Neuromax

Neuromax yra vaistas, kurio sudėtyje yra vitaminų komplekso – tiamino su piridoksinu arba cianokobalaminu.

Indikacijos Neuromax

Jis vartojamas įvairios kilmės neurologinėms patologijoms: neuralgijai su neuritu (pvz., retrobulbarinei ligos formai), radikulopatijai, įvairioms polineuropatijoms (pvz., alkoholinėms ar diabetinėms veislėms) ir pažeidimams, veikiantiems veido nervus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Farmacinis elementas išleidžiamas injekcinio skysčio pavidalu – 2 ml, 5 arba 10 ampulių ampulėse, esančiose ląstelių plokštelėje. Pakuotėje – 2 plokštelės 5 ampulėms arba 1 plokštelė 10 ampulių.

Farmakodinamika

B grupės vitaminai, turintys neurotropinį poveikį, teigiamai veikia degeneracinius ar uždegiminius motorinės sistemos ir nervų pažeidimus. Jie vartojami elementų trūkumui pašalinti, o didelėmis porcijomis pasižymi analgezinėmis savybėmis, gerina kraujotakos procesus ir stabilizuoja nervų sistemos funkciją kartu su kraujodaros aktyvumu.

Tiaminas yra itin svarbus organizmo komponentas. Jis fosforilinamas, sudarydamas bioaktyvius elementus tiamino difosfatą (kokarboksilazę) ir tiamino trifosfatą (TTP).

Tiamino difosfatas, būdamas kofermentu, dalyvauja angliavandenių, kurie yra svarbūs nervinių audinių metabolizmo elementai ir veikia nervinių impulsų laidumą sinapsėse, metabolizme. Tiamino trūkumas audiniuose sukelia metabolinių elementų (daugiausia piruvinės ir 2-hidroksipropano rūgščių) kaupimąsi, dėl ko atsiranda įvairių patologijų ir nervų sistemos veiklos sutrikimų.

Fosforilintas piridoksinas (PALP) yra kai kurių fermentų, sąveikaujančių sisteminiame neoksidaciniame aminorūgščių metabolizme, kofermentas. Dekarboksilinimo būdu jie padeda susidaryti fiziologiškai aktyviems aminams (pavyzdžiui, histaminui su tiraminu, adrenalinui ir dopaminui su serotoninu). Jo transamininimo metu vystosi kataboliniai ir anaboliniai metaboliniai procesai (pavyzdžiui, AST su ALT ir γ-aminosviesto rūgštimi). Be to, elementas dalyvauja aminorūgščių skaidyme ir prisijungime. Piridoksinas veikia 4 skirtingus triptofano metabolizmo procesus. Prisijungiant prie hemoglobino, piridoksinas katalizuoja α-amino-β-ketoadininės rūgšties susidarymą.

Cianokobalaminas yra būtinas ląstelių metabolizmo procesų vystymuisi. Jis veikia kraujodarą (egzogeninis antianeminis faktorius), be to, dalyvauja cholino, metionino su nukleorūgštimis ir kreatinino susidaryme, taip pat turi analgezinį poveikį.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Vartojant parenteraliai, tiaminas pasiskirsto po visą organizmą. Kasdien suskaidoma apie 1 mg medžiagos. Metaboliniai komponentai išsiskiria su šlapimu. Defosforilinimo procesai vyksta inkstuose. Tiamino biologinis pusinės eliminacijos laikas yra 0,35 valandos. Elemento kumuliacija nesivysto dėl riboto tirpimo riebaluose.

Piridoksinas fosforilinamas ir oksiduojamas į PALP. Kraujo plazmoje šis komponentas ir piridoksalas sintetinami kartu su albuminu. Translokacinė forma yra piridoksalas. Kad įveiktų ląstelių sieneles, su albuminu sintetinamas PALP hidrolizuojamas dalyvaujant šarminei fosfatazei, kuri jį paverčia piridoksalu.

Parenteraliniu būdu vartojamas cianokobalaminas sudaro baltymų pernašos junginius, kuriuos greitai absorbuoja kaulų čiulpai kartu su kepenimis ir kitais proliferacinio tipo organais. Elementas prasiskverbia į tulžį ir dalyvauja kraujotakoje kepenyse kartu su žarnynu. Cianokobalaminas gali įveikti placentą.

[ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Medžiaga skiriama parenteraliai.

Prieš vartojant vaistą, kurio sudėtyje yra lidokaino, būtina atlikti odos testą, kad būtų galima nustatyti galimą asmeninį netoleravimą vaistui – tai rodo paraudimas ir patinimas injekcijos srityje.

Ūminių ligos epizodų atveju terapija pradedama vartojant 2 ml medžiagos (į raumenis) vieną kartą per dieną, kol išnyksta ūminės apraiškos. Vėliau vaistas skiriamas po 2 ml vienai injekcijai 2–3 kartus per savaitę. Terapinis ciklas turi būti ne trumpesnis kaip 1 mėnuo.

Injekcija atliekama į sėdmenų raumens išorinio viršutinio kvadranto sritį.

Norint tęsti gydymą, taip pat išvengti atkryčio arba kaip palaikomąjį kursą, Neuromax reikia vartoti per burną – tabletėmis.

[ 8 ]

Naudokite Neuromax nėštumo metu

Žindymo ir nėštumo metu piridoksino paros poreikis yra ne didesnis kaip 25 mg. Kiekvienoje vaisto ampulėje yra 0,1 g piridoksino, todėl jo vartoti šiais laikotarpiais draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
• ūminė širdies laidumo sutrikimo forma;
• Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, kuriai būdingas ūminis pasireiškimas.

Tiamino negalima skirti, jei esate alergiškas jam.

Piridoksinas nenaudojamas ūminėse virškinamojo trakto opų stadijose (nes elementas gali padidinti skrandžio pH vertes).

Cianokobalaminas neskiriamas žmonėms, sergantiems eritrocitoze, eritremija ar tromboembolija.

Kontraindikacijos, susijusios su lidokaino vartojimu:

• stiprus jautrumas lidokainui ar kitoms amidinėms medžiagoms, turinčioms vietinį anestetinį poveikį;
• lidokaino sukeltų epilepsijos priepuolių istorija;
• sunki bradikardijos stadija;
• smarkiai sumažėjęs kraujospūdis;
• kardiogeninis šokas;
• sunkus CHF intensyvumas (2–3 laipsniai);
• SSSU;
• WPW sindromas;
• MAC sindromas;
• II arba III laipsnio AV blokada;
• hipovolemija;
• miastenija arba porfirija;
• sunkios inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo stadijos.

Šalutiniai poveikiai Neuromax

Ilgai vartojant (daugiau nei 0,5–1 metus) 50 mg piridoksino dozėmis, gali pasireikšti sensorinė polineuropatija, bendras negalavimas, galvos skausmas, nervinis susijaudinimas ir galvos svaigimas.

Kitas šalutinis poveikis:

• virškinimo sutrikimai: virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant pilvo skausmą, vėmimą, padidėjusį skrandžio pH, pykinimą ir viduriavimą;
• imuninės sistemos apraiškos: netoleravimo požymiai (kvėpavimo sutrikimai, epidermio bėrimai, Quincke edema ir anafilaksija) arba hiperhidrozė;
• epidermio pažeidimai: spuogai, niežulys, generalizuoto pobūdžio eksfoliacinis dermatitas ir dilgėlinė;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: aritmija, skersinė širdies blokada, tachikardija, širdies sustojimas, bradikardija, periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, širdies laidumo slopinimas, kolapsas, širdies skausmas ir kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas;
• Nervų sistemos sutrikimai: CNS sužadinimas (dėl didelių dozių įvedimo), galvos skausmas, sumišimo ar nerimo jausmas, taip pat mieguistumas, miego sutrikimai, sąmonės netekimas ar galvos svaigimas ir koma. Asmenims, sergantiems sunkia netoleravimo forma, stebimas tremoras su parestezija, euforijos jausmas, trismusas su traukuliais ir motorinis nerimas;
• regos organų pažeidimai: išgydomas aklumas, konjunktyvitas, nistagmas, be to, diplopija, fotofobija ir „musių“ atsiradimas akyse;
• klausos organų sutrikimai: spengimas ausyse, klausos sutrikimas ir hiperakuzija;
• kvėpavimo sistemos problemos: sloga, dusulys, taip pat kvėpavimo sustojimas ar slopinimas;
• kiti sutrikimai: galūnių tirpimo pojūtis, šalčio ar karščio pojūtis, stiprus silpnumas, motorinė blokada, patinimas, jutimo sutrikimai ir piktybinė hipertermija;
• Sisteminiai pažeidimai: simptomai injekcijos vietoje.

Jei parenteralinės injekcijos greitis yra per didelis, gali pasireikšti sisteminiai požymiai, pasireiškiantys traukuliais.

[ 7 ]

Perdozavimas

Tiaminas pasižymi plačiu vaistinio poveikio spektru. Vartojamas didelėmis dozėmis (daugiau nei 10 g), jis pasižymi kurarei būdingomis savybėmis, slopindamas nervinių impulsų laidumą.

Piridoksino toksinis poveikis yra itin silpnas. Tačiau vartojant dideles šio komponento dozes (daugiau nei 1 g per parą) kelis mėnesius, gali išsivystyti neurotoksiškumas.

Vartojant daugiau nei 2000 mg per parą, pasireiškia ataksija su neuropatijomis, taip pat smegenų priepuoliai su EEG rodmenų pokyčiais, jutimo sutrikimais ir papildomai (kartais) seborėjiniu dermatitu bei hipochromine anemija.

Vartojant cianokobalaminą parenteraliai (retai, per burną) didelėmis dozėmis, pastebimi alergijos požymiai, egzematinio pobūdžio epidermio pažeidimai ir gerybinio pobūdžio spuogai.

Ilgalaikis didelių Neuromax dozių vartojimas gali sutrikdyti kepenų fermentų aktyvumą, dėl to gali pasireikšti hiperkoaguliacija arba širdies skausmas.

Siekiant pašalinti šiuos sutrikimus, atliekamos simptominės priemonės.

Perdozavus lidokaino, gali pasireikšti šie simptomai: sumažėjęs kraujospūdis, psichomotorinis sujaudinimas, regos sutrikimai, galvos svaigimas, taip pat bendras silpnumas, kolapsas, koma ir toniniai-kloniniai traukuliai; taip pat gali pasireikšti AV blokada, CNS slopinimas ir kvėpavimo sustojimas. Pirmieji apsinuodijimo požymiai sveikam žmogui atsiranda, kai lidokaino kiekis kraujyje viršija 0,006 mg/kg, o traukuliai atsiranda esant 0,01 mg/kg koncentracijai.

Norint pašalinti šias apraiškas, būtina nutraukti vaistų vartojimą, atlikti deguonies terapiją, taip pat skirti prieštraukulinių vaistų, vazokonstriktorių (mesaton arba norepinefrino), o esant bradikardijai – anticholinerginių vaistų (atropino 0,5–1 mg dozėje). Galima atlikti intubaciją, dirbtinę plaučių ventiliaciją ir gaivinimo procedūras. Dializės seansai bus neveiksmingi.

[ 9 ]

Sąveika su kitais vaistais

Tiamino savybės inaktyvuojamos veikiant 5-fluorouracilui, nes pastarasis konkurencingai sulėtina vitamino fosforilinimo į elementą tiamino pirofosfatą procesą.

Kilpiniai diuretikai (pvz., furozemidas), kurie lėtina kanalėlių reabsorbciją, ilgalaikio gydymo metu gali padidinti tiamino išsiskyrimą, dėl ko sumažėja jo kiekis.

Draudžiama derinti vaistą su levodopa, nes piridoksinas gali susilpninti jo antiparkinsoninį aktyvumą.

Kartu vartojant medžiagas, kurios turi antagonistinį poveikį piridoksinui (įskaitant penicilaminą su izoniazidu, cikloserinu ar hidralazinu), ir geriamuosius kontraceptikus, piridoksino poreikis gali padidėti.

Sulfitų turinčių gėrimų (pvz., vyno) vartojimas padidina tiamino skaidymą.

Lidokainas sustiprina anestezinių medžiagų (heksobarbitalio, taip pat natrio tiopentalio į veną) slopinamąjį poveikį kvėpavimo centrui, taip pat raminamųjų ir migdomųjų vaistų poveikį; jis taip pat sumažina digitoksino kardiotoninį aktyvumą. Kartu vartojant su raminamaisiais ar migdomaisiais vaistais, gali sustiprėti slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai.

Etilo alkoholis sustiprina slopinamąjį lidokaino poveikį kvėpavimo aktyvumui.

Adrenerginiai blokatoriai (įskaitant nadololį ir propranololį) slopina lidokaino intrahepatinius metabolizmo procesus, sustiprina jo poveikį (įskaitant toksinį) ir padidina kraujospūdžio sumažėjimo bei bradikardijos atsiradimo tikimybę.

Į kurarės panašius vaistus gali padidėti raumenų atsipalaidavimas (galima net kvėpavimo raumenų paralyžius).

Meksiletinas su norepinefrinu sustiprina toksines lidokaino savybes (sumažina jo klirenso greitį).

Gliukagonas kartu su izadrinu padidina lidokaino klirensą.

Midazolamas kartu su cimetidinu padidina lidokaino kiekį plazmoje. Pirmasis vidutiniškai padidina lidokaino kiekį kraujyje, o antrasis išstumia medžiagą iš baltymų sintezės ir slopina jos inaktyvaciją kepenyse, todėl padidėja lidokaino šalutinio poveikio sustiprėjimo tikimybė.

Barbitūratai (įskaitant fenitoiną ir fenobarbitalį) ir prieštraukuliniai vaistai, vartojami kartu su lidokainu, gali padidinti pastarojo kepenų metabolizmo greitį, sumažinti jo kiekį kraujyje ir sustiprinti kardiosupresinį poveikį.

Antiaritminiai vaistai (įskaitant verapamilį su ajmalinu, amjodaroną su dizopiramidu ir chinidiną) ir prieštraukuliniai vaistai (hidantoino dariniai) sustiprina kardiosupresinį poveikį. Kartu vartojant amjodaroną, gali pasireikšti traukuliai.

Novokainamidas su novokainu, vartojamas kartu su lidokainu, gali sukelti haliucinacijas ir centrinės nervų sistemos aktyvumo sužadinimą.

Aminazinas, nortriptilinas, MAOI, imipraminas su amitriptilinu ir bupivakainas kartu su lidokainu padidina kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę ir pailgina pastarojo vietinį anestetinį poveikį.

Opioidiniai analgetikai (pvz., morfinas), vartojami kartu su lidokainu, sustiprina jų analgezinį poveikį, bet taip pat padidina kvėpavimo procesų slopinimą.

Prenilaminas padidina skilvelių tachikardijos tikimybę.

Propafenonas gali pailginti poveikį ir sustiprinti su centrine nervų sistema susijusius nepageidaujamus simptomus.

Kartu vartojant rifampiciną, lidokaino kiekis kraujyje gali sumažėti.

Kartu vartojant B tipo polimiksiną, reikia stebėti kvėpavimo aktyvumą.

Vartojimas kartu su prokainamidu gali sukelti haliucinacijas.

Lidokaino ir SG vartojimas silpnina pastarojo kardiotoninį poveikį.

Kartu su digitalio glikozidais ir apsinuodijimo fone lidokainas gali sustiprinti AV blokados sunkumą.

Kartu su lidokainu vartojami vazokonstriktorius (įskaitant metoksaminą su adrenalinu ir fenilefrinu) slopina pastarojo absorbciją ir pailgina jo poveikį.

Guanetidinas ir trimetafanas kartu su guanadreliu ir mekamilaminu, vartojami epidurinei arba spinalinei anestezijai, padidina bradikardijos ir stipraus kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.

Kartu su lidokainu vartojami β blokatoriai slopina jo intrahepatinį metabolizmą, sustiprina poveikį (taip pat ir toksinį) bei padidina kraujospūdžio sumažėjimo ir bradikardijos atsiradimo tikimybę. Vartojant tokius derinius, lidokaino dozę reikia sumažinti.

Kilpos arba tiazidiniai diuretikai, taip pat acetazolamidas, kartu su lidokainu sukelia hipokalemiją, dėl kurios pastarojo poveikis silpnėja.

Antikoaguliantai (įskaitant daltepariną su heparinu, ardepariną su varfarinu ir enoksapariną su danaparoidu) kartu su lidokainu padidina kraujavimo riziką.

Kai lidokainas derinamas su vaistais, kurie blokuoja neuromuskulinę transmisiją, pastarųjų poveikis sustiprėja, nes jie sumažina nervinių impulsų laidumą.

[ 10 ], [ 11 ]

Laikymo sąlygos

Neuromax reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros ribos – 2–8 °C.

Tinkamumo laikas

Neuromax galima vartoti 24 mėnesius nuo farmacinio produkto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Neuromax nėra naudojamas pediatrijoje.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Milgamma, Neurobeks su Neovitamu, Neurobion ir Neurorubin su Neuromultivit ir Nerviplex.

[ 15 ]