Tefor

Tefor yra hipoglikeminis vaistas, skirtas vartoti per burną.

Metforminas yra geriamasis hipoglikeminis vaistas, priklausantis biguanidų pogrupiui, pasižyminčiam antihiperglikeminiu aktyvumu. [ 1 ]

Metformino hidrochloridas padeda stimuliuoti insulino sekrecijos procesus ir nesukelia hipoglikemijos. Veiklioji medžiaga teigiamai veikia lipidų metabolizmą – mažina MTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir trigliceridų kiekį. [ 2 ]

Indikacijos Tefor

Jis vartojamas 2 tipo cukrinio diabeto (nuo insulino nepriklausomos formos) gydymui, jei dieta nėra veiksminga (ypač nutukusiems asmenims).

Kartu su insulinu jis skiriamas 1 tipo cukrinio diabeto atvejais , ypač esant sunkiam nutukimui, lydinčiam antrinį atsparumą insulinui.

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas tablečių pavidalu - 10 vienetų vienoje lizdinėje pakuotėje; pakuotės viduje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Hipoglikeminis poveikis vartojant metforminą pasireiškia trimis būdais:

• Intrahepatinių gliukozės prisijungimo procesų slopinimas – sulėtinant gliukoneogenezę glikogenolizės būdu;
• padidėjęs ląstelių jautrumas insulinui, padidėjęs periferinis įsiskverbimas ir gliukozės panaudojimas raumenyse;
• stimuliuojant tarpląstelinį kolageno prisijungimą ir padidinant gliukozės transportavimą į ląstelės membranos sritį.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Metforminas absorbuojamas plonojoje žarnoje ir dvylikapirštėje žarnoje. Medžiagos Cmax plazmoje ir maksimalus antidiabetinis poveikis pasiekiamas po 2–4 valandų nuo vartojimo. Biologinis prieinamumas yra 50–60 %.

Paskirstymo procesai.

Nedideli metformino hidrochlorido kiekiai yra sintezuojami su baltymais. Dalis medžiagos taip pat paverčiama raudonaisiais kraujo kūneliais.

Pasitraukimas.

Metformino pusinės eliminacijos laikas yra 9–12 valandų. Jis išsiskiria nepakitęs su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į cukraus kiekį kraujyje.

Pradinė dozė yra 0,5–1 g per parą. Po 10–15 dienų porciją galima palaipsniui didinti (atsižvelgiant į glikemijos rodiklius). Standartinės palaikomosios porcijos dydis yra 1,5–2 g per parą. Didžiausia leistina paros dozė yra 3 g.

Norint palengvinti su virškinimo traktu susijusius neigiamus simptomus, paros dozę reikia padalyti į 2–3 dozes. Tabletės geriamos valgio metu arba po jo; jų kramtyti nereikia.

Kurso trukmė parenkama atsižvelgiant į patologijos sunkumą.

• Paraiška vaikams

Tefor nėra skirtas vartoti vaikams.

Naudokite Tefor nėštumo metu

Nėra epidemiologinės informacijos apie Tefor vartojimą nėštumo metu, todėl šiuo laikotarpiu jis neskiriamas. Nėščioms moterims cukraus kiekis kraujyje reguliuojamas insulinu, siekiant sumažinti įgimtų apsigimimų, susijusių su nekontroliuojama glikemija, tikimybę.

Klinikinių duomenų apie metformino hidrochlorido išsiskiriamą į motinos pieną nėra, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto elementams;
• koma, diabetinė ketoacidozė ir diabetinė koma;
• inkstų nepakankamumas arba susilpnėjusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas <60 ml per minutę);
• ūminės būklės, galinčios paveikti inkstų funkciją: dehidratacija, sunki infekcija, jodo kontrastinių medžiagų įvedimas į kraujagyslę ir kraujotakinis šokas;
• alkoholizmas;
• aktyvios arba lėtinės būklės, galinčios sukelti hipoksiją: kvėpavimo ar širdies nepakankamumas, kraujotakos šokas arba neseniai įvykęs miokardo infarktas;
• leukemija;
• kepenų nepakankamumas;
• aktyvi alkoholio apsinuodijimo forma;
• B1 tipo hipovitaminozė;
• sunkios traumos ar operacijos (kurioms reikalinga insulino terapija);
• pieno rūgšties acidozė (taip pat yra buvusi anamnezėje);
• vartoti bent 2 dienas prieš arba po rentgeno tyrimų ar radioizotopų procedūrų, naudojant jodo kontrastinį elementą;
• mažai kalorijų turinti dieta (mažiau nei 1000 kalorijų per dieną).

Draudžiama skirti vyresniems nei 60 metų žmonėms, dirbantiems sunkų fizinį darbą, dėl didelės laktatinės acidozės išsivystymo tikimybės.

Šalutiniai poveikiai Tefor

Šalutinis poveikis yra:

• Virškinimo sutrikimai: dažniausiai stebimas vėmimas, pilvo pūtimas, metalo skonis burnoje, skonio pokyčiai, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir apetito praradimas. Dažnai tokie požymiai atsiranda pradinėje gydymo stadijoje ir išnyksta savaime, tęsiantis gydymui. Kartais stebimas svorio kritimas. Norint palengvinti neigiamus simptomus, vaistą reikia vartoti valgio metu arba iškart po jo, 2–3 kartus per dieną. Laipsniškas dozės didinimas taip pat padeda pagerinti vaisto toleravimą. Jei dispepsijos požymiai yra nuolatiniai, gydymą reikia nutraukti;
• nervų sistemos sutrikimai: dažnai pastebimi skonio sutrikimai. Kartais pasireiškia nerimas, nuovargis, galvos skausmai ir silpnumas;
• epidermio pažeidimai: niežulys, dilgėlinė, paraudimas ir bėrimai atsiranda sporadiškai;
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: retkarčiais išsivysto pieno rūgšties acidozė. Gali susilpnėti folio rūgšties ir cianokobalamino absorbcija, sumažėti jų serumo vertė, dėl to (ilgai vartojant vaistą) išsivysto megaloblastinė anemija;
• Su kepenų ir tulžies sistema susiję sutrikimai: pastebėti pavieniai atvejai, kai kepenų tyrimų metu pakito funkciniai rodikliai arba išsivystė hepatitas. Nutraukus metformino vartojimą, kepenų funkcija atsistato.

Perdozavimas

Vartojant iki 85 g dozes, hipoglikemijos nepastebėta, tačiau vartojant tokias dozes gali pasireikšti laktatinė acidozė. Rizikos veiksniai kartu su didelėmis Tefor dozėmis padidina minėto sutrikimo tikimybę.

Ankstyvieji sutrikimo požymiai yra vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, karščiavimas ir raumenų skausmas; gali pasireikšti galvos svaigimas, kvėpavimo sutrikimas ir sąmonės netekimas, taip pat komos būsena.

Jei atsiranda laktatacidozės simptomų, gydymą reikia nutraukti ir pacientą nedelsiant hospitalizuoti, po to diagnozę galima patvirtinti nustatant laktato kiekį. Atliekamos infuzijos procedūros, taip pat (sunkiais atvejais) hemodializė. Be to, imamasi simptominių veiksmų.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto negalima vartoti kartu su alkoholiniais gėrimais, nes ūminis apsinuodijimas alkoholiu padidina pieno rūgšties acidozės tikimybę, ypač esant sumažėjusiam svoriui, badui ar kepenų nepakankamumui.

Draudžiama vartoti kartu su jodo kontrastiniais elementais, nes jų intraveninis vartojimas radiologijoje gali sukelti inkstų nepakankamumą, dėl kurio gali kauptis metformino hidrochloridas ir išsivystyti laktatinė acidozė. Prieš procedūrą būtina nutraukti vaisto vartojimą ir nevartoti jo mažiausiai 48 valandas po tyrimo pabaigos.

Vietinio ir bendro poveikio kortikosteroidai, tiazidai su kitais diuretikais, gestagenai, estrogenai ir kitos hormoninį poveikį turinčios medžiagos, β-agonistai, fenotiazinai ir kalcio kanalų veiklą blokuojantys vaistai pasižymi hiperglikeminiu poveikiu. Todėl, vartojant juos kartu su šiais vaistais, būtina nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje, ypač gydymo pradžioje. Prireikus šių vaistų vartojimo laikotarpiu ir po jų vartojimo pabaigos galima parinkti antidiabetinį gydymą.

Vaistas pasižymi sinergetiniu aktyvumu, kai vartojamas kartu su insulinu, sulfonilkarbamido dariniais ir akarboze.

Vaisto biologinis prieinamumas padidėja vartojant jį kartu su famotidinu, amiloridu, morfinu, taip pat su cimetidinu, digoksinu, triamterenu ir chinidinu. Be to, sąraše yra medžiagų, kurios blokuoja Ca kanalų veikimą, trimetoprimas su prokainamidu ir ranitidinas.

Kartu vartojant furosemidą, padidėja Teforo serumo vertės, sumažėja furosemido pusinės eliminacijos laikas ir rodikliai.

Vartojant kartu su probenecidu, rifampicinu, klofibratu, salicilatais, propranololiu ir sulfonamidais, reikia sumažinti vaisto dozę.

Vaistai, galintys sukelti hiperglikemiją (diuretikai, skydliaukės hormonai, gliukokortikosteroidai, metioninas, simpatomimetikai ir izoniazidas), gali susilpninti Tefor poveikį.

Rezerpinas su klonidinu ir guanetidinu, taip pat vaistai, blokuojantys ß adrenerginių receptorių aktyvumą (taenololis su propranololiu), vartojant ilgą laiką, gali išprovokuoti sunkią hipoglikemiją.

Metformino vartojimas padidina kumarino darinių išsiskyrimo greitį, todėl šį derinį vartojantiems asmenims reikia stebėti kraujo krešėjimo funkciją.

AKF inhibitoriai gali išprovokuoti hipoglikemiją, todėl vartojant vaistus kartu su jais gali tekti koreguoti antidiabetinį gydymą.

Salicilatai su MAOI, sulfonamidais ir kitais vaistais, turinčiais hipoglikeminį poveikį, keičia metformino hidrochlorido poveikį.

Hipoglikemijos simptomus (pvz., tremorą) gali užmaskuoti β adrenerginiai blokatoriai.

Katijoninės medžiagos (įskaitant morfiną, trimetoprimą ir ranitidiną su amiloridu, vankomiciną ir prokainamidą su digoksinu, taip pat chinidiną ir cimetidiną) ir vaistai, išskiriami per kanalėlių sekreciją, gali sumažinti metformino hidrochlorido išsiskyrimo greitį (skirtingu intensyvumu).

Laikymo sąlygos

Tefor reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, tiesioginių saulės spindulių ir drėgmės nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Tefor yra patvirtintas vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Glucophage, Panfor su Bagomet, Metfogama ir Insufor.