Alendra

Alendra yra vaistas, kuris veikia kaulų mineralizaciją ir struktūrą.

Alendronatas Na yra aminobisfosfonatų kategorijos atstovas, dirbtinis natūralaus pirofosfato analogas. Vaistas slopina Ca fosfato nusodinimo procesus, blokuoja jo virsmo hidroksiapatitu procesą, be to, sulėtina apatito kristalų agregaciją, susidarant didesniems kristalams, ir padidina šių kristalų atvirkštinio tirpimo greitį. [ 1 ]

Selektyvus poveikis susijęs su stipriu bisfosfonatų afinitetu mineraliniams kaulų elementams. Vaistas veikia kaip veiksminga (nehormoninė) specifinė medžiaga, lėtinanti osteoklastų sukeltą kaulų rezorbciją. Tikslus šio proceso vystymosi principas dar nėra iki galo nustatytas.

Indikacijos Alendra

Jis vartojamas osteoporozei, išsivystančiai po menopauzės, gydyti. Vaistas sumažina klubakaulio ir stuburo lūžių tikimybę. [ 2 ]

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis – 4 vnt. lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje – 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Vaistas padeda atkurti teigiamą kaulų atsistatymo ir rezorbcijos pusiausvyrą. Padidina mineralinį kaulų tankį dubens srityje su stuburu ir padeda formuotis kauliniams audiniams su sveika histologine struktūra. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra apsaugo nuo naujų kaulų lūžių atsiradimo. Mažina kalcio kiekį serume, lėtina kaulų rezorbciją ir mažina iš kaulinio audinio išsiskiriančių jo tūrius.

Vaisto kalcio kiekį mažinantis poveikis, pasireiškiantis slopinant osteoklastus, išsivysto po 1–2 dienų.

Farmakokinetika

Alendronato natrio druska absorbuojama 25 % virškinimo trakte. Absoliutus tablečių (5–10 mg dozės), išgertų nevalgius 2 valandas prieš valgį, biologinis prieinamumas yra 0,64 % (moterims) ir 0,59 % (vyrams). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Biologinio prieinamumo indeksas sumažėja (maždaug 40 %), jei vaistas vartojamas 0,5–1 valandą prieš įprastus pusryčius. Vaisto biologinio prieinamumo vertės bus mažos, jei jis vartojamas valgio metu arba per 2 valandas po valgio. Vaisto vartojimas su bet kokiais gėrimais (įskaitant kavą, mineralinį vandenį ir apelsinų sultis) sumažina jo biologinio prieinamumo vertę 60 %.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad suleidus 1 mg/kg alendronato natrio druskos į veną, medžiaga laikinai pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, bet po to gana greitai persiskirsto.

Pusė absorbuotos dalies išsiskiria nepakitusi, daugiausia per inkstus (per 72 valandas), likusi dalis ilgą laiką kaupiasi kauliniame audinyje. Jo išsiskyrimas vyksta labai lėtai – dėl sintezės su kauliniu audiniu. Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš kaulų trunka kelerius metus.

Apie 78 % medžiagos yra sintezuojama su intraplazminiu baltymu ir nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose. Vaisto koncentracija plazmoje yra gana maža (mažesnė nei 5 ng/ml) ir per 6 valandas po infuzijos sumažėja 95 %. [ 9 ]

Vieną kartą pavartojus 10 mg vaisto, intrarenalinis klirensas buvo lygus 71 ml per minutę; bendras klirensas buvo ne didesnis kaip 0,2 l per minutę. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti po 70 mg (1 tabletę) 1 kartą per savaitę.

Optimalios bisfosfonatų terapijos osteoporozei trukmės nėra. Sprendimą dėl poreikio tęsti kursą turėtų priimti gydantis gydytojas individualiai kiekvienam pacientui, atsižvelgdamas į naudos ir rizikos santykį (ypač po 5+ metų vaisto vartojimo).

Tabletę reikia nuryti užgeriant paprastu vandeniu, likus bent pusvalandžiui iki pirmojo valgio, gėrimo ar kitų vaistų vartojimo. Kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), maistas ir tam tikri vaistai gali sumažinti alendronato natrio absorbciją.

Kad vaistas lengviau patektų į skrandį ir sumažintų dirginantį poveikį burnos ir ryklės bei stemplės gleivinėms, vaistą reikia gerti užgeriant bent 0,2 litro vandens (ryte, po miego); tabletės negalima kramtyti, nes tai gali išprovokuoti opų atsiradimą burnos ir ryklės srityje. Pirmasis dienos valgis turėtų būti suvalgytas praėjus ne mažiau kaip pusvalandžiui po pirmosios tabletės išgėrimo. Pacientas neturėtų atsigulti bent pusvalandį po vaisto vartojimo. Draudžiama vartoti vaistą vakare prieš miegą arba ryte atsikėlus iš lovos.

Tarp Alendros ir kitų vaistų (vartojamų per burną) vartojimo turėtų būti bent pusvalandžio pertrauka.

Papildomai vartoti kalciferolį su Ca reikia tais atvejais, kai su maistu gaunama nepakankamai šių elementų. [ 19 ], [ 20 ]

Vaistą reikia gerti tą pačią savaitės dieną. Jei dozė netyčia praleidžiama, tabletę reikia gerti kitos dienos rytą. Vėliau vartojimas tęsiamas pagal įprastą schemą – nauja tabletė geriama pradinę vartojimo dieną.

Naudokite Alendra nėštumo metu

Alendros negalima skirti nėščioms ar žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su alendronato natrio druska ar kitu vaisto elementu;
• hipokalcemija;
• stemplę pažeidžiančios ligos (achalazija arba susiaurėjimas), kai jos turinys pašalinamas vėlai;
• nesugebėjimas stovėti ar sėdėti tiesiai bent pusvalandį;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <35 ml per minutę). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Alendra

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• imuninės sistemos pažeidimas: netoleravimo požymiai, įskaitant alergijos, dilgėlinės ir Quincke edemos apraiškas;
• sutrikimai, susiję su nervų sistemos funkcija: galvos svaigimas ar galvos skausmas, taip pat skonio sutrikimai (neįprasto ar kartaus skonio atsiradimas išgėrus vaisto);
• regos sutrikimai: episkleritas arba skleritas, taip pat uveitas;
• klausos organų funkcijos sutrikimai: osteonekrozė, pažeidžianti išorinę ausies kanalo dalį (komplikacija, dažnai pasitaikanti vartojant bisfosfonatus) ir galvos svaigimas;
• Su virškinimo traktu susiję požymiai: vidurių užkietėjimas, opos burnoje, stemplėje ar ryklėje, rėmuo, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, disfagija ir dispepsija, taip pat vėmimas, stemplės erozija, pilvo sienos įtempimas, pykinimas, ezofagitas ir skrandžio turinio atpylimas. Be to, gali atsirasti stemplės susiaurėjimų, melenos ir perforacijos, kraujavimas ar opos virškinimo trakte (burnos ertmėje, skrandyje su stemple ir ryklėmis);
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: eritema, alopecija, bėrimai, jautrumas šviesai, niežulys ir epidermio apraiškos, įskaitant TEN ir SJS;
• jungiamojo audinio ir raumenų bei skeleto sistemos funkcionavimo sutrikimai: žandikaulio osteonekrozė, skausmas sąnariuose su kaulais ar raumenimis, patinimas sąnario srityje ir netipiniai lūžiai šlaunikaulio srityje;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipokalcemija, kurią lydi atitinkami klinikiniai požymiai (dažniausiai susiję su provokuojančių veiksnių buvimu);
• sisteminės apraiškos: laikini sutrikimai (negalavimas ir raumenų skausmas; kartais – karščiavimas), dažnai išsivystantys pradinėje gydymo stadijoje, be to, periferinė edema ir astenija;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: hipokalcemija arba β-fosfatemija (vartojant 10 mg/kg alendronato per parą). [ 17 ], [ 18 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, išsivysto hipofosfatemija ir β-kalcemija, taip pat neigiamos apraiškos, turinčios įtakos viršutiniam virškinimo traktui (rėmuo, skrandžio disfunkcija, gastritas, ezofagitas ar skrandžio opa).

Alendronatui sintetinti būtina gerti pieną arba vartoti antacidinius vaistus. Dėl galimo stemplės dirginimo negalima sukelti vėmimo; be to, auka visą laiką turi būti vertikalioje padėtyje.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto absorbcija gali sutrikti vartojant kartu su gėrimais (įskaitant mineralinį vandenį), maistu, antacidiniais vaistais, kalcio turinčiomis medžiagomis (įskaitant maisto priedus) ir kai kuriais kitais geriamaisiais vaistais. Tarp tokių medžiagų vartojimo turi būti bent pusvalandžio pertrauka.

NVNU vartojimas gali dirginti virškinimo trakto gleivinę. Todėl tokius vaistus su Alendra reikia derinti labai atsargiai. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Laikymo sąlygos

Alendra reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti 25 °C. [ 26 ]

Tinkamumo laikas

Alendra galima vartoti 3 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje (iki 18 metų).

Analogai

Vaisto analogai yra „Londromax“ ir „Ostemax“. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]