Axef

Aksef yra antiparazitinis ir antimikrobinis vaistas.

Indikacijos Axepha

Jis vartojamas cefuroksimui jautrių bakterijų sukeltų infekcinių pažeidimų profilaktikai arba gydymui. Tarp tokių ligų yra:

• pažeidimai, pažeidžiantys tiek apatinius, tiek viršutinius kvėpavimo takus: bakterinės kilmės pneumonija, lėtinis ar ūminis bronchitas ar tracheitas, infekuota bronchektazė, taip pat pažeidimų, atsiradusių po chirurginių procedūrų krūtinkaulio srityje, prevencija ir šalinimas;
• ENT sistemos infekcijos: sinusitas su tonzilitu, be to, bakterinės kilmės vidurinės ausies uždegimas ir faringitas;
• patologijos, veikiančios urogenitalinę sistemą: cistitas, gonorėja, dubens organų uždegimas, taip pat pielonefritas (taip pat lėtinis);
• minkštųjų audinių ir epidermio ligos: furunkuliozė, žaizdų infekcijos, erysipelas, impetigas ir bakterinės kilmės dermatitas;
• pažeidimai kaulų ir sąnarių srityje: osteomielitas arba septinis artritas;
• vaistas gali būti vartojamas sunkių nosokominių infekcijų, įskaitant peritonitą, septicemiją, bakteriuriją su meningitu ir bakteremiją, vystymuisi;
• infekcijų vystymosi prevencija po chirurginių procedūrų.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, kurių tūris yra 0,25 arba 0,5 g, 10 vienetų lizdinėje pakuotėje; 1 arba 2 pakuotės pakuotėje.

Be to, jis gaminamas kaip injekcinio skysčio liofilizatas, 0,75 g buteliukuose; dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra cefuroksimas, kuris baktericidiškai veikia gana platų bakterijų spektrą. Cefuroksimas yra β-laktaminis antibiotikas ir priklauso cefalosporinų kategorijai.

Vaistas priklauso antros kartos cefalosporinų grupei ir gali būti vartojamas per burną ir parenteralinėms injekcijoms. Cefuroksimas yra atsparus β-laktamazių poveikiui, todėl jį galima sėkmingai naudoti gydant infekcijas, kurias sukelia β-laktamazes gaminančių bakterijų aktyvumas. Visi cefalosporinai turi panašų antimikrobinio veikimo principą. Vaistas blokuoja baltymų, kurie jungiasi su penicilinais (jie turi fermentinį aktyvumą ir yra būtini specifiniams biopolimerams jungtis), aktyvumą.

Tuo pačiu metu vaistas sulėtina peptidinio glikano (polimerinio elemento, kuris yra mikrobų ląstelių sienelių pagrindas) prisijungimą. Aksef neturi toksinio poveikio makroorganizmui, nes peptidinio glikano su peniciliną surišančiais baltymais nėra žinduolių ląstelių sienelėje.

Vaistas pasižymi baktericidiniu aktyvumu prieš daugelį anaerobinių ir aerobinių bakterijų, įskaitant padermes, atsparias amoksicilinui ir ampicilinui.

Gramteigiami aerobai:

Stafilokokai (penicilinazę gaminančios padermės), pneumokokai, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis ir Bordet-Gengou bakterijos.

Gramneigiami aerobai:

Proteus (išskyrus paprastąją Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferio lazdelė, Salmonella, Moraxella catarrhalis ir Gonococcus (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes).

Gramneigiami ir gramteigiami anaerobai:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (išskyrus Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus rūšys ir Propionibacterium.

Be to, cefuroksimas pasižymi baktericidiniu poveikiu prieš Borrelia burgdorferi padermes.

Nerodo aktyvumo šiose srityse:

Campylobacter, enterokokai su pseudomonas, Serratia, Legionella ir Citobacter su enterobakterija. Be to, sąraše yra Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morgan bakterijos ir Clostridium difficile.

Vaistas taip pat neveikia meticilinui atsparių Staphylococcus epidermidis ir Staphylococcus aureus padermių.

Farmakokinetika

Geriamasis vaistas gerai absorbuojamas žarnyne, vartojant cefuroksimo aksetilo pavidalu, jis hidrolizuojamas žarnyno sienelėje ir patenka į kraują cefuroksimo pavidalu.

Vaisto absorbcijos laipsnis bus didesnis, jei jis bus vartojamas iš karto po valgio. Cmax plazmoje stebimas praėjus 2–3 valandoms po tabletės išgėrimo. Cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas yra 60–90 minučių.

Suleidus į veną, plazmos Cmax vertės pastebimos po 30–45 minučių. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas šiuo atveju yra 60–70 minučių. Vaisto baltymų sintezės greitis plazmoje yra 50%.

Per pirmąsias 6 valandas didžioji dalis vaisto išsiskiria su šlapimu; po 24 valandų nuo vartojimo kraujyje lieka ne daugiau kaip 10% suvartotos vaisto dalies.

Vaistas nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose organizme, išsiskiria per inkstus nepakitusios būsenos.

Esant didelėms vaisto koncentracijoms, veiklioji medžiaga randama akispūdyje ir sinovijoje. Sergančiųjų meningitu organizme Aksef prasiskverbia pro smegenų barjerą.

Hemodializė reikšmingai sumažina cefuroksimo kiekį.

Dozavimas ir vartojimas

Dozavimo režimas ir gydymo ciklo trukmė turi būti parenkami atsižvelgiant į individualų patologijos pobūdį ir paciento kūno savybes. Dažnai terapinis kursas trunka mažiausiai 1 savaitę. Tabletes reikia vartoti po valgio, nes tai pagerina vaisto absorbciją žarnyne.

Vaisto vartojimo schemos tablečių pavidalu.

Pažeidus šlapimo takus, gerkite po 125 mg medžiagos 2 kartus per dieną.

Nesudėtingoms kvėpavimo takų infekcijoms gydyti reikia vartoti 0,25 g vaisto 2 kartus per dieną.

Norint pašalinti sunkias kvėpavimo takų infekcijas, gerkite po 0,5 g medžiagos 2 kartus per dieną.

Gydant pielonefritą (lėtinį ar ūminį), vartojama po 0,25 g vaisto 2 kartus per dieną.

Terapiniam vartojimui esant nesunkiai gonorėjai, reikia vienkartinio 1000 mg medžiagos panaudojimo.

Paaugliams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiesiems, sergantiems erkių platinama borelioze, dažnai vartojama 0,5 g vaisto 2 kartus per dieną. Šiai ligai gydyti reikalingas 20 dienų gydymo ciklas.

Vaikams, vyresniems nei 3 metų, reikia vartoti 125 mg vaisto 2 kartus per dieną, o sunkiomis patologijų stadijomis dozė padvigubėja. Vaikams leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,5 g vaisto per dieną.

Kartais gydymą Aksef reikia pradėti injekciniu tirpalu, o vėliau tęsti tablečių vartojimu. Ši schema taikoma toliau išvardytais atvejais.

Sergant plaučių uždegimu, suaugusiesiems vaistas skiriamas į raumenis arba į veną, po 1,5 mg, 2–3 kartus per dieną 2–3 dienas. Tada vaistas skiriamas vartoti per burną – po 0,5 g 2 kartus per dieną 8–10 dienų.

Bronchito (kuris yra lėtinis) atsinaujinimo atveju suaugusiam žmogui reikia parenteraliai vartoti 0,75 g medžiagos 2–3 kartus per dieną 2–3 dienas. Pasibaigus šiam laikotarpiui, vaistas vartojamas per burną – 2 kartus per dieną po 0,5 g per 5–7 dienų ciklą.

Injekcinio liofilizato naudojimo schemos.

Injekcinį skystį galima naudoti tik į raumenis arba į veną.

Į raumenis leidžiamoms injekcijoms į buteliuką su milteliais įpilkite tirpiklio (3 ml) ir švelniai suplakite, kad gautumėte suspensiją. Šiuo atveju tirpiklis yra injekcinis vanduo.

Norint paruošti skystį intraveninėms injekcijoms, 0,75 g medžiagos reikia praskiesti 6 ml tirpiklio (1500 mg medžiagos reikia 15 ml tokio tirpiklio). 1500 mg cefuroksimo infuzijoms reikia 50–100 ml tirpiklio skysčio. Šiuo atveju kaip tirpiklis naudojamas injekcinis vanduo.

Vaistas turi būti skiriamas infuzijos būdu mažiausiai pusvalandį. Injekcinis skystis suleidžiamas tiesiai į veną arba per lašintuvą.

Suaugusiesiems vaisto dozė yra 0,75–1,5 g, vartojama 2–3 kartus per dieną (leidžiama į raumenis arba į veną), atsižvelgiant į ligos sunkumą.

Stabiliai vystantis teigiamai patologijos simptomų dinamikai, pereinama prie gydymo Aksef tabletėmis.

Gonorėjai gydyti reikalinga vienkartinė 1500 mg medžiagos injekcija arba 2 kartus po 0,75 g vaisto (į kiekvieną sėdmenį).

Meningito atveju vaistas turėtų būti vartojamas kaip monoterapija, leidžiant į veną kas 8 valandas po 3000 mg dozes. Vaikams, sergantiems meningitu, dozė turi būti 0,15–0,25 g/kg per parą; ji padalinama į kelias atskiras injekcijas, po kurių suleidžiama į veną. Naujagimiams paros dozė yra 0,1 g/kg.

Infekcijos atveju vaikams reikia skirti 30–100 mg/kg vaisto per parą, šią dozę padalijant į 3–4 vartojimo kartus.

Naujagimiams dažnai reikia 30–100 mg/kg medžiagos per parą, šią dozę padalijus į 2–3 dalis. Vartojant cefuroksimą naujagimiams, reikia nepamiršti, kad jo pusinės eliminacijos laikas yra kelis kartus ilgesnis nei suaugusiojo.

Siekiant išvengti infekcijos po chirurginių procedūrų, dažnai į veną (anestezijos indukcijos stadijoje) leidžiama 1500 mg vaisto. Tokios prevencinės priemonės taikomos atliekant krūtinkaulio ar pilvaplėvės operacijas, taip pat dubens ir tuo pačiu metu atliekant pilvo ar ortopedines procedūras.

Ortopedinėms ar dubens chirurginėms manipuliacijoms vaistas vartojamas 0,75 g doze – praėjus 8 ir 16 valandų po procedūros pabaigos.

Operacijoms pilvaplėvėje arba krūtinkaulyje vaistas turi būti skiriamas po 0,75 g 3 kartus per dieną per 1-2 dienų ciklą.

Asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir asmenims, kuriems atliekama hemodializė, reikia koreguoti dozę.

Naudokite Axepha nėštumo metu

Vaistas neturi mutageninio, teratogeninio ar embriotoksinio poveikio, tačiau nėštumo metu jį leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai manoma, kad nauda moteriai bus didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką.

Cefuroksimas gali patekti į motinos pieną, todėl, jei reikia jį vartoti žindymo laikotarpiu, žindymas laikinai nutraukiamas.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei netoleruojamas jo komponentas arba cefalosporinai.

Atsargumo priemonių reikia žmonėms, kuriems anksčiau buvo pasireiškęs sunkus padidėjęs jautrumas β-laktaminiams antibiotikams. Vaistą taip pat reikia vartoti itin atsargiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Šalutiniai poveikiai Axepha

Vaistas dažnai toleruojamas be komplikacijų, tačiau vartojant ilgai arba pacientui netoleruojant, gali išsivystyti dilgėlinė, bėrimai ir niežulys. Anafilaksija, karščiavimas ir tubulointersticinis nefritas buvo užregistruoti tik retkarčiais. Neigiami simptomai dažnai būna lengvi ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Vienkartinis vaisto vartojimas sukėlė daugiaformę eritemą, Stivenso-Džonsono sindromą arba TEN.

Virškinimo trakto sutrikimai – vėmimas, pseudomembraninis kolitas, pykinimas ir viduriavimas.

Hematopoetinės sistemos sutrikimai – neutropenija, leukopenija arba trombocitopenija, be to, eozinofilija ir sumažėjęs hemoglobino kiekis.

Nors Aksef neturi tiesioginio toksinio poveikio kepenims, kai kuriems pacientams pasireiškia hiperbilirubinemija arba padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Žmonėms, vartojantiems cefuroksimą, gali pakisti laboratoriniai duomenys, pvz., klaidingai teigiamas Kumbso testas arba padidėti šlapalo azoto ir kreatinino kiekis kraujyje.

Vaisto injekcijos gali sukelti vietinį šalutinį poveikį. Suleidus į raumenis, vaisto vartojimo vietoje atsiranda skausmas. Suleidus į veną, išsivysto tromboflebitas.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus Aksef, pacientui pasireiškia drebulys, per didelio susijaudinimo jausmas ir traukuliai. Šie reiškiniai atsiranda dėl to, kad cefuroksimas dirgina smegenis.

Vaistas neturi priešnuodžio. Apsinuodijus, imamasi simptominių priemonių. Cefuroksimo koncentracijai plazmoje sumažinti galima atlikti peritoninę dializę ir hemodializę.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant antacidinius vaistus, sumažėja cefuroksimo absorbcija (jei vaistas vartojamas tablečių pavidalu).

Kartu vartojant probenecidą, padidėja cefuroksimo kiekis kraujyje, taip pat sulėtėja jo išsiskyrimas per inkstus.

Vaistą galima derinti su azlocilino arba metronidazolo tirpalais, taip pat su ksilitolio ir 1% lidokaino tirpalo injekciniu skysčiu. Be to, vaisto savybės 24 valandas nekinta, kai jis derinamas su šiomis medžiagomis:

• natrio laktatas 6M;
• izotoninis skystas NaCl;
• 5% gliukozės;
• 0,18 % NaCl kartu su 4 % gliukozės;
• 5 % gliukozės su 0,9 %, 0,45 % ir 0,25 % NaCl;
• 10% gliukozės;
• Ringerio laktatas arba Ringerio sindromas;
• Hartmanas.

Vaisto negalima maišyti tame pačiame švirkšte su aminoglikozidais.

Aksef negalima maišyti su natrio bikarbonato injekciniu tirpalu, nes toks maišymas stipriai pakeičia cefuroksimo tirpalo atspalvį.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

^{Aksef reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, 15–25 °} C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Aksef galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio vaisto pagaminimo datos. Paruošto injekcinio skysčio tinkamumo laikas yra ne daugiau kaip 24 valandos.

Analogai

Vaisto analogai yra Zinnat, Proxim su Zinacef, Cetyl su Cefutilu ir Axetinu, taip pat Cefuroksimas, Baktil ir Cefumax.