gydymo metu pakankamai atsakingai laikosi rekomenduojamų nurodymų ir vaisto dozių, nereikia bijoti perdozuoti Alerzino. Jei instrukcijos buvo pažeistos ir vis tiek buvo perdozuotas vaistas, paciento organizmas gali reaguoti į šį faktą keisdamas nuotaiką ir kūno būseną: pastebimas mieguistumas, kurį smarkiai pakeičia padidėjęs jaudrumas ir atvirkščiai.

Šiuo metu nėra aiškaus priešnuodžio, kuris blokuotų levocetirizino poveikį. Todėl, jei atsiranda šių simptomų, turėtumėte kreiptis į specialistą. Jis atliks tyrimą, pakoreguos dozę ir, jei reikia, paskirs simptominį arba palaikomąjį gydymą. Jei nuo didelės levocetirizino dozės vartojimo praėjo ne daugiau kaip dvi valandos, patartina sukelti vėmimą arba išplauti skrandį. Hemodializė tokiu atveju neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Bet koks sudėtingas gydymas yra ir galimybė padidinti gydymo veiksmingumą, ir tikimybė sukelti priešingą, netikėtą rezultatą. Todėl teisingas vaistų parinkimas kartu yra bet kurio gydytojo, nuo kurio priklauso paciento sveikata, o kartais ir gyvybė, pareiga. Teisingas pasirinkimas yra gydytojo kvalifikacijos lygis ir patirtis. Įtraukiant bet kokį vaistą į gydymo protokolą, būtina žinoti jų abipusę įtaką bendro vartojimo atveju. Panagrinėkime Alerzino sąveiką su kitais vaistais, kurią lemia levocetirizino farmakodinaminės savybės.

Alerzino poros kartu su pseudoefedrinu, cimetidinu, diazepamu, azitromicinu, glipizidu, ketokonazolu arba eritromicinu veikia gerai ir gerai papildo vienas kitą.

Alerziną reikia atsargiai skirti kartu su raminamaisiais vaistais, nes jų tarpusavio įtaka ir bendras poveikis paciento organizmui nėra iki galo aiškus. Vartojant Alerziną kartu su vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos receptorius, levocetirizinas šiek tiek sustiprina jų savybes.

Vartojant levocetiriziną ir teofiliną kartu, vartojant po 0,4 g per parą, levocetirizino klirensas šiek tiek sumažėja – maždaug 16 %.

Kartu vartoti minėtą vaistą ir etilo alkoholį yra nepriimtina.

Maisto vartojimo laikas ir kiekis neturi tokios didelės įtakos vaisto terapinėms savybėms. Tačiau levocetirizino negalima vartoti valgio metu. Šiuo atveju šiek tiek sumažėja vaisto absorbcijos aktyvumas virškinimo trakto gleivinėje.

[ 1 ], [ 2 ]

Laikymo sąlygos

Vaisto veiksmingumas priklauso nuo to, kaip teisingai laikomasi Alerzino laikymo sąlygų. Šį vaistą reikia laikyti patalpoje, kurios temperatūra neviršija 25 laipsnių Celsijaus. Laikymo vieta turi būti sausa ir nepasiekiama šviesai, ypač tiesioginiams saulės spinduliams. Vieta turėtų būti ribota, kad ją pasiektų maži vaikai.

Tinkamumo laikas

Jei laikomasi visų vaisto laikymo sąlygų, atitinkamo vaisto tinkamumo laikas yra dveji metai. Jei vaistas pateikiamas lašų pavidalu, atidarius buteliuką, jo reikiamas terapinis veiksmingumas išlieka kitas keturias savaites. Po to Alerzino lašų vartoti negalima. Galutinis vaisto galiojimo laikas turi būti nurodytas ant pakuotės.