Lethorayp

Letorape yra vaistas, kuris sulėtina fermentų aktyvumą ir, be to, yra hormonų antagonistas.

Veiklioji vaisto medžiaga letrozolas pasižymi priešnavikiniu poveikiu. Jis konkurenciškai sintetinamas su protezine sritimi – hemoproteino 450 hemu. Jis veikia kaip aromatazės subvienetas, kuris dalyvauja androgenų virtimo estradioliu su estronu procesuose, be to, sulėtina audinių estrogenų biosintezę ir pašalina jų stimuliuojantį poveikį naviko augimui. [ 1 ]

Indikacijos Lethorayp

Jis vartojamas kaip pirmos eilės vaistas gydant dažniausiai pasitaikančias krūties karcinomos rūšismoterims po menopauzės.

Be to, jis skiriamas priešoperacinio vietinio krūties karcinomos (nuo estrogenų priklausomos) gydymo metu moterims po menopauzės, o vėliau atliekant organų išsaugojimo operacijas tais atvejais, kai tokia operacija iš pradžių nebuvo planuojama (po procedūros sprendimas dėl tolesnio Letoraip vartojimo turi būti priimamas atsižvelgiant į visuotinai priimtus gydymo režimus).

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama tabletėmis – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje; pakuotėje yra 3 tokios pakuotės. Ji taip pat gali būti išleidžiama su 6 tabletėmis ląstelių plokštelėje, 5 plokštelėmis pakuotėje.

Farmakokinetika

Išgėrus, medžiaga visiškai absorbuojama; biologinis prieinamumas yra maždaug 100 %. Kraujagyslėse maždaug 60 % vaisto sintezuojama su baltymais (daugiausia su albuminu), be to, jis kaupiasi eritrocituose.

Vartojant vidutines vaistų dozes, pusiausvyros vertės registruojamos po 0,5–1,5 mėnesio. Kepenyse vaistas sunaikinamas, susidarant dariniams, kurie neturi aktyvumo. [ 2 ]

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 48 valandos. Išsiskyrimas vyksta biotransformacijos elementų pavidalu, daugiausia per inkstus; vaistas nesikaupia.

Ilgalaikio kasdienio vartojimo sukeltas estrogenų kiekio sumažėjimas esant išplitusiai krūties karcinomai moterims, vyresnėms nei 50 metų, vidutiniškai sudaro 85 % pradinių verčių. Tiek esant pakankamam, tiek nežinomam galūnių afinitetui estrogenams, vaisto vartojimas 23 % atvejų sukelia dalinę arba visišką naviko regresiją, be to, sumažėja mirčių ir recidyvų skaičius.

Letrozolas yra toremifeno (arba tamoksifeno) alternatyva moterims po menopauzės ir vartojamas, kai pastarieji vaistai neveiksmingi.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems (taip pat ir senyvo amžiaus žmonėms) reikia vartoti 2,5 mg medžiagos vieną kartą per dieną (kasdien). Terapija tęsiama 5 metus arba kol liga atsinaujina.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Lethorayp nėštumo metu

Negalima skirti nėščioms ar žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant sunkiam netoleravimui vaisto sudedamosioms dalims, sunkiam kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml per minutę) ir priešmenopauzės metu.

Šalutiniai poveikiai Lethorayp

Šalutinis poveikis yra:

• infekciniai pažeidimai: kartais pasireiškia šlapimo takų infekcijos;
• su neoplazmomis susiję sutrikimai: kartais atsiranda skausmas;
• sutrikimai, veikiantys kraujodaros sistemą: kartais išsivysto leukopenija;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: dažnai pasireiškia anoreksija arba padidėja apetitas. Kartais stebima bendra edema arba hipercholesterolemija;
• psichinės apraiškos: kartais stebimas nerimas ar depresija;
• nervų sistemos disfunkcija: dažnai pasireiškia galvos svaigimas ar galvos skausmai. Kartais pasireiškia nemiga ar mieguistumas, dizenterija, atminties praradimas ir skonio sutrikimai. Sporadiškai stebimos smegenų kraujagyslių apraiškos;
• regos sutrikimai: kartais pasireiškia akių dirginimas arba neryškus matymas, taip pat katarakta;
• Su širdies ir kraujagyslių sistema susiję pažeidimai: kartais pasireiškia tachikardija, palpitacija ar tromboflebitas. Kartais pasitaiko plaučių embolija, miokardo infarktas, arterijų trombozė arba padidėja kraujospūdis.
• kvėpavimo sutrikimai: retkarčiais atsiranda dusulys;
• virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas ar pykinimas. Kartais pasireiškia stomatitas, skausmas pilvaplėvėje ar burnos gleivinės sausumas, padidėja intrahepatinių fermentų kiekis;
• su epidermiu susiję sutrikimai: dažnai pasireiškia hiperhidrozė, alopecija ar bėrimai. Kartais – dilgėlinė, odos sausumas ar niežulys;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia artralgija, mialgija, artritas arba kaulų skausmas;
• šlapimo takų disfunkcija: kartais padidėja šlapinimosi dažnis;
• reprodukcinės veiklos problemos: kartais yra makšties išskyros arba kraujavimas, skausmas pieno liaukose, taip pat makšties gleivinės sausumas;
• imuniniai sutrikimai: gali išsivystyti anafilaktoidiniai simptomai arba Quincke edema;
• Sisteminiai pažeidimai: daugiausia pasireiškia kraujotaka. Dažnai stebima periferinė edema arba nuovargis. Kartais atsiranda troškulys, sausos gleivinės arba pakyla temperatūra.

Laikymo sąlygos

Letoraip reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir drėgmės nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Letorape galima vartoti 24 mėnesius nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Aralet, Letromara, Lezra su Letrozolu, Femara, Letero ir Letrotera, taip pat Etrusil.