Mesonex

Mesonex yra sisteminis antimikrobinis vaistas. Jis priklauso karbapenemų kategorijai.

Indikacijos Mesonexa

Jis vartojamas infekciniams pažeidimams, kuriuos sukelia vieno ar kelių vaistui jautrių mikrobų aktyvumas:

• pažeidimai, pažeidžiantys apatinius kvėpavimo takus (pneumonija, įskaitant nosokominę formą);
• šlapimo takų pažeidimai;
• infekcijos pilvo srityje;
• ginekologinės ligos, įskaitant endometritą ir dubens organų pažeidimus;
• turintys nesunkių poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimų (taip pat panašių sutrikimų, pasireiškiančių su komplikacijomis);
• bakterinės kilmės meningitas arba septicemija;
• empirinės procedūros, kai įtariama bakterinė infekcija suaugusiam žmogui, kuriam neutropenijos metu pasireiškia febriliniai traukuliai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Farmacinis elementas išleidžiamas liofilizato pavidalu injekciniam skysčiui paruošti, buteliuke yra 0,5 arba 1 g medžiagos. Pakuotėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Meropenemas laikomas karbapenemų pogrupio antibiotiku; jis atsparus žmogaus hidropenui-1. Jis skiriamas parenteraliai. Jis pasižymi baktericidiniu poveikiu, paveikdamas bakterijų ląstelių membranų jungimąsi.

Medžiaga lengvai prasiskverbia pro bakterijų ląstelių membranas, pasižymi žymiai dideliu stabilumu daugumos laktamazių atžvilgiu, taip pat dideliu afinitetu baltymams, atliekantiems penicilino sintezę (elementas PBS). Visa tai paaiškina reikšmingą meropenemo baktericidinį aktyvumą gana plačiam patogeninių anaerobų ir aerobų spektrui.

Baktericidinis poveikis paprastai yra 1–2 kartus didesnis už meropenemo bakteriostatinį poveikį (išskyrus Listeria monocytogenes, kurioms mirtinas poveikis neišsivysto).

In vitro ir in vivo tyrimai parodė, kad meropenemas pasižymi poantibiotikų poveikiu.

In vitro užregistruotas antibakterinis terapinis diapazonas apima daug kliniškai svarbių Gram(-) ir Gram(+) mikrobų, taip pat patogeninių anaerobų ir aerobų.

Farmakokinetika

Po pusvalandžio trukmės pirmosios vaisto dozės suleidimo į veną sveikam žmogui, nustatyta maždaug 23 μg/ml (suvartojus 0,5 g dozę) ir 49 μg/ml (suvartojus 1 g dozę) plazmos Cmax vertė. Tačiau absoliutaus atitinkamo farmakokinetikos ryšio tarp AUC, Cmax verčių ir suvartotos dozės dydžio nerasta. Be to, padidinus vaisto dozę nuo 0,25 g iki 2 g, klirenso greitis sumažėjo nuo 287 iki 205 l/min.

Sveikam tiriamajam suleidus 1 g boliusinę injekciją per 2, 3 ir 5 minutes, maksimali koncentracija plazmoje yra maždaug 110, 91 ir 94 μg/ml.

Sveikam asmeniui į veną per 5 minutes suleidus vieną vaisto dozę, plazmos maksimali koncentracija (Cmax) yra maždaug 52 mcg/ml (0,5 g dozė) ir 112 mcg/ml (1 g dozė).

Praėjus 6 valandoms nuo 0,5 g Mesonex vartojimo, meropenemo koncentracija plazmoje sumažėja iki 1 mcg/ml ar mažiau.

Po kartotinių dozių vartojimo kas 8 valandas, meropenemo kaupimosi tiriamųjų, kurių inkstų funkcija buvo normali, organizme nepastebėta.

Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda. Intraplazminė sintezė su baltymais yra apie 2 %.

Maždaug 70 % dozės per 12 valandų išsiskiria su šlapimu nepakitusios medžiagos pavidalu. Vėlesnis išsiskyrimas su šlapimu yra nereikšmingas.

Meropenemo kiekis šlapime, viršijantis 10 mcg/ml, išlieka toks 5 valandas (jei buvo vartojama 0,5 g dozė). Vartojant 0,5 g vaisto kas 8 valandas arba 1 g kas 6 valandas, meropenemo kaupimosi šlapime ar kraujo plazmoje nepastebėta.

„Mesonex“ gali prasiskverbti pro daugumą audinių su skysčiais (įskaitant smegenų skystį žmonėms, sergantiems bakteriniu meningitu), pasiekdamas lygį, viršijantį tą, kuris būtinas daugumai mikrobų slopinti.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti skiriamas boliuso injekcijos forma (injekcijos trukmė – mažiausiai 5 minutės) arba į veną per 15–30 minučių.

Į veną leidžiant boliuso injekcijas, vaistas pirmiausia praskiedžiamas specialiu steriliu injekciniu skysčiu (5 ml 0,25 g meropenemo), kad medžiagos koncentracija būtų 50 mg/ml.

Intraveninių injekcijų atveju vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu skysčiu arba fiziologiniu skysčiu iki 50–200 ml tūrio.

Mesonex skiesti tinka šie infuziniai skysčiai:

• 0,9 % NaCl infuzija;
• 5% arba 10% gliukozės skystis;
• 5 % gliukozės skysčio kartu su 0,02 % natrio bikarbonato;
• 0,9 % NaCl su 5 % gliukozės skysčiu;
• 5 % gliukozės skysčio kartu su 0,225 % NaCl;
• 5 % gliukozės skystis kartu su 0,15 % kalio chlorido infuzija;
• 2,5%, taip pat 10% manitolio tirpalas intraveninėms injekcijoms.

Tokiame skystyje esantis vaistas visiškai ištirpsta, nesudarant nuosėdų.

Suaugusiesiems skirtos dozavimo dalys ir gydymo ciklo trukmė parenkami atsižvelgiant į asmens būklę ir pažeidimo sunkumą.

Rekomenduojamos LS paros porcijos apima:

• kartu su šlapimo sistemos pažeidimo komplikacijomis - 0,5 g kas 8 valandas;
• epidermio pažeidimai su poodiniu sluoksniu (su komplikacijomis arba be jų) - 0,5 g kas 8 valandas;
• ginekologinio pobūdžio infekcijos (įskaitant dubens organų pažeidimus) - 0,5 g medžiagos kas 8 valandas;
• apatinių kvėpavimo takų pažeidimai - 0,5 g su 8 valandų intervalu (sergant nosokomine pneumonija, dozė yra 1 g);
• pilvo srities pažeidimai (su komplikacijomis) arba septicemija - 1 g vaisto, išlaikant 8 valandų intervalą;
• meningitas - 2 g vaisto, išlaikant 8 valandų intervalą.

Žmonės, sergantys inkstų nepakankamumu.

Asmenims, kurių kalcifikacijos lygis yra mažesnis nei 51 ml/min., porcijų dydžiai mažinami taip:

• KK, kuris yra ≥51 ml per minutę - 1 injekcija yra 0,5-1 g (reikalingas 8 valandų intervalas);
• KK 26–50 ml per minutę diapazone – 1 injekcija lygi 0,5 g (su 12 valandų intervalu);
• KK per 10–25 ml per 60 sekundžių – 1 injekcija atitinka 0,25 g (kas 12 valandų);
• CC vertė <10 ml per 1 minutę – 1 injekcija yra 0,25 g (su 24 valandų intervalu).

Mezoneksas gali būti pašalinamas hemodializės metu. Jei būtina ilgalaikis vaisto vartojimas, po hemodializės seanso reikia vartoti vienkartinę dozę (parenkamą atsižvelgiant į išsivysčiusio pažeidimo intensyvumą ir formą), kad būtų atkurtas terapiškai aktyvus vaisto kiekis plazmoje.

Vaisto vartojimo pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, patirties nėra.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms.

Senyvo amžiaus žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kreatinino klirensas didesnis nei 51 ml/min., reikia koreguoti dozę.

Vartojimo būdas ir dozavimas vaikams.

Vaikams iki 12 metų reikia skirti 10–20 mg/kg farmacinio elemento kas 8 valandas (atsižvelgiant į pažeidimo sudėtingumą ir vaiko būklę, taip pat į jo jautrumą patogeniniams mikrobams).

Rekomenduojamos vaisto paros dozės:

• šlapimo sistemos pažeidimai su komplikacijomis – 10 mg/kg kas 8 valandas;
• poodinio audinio ir epidermio pažeidimai (be komplikacijų) arba apatinių kvėpavimo takų (pneumonija) – 10–20 mg/kg komponento kas 8 valandas;
• Pilvo ertmės infekcijos (su komplikacijomis) – 20 mg/kg vaisto kas 8 valandas;
• meningitas – 40 mg/kg vaisto (intervalai yra 8 valandos).

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, turėtų būti skiriamos suaugusiųjų porcijos.

[ 5 ]

Naudokite Mesonexa nėštumo metu

Nėra informacijos apie „Mesonex“ vartojimo saugumą nėštumo metu. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad nėra neigiamo poveikio vaisiui. Vaistas skiriamas nėščioms moterims tik tuo atveju, jei nauda iš jo yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką. Vaistą reikia vartoti tik nuolat prižiūrint gydytojui.

Gyvūnų piene randama tik itin maža vaisto koncentracija. Leidžiama skirti žindančioms moterims tik tais atvejais, kai nauda iš jo vartojimo yra didesnė už riziką kūdikiui. Rekomenduojama nutraukti žindymą gydymo metu.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, netoleruojantiems β-laktaminių antibiotikų.

Šalutiniai poveikiai Mesonexa

Šalutinis poveikis yra:

• vietinės apraiškos po intraveninės injekcijos: tromboflebitas, uždegimas ar skausmas;
• epidermio pažeidimai: niežulys, bėrimas ar dilgėlinė;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, hepatitas, pilvo skausmas, viduriavimas ir vėmimas;
• Kraujo sistemos sutrikimai: gydoma trombocitemija, taip pat neutropenija arba trombocitemija su eozinofilija. Kai kuriems pacientams gali pasireikšti tiesioginis arba netiesioginis teigiamas Kumbso testas. Yra pranešimų apie dalinį tromboplastino susidarymo periodo sutrumpėjimą;
• kepenų funkcijos sutrikimai: gydomas serumo bilirubino, šarminės fosfatazės, transaminazių ir laktatdehidrogenazės kiekio padidėjimas;
• pažeidimai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą: bradikardija, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, tachikardija ar plaučių embolija;
• CNS disfunkcija: parestezija, traukuliai kartu su stipriais galvos skausmais, depresija ir susijaudinimo jausmu;
• inkstų funkcijos sutrikimas: hematurija arba dizurija;
• kitos apraiškos: pienligė arba burnos kandidozė.

[ 4 ]

Perdozavimas

Mesonex apsinuodijimas dažnai pasireiškia žmonėms, turintiems inkstų funkcijos sutrikimų. Pasireiškimai yra dusulys, ataksija ir traukuliai.

Perdozavus, imamasi simptominių priemonių. Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, meropenemas ir jo metaboliniai elementai gali būti pašalinti hemodializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą reikia skirti labai atsargiai kartu su vaistais, kurie gali sukelti nefrotoksinį poveikį.

Probenecidas konkuruoja su meropenemu kanalėlių ekskrecijoje, tokiu būdu padidindamas inkstų ekskreciją, tuo pačiu pailgindamas medžiagos pusinės eliminacijos laiką ir padidindamas jos koncentraciją plazmoje. Kadangi Mesonex, vartojamo be probenecido, vaistinio poveikio intensyvumas ir trukmė yra panašūs, šių vaistinių medžiagų negalima vartoti kartu.

Vaistas sumažina valproinės rūgšties kiekį serume.

Vaistą galima maišyti su tirpalais, kuriuose yra kitų vaistinių medžiagų.

[ 6 ], [ 7 ]

Laikymo sąlygos

Sauso liofilizato pavidalo „Mesonex“ reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros ribos – ne aukštesnėje kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Mesonex galima skirti 24 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Negalima skirti kūdikiams iki 3 mėnesių amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra Demopenem, Meronem, Romenem su Europenem, Merocef su Invanz ir Meropenem su Inemplus. Be to, Sinerpen, Lastinem, Meromak su Mepenam, Prepenem su Merobocide, Tienam ir Meromek su Ronem ir Merospen.