Letrozolas

Letrozolas yra priešvėžinis vaistas, kuris veikia blokuodamas estrogenų prisijungimą.

Vaistas taip pat turi antiestrogeninį poveikį, selektyviai sulėtindamas aromatazės (svarbaus biofermento estrogenų jungimosi procesuose) aktyvumą, labai specifiškai sintezuodamas jį su minėto fermento komponentais. Tuo pačiu metu vaistas sulėtina estrogenų biosintezės įgyvendinimą sveikuose periferiniuose audiniuose, taip pat ir navikiniuose audiniuose. [ 1 ]

Indikacijos Letrozolas

Jis vartojamas moterims po menopauzės – ankstyvosiose piktybinių navikų krūties srityje stadijose (išreiškiančiose moteriškų lytinių hormonų galūnes), kaip papildomas gydymas.

Jis vartojamas ankstyvos stadijos piktybiniams krūties pažeidimams, po menopauzės, baigus standartinį papildomą gydymą tamoksifenu – kaip ilgalaikį papildomą vaistą.

Skiriamas esant nuo hormonų priklausomiems piktybiniams krūties pažeidimams (išplitusiems) po menopauzės – pirmos eilės terapija.

Jis taip pat vartojamas plačiai paplitusio piktybinio krūties karcinomos atvejais moterims po menopauzės, kurios anksčiau vartojo antiestrogenus.

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje - 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Po menopauzės estrogenai moterų organizme susidaro daugiausia aromatazės pagalba, kuri antinksčių viduje susidariusius androgenus iš dalies paverčia estronu ir estradioliu.

Nuolatinis vaisto vartojimas 0,1–5 mg paros doze sumažina estradiolio ir estrono, vartojant kartu su estrono sulfatu, koncentracijas plazmoje iki 95 % pradinės vertės. Estrogenų jungimosi slopinimas turėtų būti palaikomas visą gydymo laikotarpį. [ 2 ]

Kai estrogenų prisijungimas yra blokuojamas, padidėja androgenų, kurie yra cheminiai estrogenų pirmtakai, kiekis.

Tačiau gydymas letrozolu šiek tiek padidina osteoporozės išsivystymo riziką.

Adjuvantinis gydymas ankstyvosiose piktybinės krūties karcinomos stadijose sumažina recidyvo tikimybę, padidina 5 metų išgyvenamumą be progresavimo simptomų ir sumažina metastazių bei antrinių navikų išsivystymo riziką.

Ilgalaikis adjuvantinis gydymas 42 % sumažina recidyvo tikimybę.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas žarnyne absorbuojamas dideliu greičiu ir beveik visiškai. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 99,9 %. Maistas sumažina absorbcijos greitį. Norint pasiekti Cmax, reikia vidutiniškai 1 valandos, jei vaistas vartojamas nevalgius, arba 2 valandų, jei vartojamas valgio metu.

Intraplazminė baltymų sintezė yra maždaug 60%. Ilgai vartojant vaistą, jo kaupimasis nepastebėtas.

Didžioji dalis vaisto dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, susidarant metaboliniam komponentui, kuris neturi aktyvumo.

Išsiskyrimas daugiausia vyksta metabolinių elementų pavidalu su šlapimu; mažesnė dalis išsiskiria su žarnyne. Pusinės eliminacijos laikas yra 2 dienos.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį. 2,5 mg vaisto vartojama vieną kartą per dieną. Vaistas vartojamas kasdien ir ilgą laiką (5 metus arba kol pasireiškia recidyvas).

Ilgalaikis adjuvantinis gydymas paprastai trunka 4 metus (daugiausia 5 metus). Jei nustatomi karcinomos progresavimo simptomai, vaisto vartojimą reikia visiškai nutraukti.

Žmonėms, sergantiems karcinoma paskutinėje stadijoje arba metastazių pasireiškimu, terapija tęsiama tol, kol pastebimas reikšmingas neoplazmos vystymasis.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas vartoti pediatrijoje.

Naudokite Letrozolas nėštumo metu

Letrozolo negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• hormoninė būsena, stebima vaisingumo laikotarpiu;
• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai reikia vartoti asmenims, sergantiems gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumu ir netoleruojantiems laktozės.

Šalutiniai poveikiai Letrozolas

Šalutinis poveikis yra:

• Su nervų sistema susiję pažeidimai: mieguistumas, disestezija, galvos svaigimas, parestezija, depresija ir nervingumas, taip pat nemiga, nerimas, hipestezija, dirglumas, laikini smegenų kraujotakos sutrikimai ir atminties sutrikimas;
• virškinamojo trakto problemos: pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, burnos džiūvimas, vėmimas, stomatitas ir viduriavimas, taip pat padidėjęs intrahepatinių fermentų aktyvumas;
• kraujodaros procesų sutrikimai: leukopenija;
• kvėpavimo takų sutrikimai: kosulys ar dusulys;
• su kraujotaka susiję požymiai: arterinė trombozė, tachikardija, insultas, tromboflebitas, paveikiantis paviršines ir giliąsias venas, plaučių embolija, padidėjęs kraujospūdis, taip pat koronarinė širdies liga;
• epidermio pažeidimai: bėrimai, Quincke edema, sausa oda, hiperhidrozė, niežulys, alopecija, anafilaksiniai simptomai ir dilgėlinė;
• sutrikimai, turintys įtakos raumenų ir kaulų sistemos veikimui: mialgija, artritas, lūžiai, artralgija, taip pat osteoporozė ir kaulų skausmas;
• su jutimais susijusios problemos: katarakta, skonio sutrikimai ir neryškus matymas;
• sutrikimai, turintys įtakos urogenitalinei funkcijai: kraujavimas, krūtinkaulio skausmas, padažnėjęs šlapinimasis, makšties išskyros ir infekcijos;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: anoreksija, troškulys, svorio padidėjimas ar sumažėjimas, padidėjęs apetitas ir hipercholesterolemija;
• kitos apraiškos: nuovargis, bendras negalavimas, periferinė edema, paroksizminis karščio pojūtis, hipertermija, astenija, generalizuota edema, sausos gleivinės ir skausmas naviko židinių srityje.

Perdozavimas

Yra duomenų apie apsinuodijimą letrozolu.

Specifinio apsinuodijimo šiuo vaistu gydymo nėra, todėl imamasi simptominių ir palaikomųjų priemonių. Vaistas gali būti pašalinamas iš organizmo hemodializės būdu.

Laikymo sąlygos

Letrozolą reikia laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių ir drėgmės. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Letrozolas yra patvirtintas vartoti per 24 mėnesius nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Femara, Aralet, Letromara ir Lerza su Letrotera ir Letrozole Teva, taip pat Etrusil.

Atsiliepimai

Letrozolas sulaukia nedaug pacientų atsiliepimų – sergantys vėžiu žmonės nėra labai linkę kalbėti apie savo patologijos eigą ir terapiją.

Onkologai mano, kad šios kategorijos vaistai yra labai veiksmingi (tai patvirtina moksliniai tyrimai ir bandymai) gydant krūties karcinomą.