Nebivololis

Nebivololis yra racematas, sudarytas iš dviejų enantiomerų – D- ir L-nebivololio.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Nebivololis

Jis vartojamas gydant šiuos sutrikimus:

• kraujospūdžio verčių padidėjimas;
• ŠN;
• IŠL (siekiant užkirsti kelią ligos vystymuisi).

[ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tabletėmis, supakuotomis į 30 vienetų lizdines plokšteles.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Vienkartinė vaisto dozė mažina kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį (tiek esant krūviui, tiek ramybės būsenoje). Vienkartinė dozė taip pat sukelia antiangininį poveikį žmonėms, sergantiems išemine širdies liga, padidina išstūmimo frakciją, sumažina galutines kairiojo skilvelio diastolinio slėgio vertes ir sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą bei prisipildymo slėgį.

Stabilus antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 1-2 savaičių nepertraukiamo vaisto vartojimo (tačiau kartais tai gali užtrukti 1 mėnesį). Stabilus terapinis poveikis stebimas po 1-2 mėnesių.

Vaisto antiaritminis poveikis pasireiškia slopinant patologinį širdies automatizmą ir slopinant AV laidumą. Antihipertenzinis poveikis pasiekiamas mažinant RAS aktyvumą.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Abu vaisto enantiomerai greitai absorbuojami virškinimo trakte; tačiau maistas neturi įtakos absorbcijos laipsniui.

Žmonių, kurių metabolizmas greitas, vidutinis vaisto biologinis prieinamumas yra lygus 12 %, o žmonių, kurių metabolizmas lėtas, – beveik visiškas. Dėl šios priežasties, atsižvelgiant į metabolizmo intensyvumą, porcijų dydį būtina nustatyti individualiai. Kraujo plazmoje medžiaga daugiausia sintezuojama su albuminu.

Medžiagos išsiskyrimas vyksta per inkstus (38%) ir žarnyną (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems reikia gerti po 2,5–5 mg vaisto per parą (tai turėtų būti daroma pirmoje dienos pusėje). Prireikus dozę galima padidinti iki 10 mg vaisto. Stabilus vaistinis poveikis gali būti pasiektas po 7–14 dienų nepertraukiamo vaisto vartojimo (kartais tai trunka 1 mėnesį).

Vyresnio amžiaus suaugusiesiems pradinė dozė yra 2,5 mg per parą. Didžiausia leistina dozė jiems yra 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Naudokite Nebivololis nėštumo metu

Nebivololio vartoti nėščioms moterims draudžiama, nes medžiagos, blokuojančios β adrenerginių receptorių aktyvumą, silpnina kraujotaką placentoje ir gali sukelti vaisiaus augimo sulėtėjimą bei intrauterininius vystymosi sutrikimus. Moterys, vartojusios šį vaistą nėštumo metu, turėtų stebėti naujagimio būklę (gali išsivystyti hipoglikemija su bradikardija, ypač per pirmąsias 3 dienas po gimimo).

Žindymo laikotarpiu vaistą galima vartoti tik tuo atveju, jei gydymo metu nutraukiamas žindymas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo nebivololiui buvimas;
• depresijos būsena;
• sunkios obliteruojančios patologijos periferinių kraujagyslių srityje (protarpinis šlubavimas arba Raynaudo liga);
• bronchų spazmų ar bronchinės astmos istorija;
• kardiogeninis šokas;
• miastenija;
• sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai;
• metabolinė acidozė;
• feochromocitoma;
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 dūžių per minutę);
• II arba III laipsnio AV blokada (jei nėra širdies stimuliatoriaus);
• SSSU (taip pat sinusinė blokada);
• ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);
• CHF dekompensacijos fazėje arba ūminis širdies nepakankamumas.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Šalutiniai poveikiai Nebivololis

Vaisto vartojimas gali sukelti įvairių šalutinių poveikių:

• žmonėms, sergantiems CHF: dažniausiai pasireiškia bradikardija su galvos svaigimu, kojų patinimas, ortostatinis kolapsas, pirmojo laipsnio blokada ir ligos simptomų sustiprėjimas;
• pažeidimai, pažeidžiantys reprodukcinius organus: kartais išsivysto impotencija;
• epidermio sutrikimai: kartais atsiranda niežulys ir eriteminiai bėrimai. Netoleravimo požymiai pasireiškia sporadiškai, sustiprėja psoriazės apraiškos;
• Su virškinimo traktu susiję sutrikimai: dažnai stebimas vidurių užkietėjimas, pykinimas ar viduriavimas. Kartais gali pasireikšti dispepsinis sindromas;
• kvėpavimo organų veiklos sutrikimai: dažnai pasireiškia dusulys; kartais išsivysto bronchų spazmai;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai: kartais sustiprėja protarpinis šlubumas, išsivysto kardialgija, bradikardija, širdies ritmo sutrikimas ir širdies nepakankamumas. Be to, sumažėja kraujospūdis arba sulėtėja AV laidumo/blokados aktyvumas;
• regėjimo funkcijos sutrikimai: gali būti stebimi regėjimo sutrikimai;
• centrinės nervų sistemos arba periferinės nervų sistemos sutrikimai: gali pasireikšti mieguistumas ar nuovargis, košmarai, parestezija, galvos skausmas, nemiga ir galvos svaigimas, taip pat depresija ir susilpnėjusi koncentracija.

[ 23 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu gali išprovokuoti tokius simptomus kaip bronchų spazmai, ūminis širdies nepakankamumas, bradikardija ir sumažėjęs kraujospūdis.

Siekiant pašalinti sutrikimus, paciento skrandis plaunamas ir duodama aktyvuotos anglies su vidurius laisvinančiais vaistais. Jei yra toks poreikis, intensyvi terapija atliekama ligoninėje.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kai Nebivololis vartojamas kartu su insulinu arba vaistais nuo diabeto, hipoglikemijos (tachikardijos) simptomai gali būti užmaskuoti.

Vaisto derinys su SSRI gali padidinti nebivololio koncentraciją plazmoje, taip pat sulėtinti medžiagų apykaitos procesus, todėl padidėja bradikardijos tikimybė.

Kartu vartojant cimetidiną, padidėja vaisto koncentracija plazmoje.

Vartojimas kartu su fenotiazino dariniais, tricikliniais antidepresantais ir barbitūratais sustiprina vaisto hipotenzinį poveikį.

Kartu vartojant anestetikus, padidėja kraujospūdžio sumažėjimo tikimybė ir slopinami refleksinės tachikardijos procesai.

Kartu vartojant simpatomimetikus, sumažėja vaisto aktyvumas.

Kartu vartojant vaistus, blokuojančius lėtus Ca kanalus, antihipertenzinius vaistus arba nitrogliceriną, žymiai sumažėja kraujospūdis.

Vaisto vartojimas kartu su verapamiliu gali sukelti širdies sustojimą.

Vienalaikis vartojimas su 1 klasės antiaritminiais vaistais gali sustiprinti neigiamą inotropinį poveikį ir slopinti AV laidumo procesus.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

Nebivololį reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 33 ], [ 34 ]

Tinkamumo laikas

Nebivololį galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Terapinis agentas nėra naudojamas pediatrijoje (iki 18 metų).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Binelol, Nebilet ir Nebivator su Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Atsiliepimai

Nebivololis sulaukia puikių atsiliepimų iš daugumos žmonių dėl savo terapinio veiksmingumo (daugelis teigia, kad jis labai didelis). Tačiau yra ir daug neigiamų požymių, kurie pasireiškia gana dažnai.