Ezolong

Vienas iš labiausiai paplitusių vaistų nuo pepsinės opos ir gastroezofaginio refliukso yra Ezolongas – vaistas nuo opų, vadinamasis protonų siurblio inhibitorius, kurio pagrindinė medžiaga yra ezomeprazolas.

Indikacijos Ezolong

Ezolong skiriamas kaip pagrindinis arba pagalbinis vaistas šiais atvejais:

• su eroziniu refliuksiniu ezofagitu;
• siekiant išvengti ezofagito pasikartojimo;
• palengvinti refliukso ligos būklę;
• dvylikapirštės žarnos opoms, kurias sukelia Helicobacter pylori;
• Helicobacter pylori infekuotų pacientų pepsinės opos ligos pasikartojimo profilaktikai;
• dėl opų, atsiradusių vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo;
• siekiant išvengti opų susidarymo vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo;
• esant Zolingerio-Elisono sindromui.

Atleiskite formą

Ezolong tiekiamas plėvele dengtomis tabletėmis. Vienoje tabletėje gali būti 20 arba 40 mg veikliosios medžiagos ezomeprazolo.

Tabletės išvaizda: ovali, išgaubta iš abiejų pusių, šiek tiek rausvos (40 mg) arba gelsvos (20 mg), su skersine dozavimo įpjova vienoje pusėje.

Aliuminio lizdinėje plokštelėje yra 7 tabletės. Vienoje kartoninėje pakuotėje yra viena arba dvi lizdinės plokštelės, taip pat šio vaisto vartojimo instrukcijos.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Ezolong sudėtyje yra veikliosios medžiagos ezomeprazolo, omeprazolo s-izomero, kuris yra žinomas kaip skrandžio sekreciją slopinantis vaistas. Ezomeprazolas yra specifinis protonų siurblio inhibitorius, pasižymintis tiksliniu farmakodinaminiu aktyvumu.

Veiklioji vaisto „Ezolong“ medžiaga priklauso silpnoms bazėms – medžiaga kaupiasi ir aktyvuojama rūgštinėje parietalinių ląstelių struktūrų išskyrimo kanalų aplinkoje, kur vyksta fermento H+K+ATPazės – rūgšties siurblio – slopinimas, taip pat rūgšties gamybos slopinimas.

Farmakokinetika

Vaistas greitai absorbuojamas, didelė koncentracija pasiekiama per pusvalandį po dozės suvartojimo. Visiškas biologinis prieinamumas gali siekti 90 %. Prie plazmos baltymų prisijungia 95 %.

Vienalaikis maisto vartojimas sumažina Ezolong absorbciją ir sulėtina jo įsisavinimą.

Vaistą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Didelė metabolizmo dalis priklauso nuo CYP3A4, kuris yra atsakingas už esomeprazolo sulfono, pagrindinio plazmos metabolito, susidarymą.

Pusinės eliminacijos laikas yra 60–90 minučių. Kartotinai vartojant vaistą, plazmos koncentracijos ir laiko santykis didėja. Šis padidėjimas priklauso nuo Ezolong dozės ir sukelia netiesinę „dozės – AUC“ tipo priklausomybę, kai vaistas vartojamas pakartotinai.

Ši laiko priklausomybė atsiranda dėl pirmojo prasiskverbimo metabolizmo sumažėjimo, taip pat dėl sisteminio klirenso greičio, kurį lemia CYP2C19 fermento slopinimas.

Veiklioji medžiaga visiškai pašalinama iš kraujotakos laikotarpiu tarp dozių, nesikaupiant, vartojant Ezolong vieną kartą per dieną.

Pagrindinių medžiagų apykaitos produktų buvimas neturi jokio poveikio skrandžio sulčių gamybai. Maždaug 80% suvartoto vaisto kiekio išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Ezolong vartojamas valandą prieš valgį, užgeriant vandeniu. Tabletės nėra traiškomos ir kramtomos.

Erozinės refliuksinio ezofagito formos atveju 40 mg vaisto skiriama kasdien per mėnesį.

Gastroezofaginio refliukso ligos simptomams palengvinti skiriama 20 mg per parą, jei nėra ezofagito.

Ilgalaikiam pasikartojančio ezofagito profilaktikai skiriama 20 mg vaisto per parą.

Diagnozavus Helicobacter pylori ir dvylikapirštės žarnos opą, 20 mg Ezolong kartu su amoksicilinu ir klaritromicinu skiriama du kartus per dieną savaitę.

Siekiant išvengti Helicobacter pylori ir pepsinės opos ligos atkryčių, 20 mg Ezolong su amoksicilinu ir klaritromicinu skiriama du kartus per dieną per savaitę.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sukeltoms opoms gydyti skiriama 20 mg vaisto per parą 1-2 mėnesius.

Zolingerio-Elisono sindromui gydyti vartojama po 40 mg vaisto du kartus per parą. Tačiau dozę galima keisti atsižvelgiant į klinikines indikacijas. Leidžiama vartoti nuo 80 iki 160 mg vaisto per parą (padalinta į 2 dozes).

Esant sutrikusiai inkstų ar kepenų funkcijai, taip pat senyvo amžiaus pacientams, vaisto kiekio koreguoti nereikia.

Naudokite Ezolong nėštumo metu

Nėra aiškios ir patikimos informacijos apie vaisto Ezolong vartojimą nėštumo metu, todėl negalime rekomenduoti šio vaisto vartoti nėščioms pacientėms.

Taip pat nėra informacijos apie gydymo šiuo vaistu galimybę žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Ezolong vartoti draudžiama:

• esant padidėjusiam jautrumui vaistui;
• vaikai iki 12 metų amžiaus;
• kartu su vaistais Atazanavir ir Nelfinavir.

Šalutiniai poveikiai Ezolong

Gydymas vaistu Ezolong gali sukelti tam tikrų nepageidaujamų reiškinių:

• leukocitų arba trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje;
• alergija, anafilaksija;
• galūnių patinimas, susijęs su medžiagų apykaitos sutrikimais;
• miego sutrikimai;
• per didelio susijaudinimo, depresijos būsenos;
• galvos skausmai, nuovargis;
• regos ir klausos sutrikimas;
• galvos svaigimas;
• bronchų spazmo reiškiniai;
• dispepsija, pilvo skausmas;
• troškulys;
• gelta, hepatitas;
• dermatitas, odos bėrimai, zoninė alopecija;
• skausmas sąnariuose ir raumenyse;
• padidėjęs prakaitavimas.

[ 2 ]

Perdozavimas

Informacijos apie Ezolong perdozavimą yra mažai. Išgėrus 280 mg vaisto, atsiranda virškinimo sistemos pažeidimo požymių ir silpnumo jausmas.

Specifinio priešnuodžio nenustatyta.

Hemodializė laikoma neveiksminga, todėl perdozavus simptominis gydymas ir palaikomosios terapinės priemonės yra ribotos.

Sąveika su kitais vaistais

Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas vartojant Ezolong gali turėti įtakos vaistų absorbcijai, jei jų absorbcijos procesai priklauso nuo rūgštingumo laipsnio. Pastebėta, kad vartojant kitus vaistus, slopinančius rūgšties gamybą, taip pat antacidinius vaistus, sumažėja ketokonazolo ar itrakonazolo absorbcija gydymo Ezolong metu.

Ezolong kartu su vaistais, kurie metabolizuoja CYP2C19 (diazepamas, fenitoinas, imipraminas), gali padidinti išvardytų vaistų koncentraciją. Atsižvelgiant į tai, būtina sumažinti jų dozę.

Kartu vartojant 30 mg Ezolong, substrato diazepamo klirensas sumažėja 45 %.

Kartu vartojant Ezolong, padidėja fenitoino koncentracija epilepsija sergančių žmonių kraujo serume. Vartojant Ezolong arba nutraukiant jo vartojimą, reikia stebėti vaisto kiekį kraujyje.

Vartojant Ezolong kartu su vaistu Varfarinas, reikia stebėti kraujo krešėjimo kokybę.

Kartu vartojant vorikonazolą ir kitus CYP2C19 bei CYP3A4 inhibitorius, Ezolong veikliosios medžiagos ekspozicija gali padidėti daugiau nei dvigubai, tačiau dėl to nereikia koreguoti vaisto dozės.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Ezolong laikomas originalioje pakuotėje iki +25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Tinkamomis laikymo sąlygomis Ezolong galima laikyti iki 2 metų.