Leflox

Lefloksacinas priklauso antibakterinių vaistų pogrupiui iš fluorokvinolonų su chinolonų kategorijos.

Terapinis poveikis atsiranda dėl veikliosios vaisto medžiagos – levofloksacino – poveikio. Tai dirbtinė antibakterinė medžiaga, kuri taip pat yra raceminio ofloksacino mišinio S-enantiometras. Vaistas taip pat veikia topoizomerazę 4 ir DNR girazę. [ 1 ]

Antibakterinio poveikio stiprumą lemia vaisto kiekis kraujo serume. [ 2 ]

Yra kryžminio atsparumo su kitais fluorokvinolonais galimybė, tačiau kryžminio atsparumo su kitų kategorijų antibiotikais nepastebėta. [ 3 ]

Indikacijos Leflox

Jis vartojamas uždegimams, kurių atsiradimas susijęs su levofloksacinui jautrių mikrobų aktyvumu, gydyti. Tarp jų yra:

• aktyvi sinusito fazė;
• lėtinio bronchito paūmėjimas;
• pneumonija (įgyta bendruomenėje arba ligoninėje);
• šlaplės infekcijos, išsivystančios su komplikacijomis arba be jų (įskaitant nekomplikuotą cistitą ir pielonefritą);
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai;
• Lėtinė bakterinės kilmės prostatito stadija.

Atleiskite formą

Terapinio elemento išskyrimas realizuojamas tablečių pavidalu – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje arba 5 vienetai stiklainyje (tabletės tūris – 0,25 g). Taip pat 10 vienetų pakuotės plokštelėje arba 5 arba 7 vienetai stiklainyje (tabletės tūris – 0,5 ir 0,75 g).

Farmakodinamika

Atsparumas levofloksacinui pasireiškia fazine taikinių mutacija abiejose 2 tipo topoizomerazėse, topoizomerazėje 4 ir DNR girazėje. Jautrumą levofloksacinui taip pat keičia kiti atsparumo mechanizmai, pvz., ląstelių membranų pralaidumo pokyčiai (nustatyti Pseudomonas aeruginosa) ir ląstelių išstūmimas.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Išgertas levofloksacinas beveik visiškai ir greitai absorbuojamas, Cmax plazmoje pasiekiama per 1–2 valandas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 99–100 %. Maistas mažai veikia levofloksacino absorbciją.

Vartojant 0,5 g levofloksacino 1–2 kartus per dieną, medžiaga pasiekia prisotinimo ribą po 48 valandų.

Paskirstymo procesai.

Maždaug 30–40 % vaisto sintetinama su išrūgų baltymais. Vaisto pasiskirstymo vertės vidutiniškai yra 100 l, kai į veną suleidžiama vieną ar kelis kartus po 0,5 g medžiagos. Tai rodo, kad levofloksacinas gerai prasiskverbia į organus ir audinius.

Yra žinoma, kad vaistas nustatomas epitelio skystyje, bronchų gleivinėje, plaučių audinyje, alveolių makrofaguose, prostatos audinyje, epidermyje (pūslelėse) ir šlapime, tačiau jis prastai įsiskverbia į smegenų skystį.

Mainų procesai.

Levofloksacinas metabolizuojamas silpnai; jo metaboliniai komponentai (įskaitant desmetillevofloksaciną ir levofloksacino N-oksidą) sudaro tik <5 % su šlapimu išsiskiriančios dozės.

Vaistinė medžiaga pasižymi stereocheminiu stabilumu ir nėra veikiama chiralinių inversijos procesų.

Išskyrimas.

Vartojant į veną arba per burną, vaistas iš kraujo plazmos išsiskiria gana lėtai (pusinės eliminacijos laikas yra 6–8 valandos). Išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus (daugiau nei 85 % suvartotos dozės).

Sisteminis vaisto klirensas po vienkartinės 0,5 g levofloksacino dozės yra 175 ± 29,2 ml per minutę.

Farmakokinetinės savybės po intraveninės injekcijos ir vaisto vartojimo per burną yra praktiškai vienodos.

Vaisto farmakokinetikos parametrai yra tiesiniai, kai dozė yra nuo 50 iki 1000 mg.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Dozavimo dalį parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos sunkumą.

Aktyvios sinusito fazės metu vartojama 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną. Gydymo ciklas trunka 10–14 dienų.

Lėtinio bronchito paūmėjimo atveju, 0,25–0,5 g vaisto vartojama vieną kartą per dieną; terapija tęsiama 7–10 dienų.

Bendruomenėje įgytos pneumonijos atveju, 0,5–1 g medžiagos vartojama 1–2 kartus per dieną. Kurso trukmė – 1–2 savaitės.

Šlapimo takų infekcijų atveju (be komplikacijų) 0,25 g vaisto skiriama vieną kartą per dieną. Terapijos ciklas trunka 3 dienas.

Lėtinėje prostatito stadijoje, kuri turi bakterinę etiologiją, 0,5 g vaisto skiriama vieną kartą per dieną. Gydymas trunka 4 savaites.

Šlapimo takų infekcijų su komplikacijomis atveju (pvz., pielonefritu) vaisto vartojama po 0,25 g vieną kartą per dieną. Ciklo trukmė – 7–10 dienų.

Poodinio audinio ir epidermio infekcijų atveju vaisto vartojama po 0,5–1 g 1–2 kartus per dieną. Gydymas tęsiamas 1–2 savaites.

Jei sutrikusi inkstų funkcija, Lefloksacino dozę reikia mažinti.

Asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir senyvo amžiaus žmonėms gali būti skiriamos standartinės vaistų dozės.

Terapinio ciklo trukmė parenkama individualiai ir ją nustato gydantis gydytojas.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti pediatrijoje (gali atsirasti sąnarių kremzlės pažeidimas).

Naudokite Leflox nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo metu.

Gydymo lefloksacinu metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto sudedamųjų dalių veikimu;
• epilepsija;
• su chinolonų vartojimu susijusi sausgyslių trauma anamnezėje.

Šalutiniai poveikiai Leflox

Šalutinis poveikis yra:

• mikozė arba kandidozė;
• mialgija su artralgija, sąnario kremzlės audinio pažeidimas, tendinitas ir raiščių pažeidimas (gali net sukelti plyšimus);
• trombocitopenija, leukopenija arba pancitopenija, agranulocitozė ir eozinofilija;
• anafilaksija;
• hipoglikemija ir anoreksija;
• nervingumas, sujaudinimas, nemiga, haliucinacijos ir nerimas;
• tremoras, disgeuzija, traukuliai, anosmija ir ageuzija;
• spengimas ausyse ir galvos svaigimas;
• sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija ir QT intervalo pailgėjimas;
• dusulys, bronchų spazmas ir alerginis pneumonitas;
• dispepsija, pykinimas, viduriavimas ir vėmimas;
• gelta arba hepatitas;
• Quincke edema, niežulys, bėrimai ir hiperhidrozė;
• karščiavimas, astenija ir skausmas nugaroje, krūtinkaulyje ir galūnėse;
• inkstų funkcijos susilpnėjimas, dėl kurio gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas (susijęs su tubulointersticiniu nefritu);
• porfirijos priepuoliai.

Perdozavimas

Apsinuodijimas sukelia šiuos simptomus: sąmonės netekimą, galvos svaigimą, QT intervalo pailgėjimą ir traukulius.

Apsinuodijus būtina stebėti paciento būklę – pirmiausia EKG rodmenis. Priešnuodžio nėra. Dializės procedūra neturi norimo poveikio. Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Yra informacijos apie intensyvų traukulių slenksčio sumažėjimą, kai chinolonai vartojami kartu su vaistais, kurie mažina smegenų traukulių slenkstį. Tai taip pat taikoma chinolonų deriniui su teofilinu, fenbufenu ar panašiais NVNU (medžiagomis, vartojamomis reumatinėms ligoms gydyti).

Lefloksacino poveikis labai susilpnėja vartojant kartu su sukralfatu (medžiaga, apsaugančia skrandžio gleivinę). Tas pats poveikis pasireiškia vartojant kartu su aliuminio arba magnio turinčiais antacidiniais vaistais (vaistais, vartojamais nuo gastralgijos ar rėmens), taip pat su Fe druskomis (vaistais, vartojamais nuo anemijos). Vaistą reikia vartoti bent 2 valandas prieš arba po šių vaistų vartojimo.

Vartojimas kartu su GCS padidina sausgyslės srities plyšimo tikimybę.

Vartojant kartu su vitamino K antagonistais, reikia stebėti kraujo krešėjimo funkciją.

Cimetidinas (24 %) ir probenecidas (34 %) šiek tiek sulėtina vaisto išsiskyrimą per inkstus. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad tokia sąveika praktiškai nereikšminga. Tačiau vartojant tokias medžiagas kaip cimetidinas kartu su probenecidu, kurios blokuoja vieną iš išsiskyrimo kelių (išsiskyrimą per inkstų kanalėlius), levofloksaciną reikia vartoti labai atsargiai. Tai daugiausia taikoma žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Vaistas šiek tiek pailgina ciklosporino pusinės eliminacijos laiką (iki 33%).

Levofloksaciną, kaip ir kitus fluorokvinolonus, žmonėms, vartojantiems vaistus, kurie gali pailginti QT intervalą (įskaitant triciklius antidepresantus, makrolidų grupės antipsichozinius vaistus ir 1a ir 3 poklasių antiaritminius vaistus), reikia vartoti itin atsargiai.

Laikymo sąlygos

Leflox reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir drėgmės nepraleidžiančioje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Leflox galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Remedia“, „Leflobact“ su „Tavanic“, „Glevo“ ir „Flexid“ su „Lebel“, taip pat „Lefoxin“ ir „Levolet“ su „Eleflox“. Sąraše taip pat yra levofloksacinas, „Oftaquix“ ir „Haileflox“.