Blauzdikaulis

Tiberal yra vaistas, vartojamas amebiazei ir kitoms pirmuonių sukeltoms infekcijoms gydyti. Tai nitroimidazolo darinys, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos ornidazolo.

Ornidazolas yra antibakterinė antiprotozoinė medžiaga, kuri yra 5-nitroimidazolo elemento darinys. DNR tropinio agento terapinio poveikio principas pagrįstas selektyviu poveikiu mikrobams, turintiems fermentų sistemas, galinčias atkurti nitro grupę ir tuo pačiu metu katalizuoti baltymų sąveiką nitro junginių kategorijoje su feridoksinais. [ 1 ]

Indikacijos Blauzdikaulis

Jis vartojamas trichomoniozei, amebiazei ar giardiazei gydyti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; pakuotėje yra 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Jis demonstruoja aktyvumą prieš makšties trichomonas, dizenterinę amebą, Giardia intestinalis, taip pat prieš atskirus anaerobus (klostridijas, bakteroidus, fusobakterijas) ir anaerobinius kokus.

Kai vaistas patenka į bakterijų ląstelę, jis pradeda veikti, atkurdamas nitro grupę veikiant mikrobų nitroreduktazėms ir stimuliuodamas anksčiau atkurto nitroimidazolo aktyvumą. Šio proceso produktai sudaro ryšius su DNR, sukeldami jos skaidymą, taip pat sunaikina transkripciją ir DNR replikaciją. [ 2 ]

Tuo pačiu metu vaisto metaboliniai komponentai turi citotoksinį poveikį ir sunaikina bakterijų ląstelių kvėpavimą.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vartojamas per burną ornidazolas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Vidutinis absorbcijos greitis yra 90 %. Vaisto intraplazminė maksimali koncentracija pasiekiama per 3 valandas.

Paskirstymo procesai.

Ornidazolo baltymų sintezės greitis yra 13%. Veiklioji medžiaga patenka į smegenų skystį ir kitus skysčius, taip pat į audinius.

Vaisto plazmos vertės svyruoja nuo 6 iki 36 mg/l (tai yra optimalus lygis vartojant vaistą). Pakartotinai vartojant Tiberal (su 12 valandų intervalu) 0,5 ir 1 g porcijomis, medžiagos kaupimosi koeficientas savanorių organizme yra 1,5–2,5.

Mainų procesai.

Vaistas dalyvauja intrahepatiniame metabolizme, susidarant tokiems metaboliniams elementams kaip 2-hidroksimetilas ir α-hidroksimetilas. Šie komponentai silpniau veikia makšties trichomonadus ir anaerobus (palyginti su nepakitusiu ornidazolu).

Išskyrimas.

Pusinės eliminacijos laikas yra 13 valandų. Išgėrus vieną vaisto dozę, 85 % dozės išsiskiria per pirmąsias 5 dienas, daugiausia metabolinių komponentų pavidalu. Maždaug 4 % suvartotos dozės išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Tiberal vartojamas per burną, po valgio.

Trichomoniazės gydymas.

Tabletės, kurių tūris yra 0,5 g, naudojamos vienkartinės dozės arba 5 dienų gydymo režimuose.

Būtina atsižvelgti į tai, kad ornidazolo įvedimas gali sukelti tam tikrus sutrikimus (karštį, paraudimą, vėmimą, tirpimą ir pykinimą, taip pat spengimą ausyse ar hipotenziją). Taip pat draudžiama gerti alkoholį mažiausiai 3 dienas po vaisto vartojimo.

Vartojant vaistą vieną kartą, reikia išgerti 1,5 g dozę (3 tabletes vakare). 5 dienų kurso metu gerti po 2 tabletes per dieną (1 ryte ir 2 vakare).

Siekiant išvengti atkryčio galimybės, paciento seksualinis partneris turėtų atlikti panašų kursą.

Vienkartinė paros dozė vaikui yra 25 mg/kg.

Vartoti sergant amebiaze.

Tokiai ligai gali būti taikomi šie gydymo režimai: amebinei dizenterijai atliekamas 3 dienų gydymo ciklas; kitų tipų amebiazei reikalingas 5–10 dienų gydymo ciklas.

3 dienų gydymo kursui vaikams, sveriantiems daugiau nei 35 kg, ir suaugusiesiems reikia išgerti po 3 tabletes per vieną vakarinę dozę (asmenims, sveriantiems daugiau nei 60 kg, reikia išgerti 4 tabletes – 2 ryte ir 2 vakare). Vaikui, sveriančiam mažiau nei 35 kg, vienkartinė dozė yra 40 mg/kg.

Jei ciklo trukmė yra 5–10 dienų, vaikui, sveriančiam daugiau nei 35 kg, ir suaugusiajam reikia gerti po 2 tabletes per dieną (1 ryte ir 1 vakare). Vaikui, sveriančiam mažiau nei 35 kg, vienkartinė dozė yra 25 mg/kg.

Giardiazės terapija.

Atliekamas 1–2 dienų gydymo ciklas. Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 35 kg, gerti po 3 tabletes per dieną (1 vakarą). Vaikams, sveriantiems mažiau nei 35 kg, paros dozė yra 40 mg/kg.

Vartoti asmenims, sergantiems kepenų nepakankamumu.

Sunkiais ligos atvejais intervalas tarp vaistų vartojimo turėtų būti padvigubintas.

• Paraiška vaikams

Vaistas gali būti vartojamas pediatrijoje.

Naudokite Blauzdikaulis nėštumo metu

Eksperimentinių vaisto tyrimų metu nebuvo pastebėtas toksinis ar teratogeninis poveikis vaisiui.

Kadangi nėra kontroliuojamų vaisto tyrimų su nėščiomis moterimis, jo vartojimas ankstyvosiose nėštumo stadijose arba žindymo laikotarpiu leidžiamas tik esant griežtoms indikacijoms, tais atvejais, kai tikėtina Tiberal vartojimo nauda yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui / kūdikiui riziką.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliosios medžiagos ar kitų vaisto ar kitų nitroimidazolo darinių elementų;
• centrinės nervų sistemos pažeidimai (smegenų pažeidimas, epilepsija, išsėtinė sklerozė);
• kraujo ligos ar kitos hematologinės patologijos.

Šalutiniai poveikiai Blauzdikaulis

Šalutinis poveikis yra:

• su kraujodaros sistema ir limfa susiję pažeidimai: neutropenija arba leukopenija ir poveikio kaulų čiulpams požymiai;
• sutrikimai, veikiantys nervų sistemos veiklą: galvos skausmai, sąstingis, ataksija, mieguistumas ir nuovargis, taip pat traukuliai, drebulys, dezorientacija erdvėje, koordinacijos sutrikimas ir polineuropatija. Taip pat pastebimas sumišimas, trumpalaikis sąmonės praradimas ir sujaudinimas;
• sisteminiai sutrikimai: šaltkrėtis, dusulys, karščiavimas ir sisteminis silpnumas;
• virškinimo trakto sutrikimai: metalo skonis burnoje, viduriavimas, skonio sutrikimas, apetito praradimas, vėmimas, kserostomija, liežuvio apnašos, skausmas epigastriniame regione ir pykinimas;
• su kepenų ir tulžies sistema susiję simptomai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta, hepatotoksinis poveikis ir nenormali biocheminė kepenų funkcija;
• imuninės sistemos sutrikimai: netoleravimo požymiai, įskaitant Quincke edemą ir anafilaksiją;
• sutrikimai, veikiantys poodinį sluoksnį su epidermiu: dilgėlinė, niežulys, epidermio bėrimai ir odos hiperemija;
• infekcinės invazijos: kandidozės paūmėjimas;
• Kita: sutrikimai, susiję su širdies ir kraujagyslių sistemos veikimu (įskaitant kraujospūdžio sumažėjimą) ir šlapimo spalvos patamsėjimą.

Perdozavimas

Apsinuodijimo atveju gali išsivystyti sunkesnis vaisto šalutinis poveikis.

Atliekamos simptominės procedūros; vaistas neturi priešnuodžio. Prasidėjus traukuliams, pacientui reikia skirti diazepamo.

Sąveika su kitais vaistais

Terapijos laikotarpiu, taip pat mažiausiai 3 dienas po jos pabaigos, draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.

Ornidazolas sustiprina geriamųjų kumarino antikoaguliantų aktyvumą, todėl jų dozę reikia koreguoti.

Vartojimas kartu su fenobarbitalu ir kitais fermentų induktoriais sumažina ornidazolo intraserumo kraujotakos laiką; tuo tarpu fermentų inhibitoriai (įskaitant cimetidiną), priešingai, jį padidina.

Ornidazolas pailgina vekuronio bromido raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Laikymo sąlygos

Tiberal reikia laikyti tamsioje vietoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Tiberal galima vartoti 5 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Novizol, Flagyl su Naxodgin, Ornisid ir Orgil su Tiniba.