Tarka

Vaistas kraujospūdžiui stabilizuoti Tarka priklauso kalcio kanalų blokatoriams – vaistams, kurių sudėtyje yra verapamilio.

Indikacijos Tarki

Tarka vartojimas tinka žmonių, sergančių esmine hipertenzija, būklei pagerinti, jei jų kraujospūdžio rodmenys stabilizuojasi pavartojus trandolaprilio ir (arba) verapamilio.

Atleiskite formą

Tarka tiekiamas kapsulių pavidalu ir priskiriamas pailginto atpalaidavimo vaistams.

Vienoje Tarka kapsulėje yra dvi veikliosios medžiagos:

• trandolaprilis 2 mg dozėje;
• verapamilio hidrochlorido 180 mg.

Tarka kapsulės yra tankios, šviesiai rausvos želatinos formos, kurių viduje yra granuliuota trandolaprilio masė ir verapamilio hidrochlorido tabletė.

Lizdinėje plokštelėje yra dešimt vaisto kapsulių. Kartoninėje pakuotės dėžutėje yra dvi lizdinės plokštelės ir „Tarka“ vartojimo instrukcija.

Farmakodinamika

Tarka kapsulės yra kalcio antagonisto verapamilio ir AKF inhibitoriaus trandolaprilio farmacinis derinys.

Verapamilio farmakologinis poveikis paaiškinamas kalcio jonų srauto slopinimu per lėtus kraujagyslių lygiųjų raumenų struktūros ir širdies raumens ląstelių membranų kalcio kanalus.

Verapamilis turi šias savybes:

• mažina kraujospūdį ramybės būsenoje arba fizinio krūvio metu (išplečiant kraujagysles);
• sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimo laipsnį ir sumažina širdies raumens deguonies poreikį;
• Sumažina širdies raumens susitraukimo funkciją, nepaveikdamas simptominio širdies veiklos reguliavimo.

Trandolaprilio funkcinė orientacija yra blokuoti serumo renino-angiotenzino-aldosterono kompleksą, sumažinti angiotenzino II kiekį kraujo serume, sumažinti vazopresorinį aktyvumą ir normalizuoti aldosterono gamybą. Trandolaprilis, esantis Tarka, pagerina periferinę vazodilataciją, stimuliuodamas prostaglandinų sistemą. Tikėtina, kad panašus mechanizmas pasireiškia ir AKF inhibitorių hipotenziniame veikime, ir yra atsakingas už individualių šalutinių poveikių atsiradimą.

Pacientams, sergantiems padidėjusiu kraujospūdžiu, gydymas AKF inhibitoriais sumažina kraujospūdį, nepriklausomai nuo kūno padėties. Atsižvelgiant į tai, kompensacinio širdies veiklos pagreitėjimo nepastebėta. Periferinių arterijų pasipriešinimas mažėja: širdies išstūmis išlieka nepakitęs arba padidėja.

Gali padidėti inkstų kraujotaka. Tačiau filtracijos greitis nekinta. Norint pasiekti stabilų kraujospūdžio sumažėjimą, kai kuriems žmonėms reikia gydytis kelias savaites. Tuo pačiu metu Tarka vartojimo poveikis išlieka net ir ilgai gydant. Ateityje kraujospūdis nepakyla net ir staiga nutraukus gydymą Tarka kapsulėmis.

Eksperimentų metu neigiamos sąveikos tarp veikliųjų Tarka medžiagų nenustatyta. Todėl manoma, kad verapamilio ir trandolaprilio sinergetinis poveikis atsiranda dėl jų bendros farmakologinės savybės. Toks derinys laikomas veiksmingesniu nei atskiras kiekvieno vaisto vartojimas.

Farmakokinetika

Tarka kapsulių sudėtyje yra verapamilio hidrochlorido, kuris pasižymi lėtu atpalaidavimu, ir trandolaprilio, kuris pasižymi pagreitintu atpalaidavimu.

Verapamilis absorbuojamas maždaug 90 %. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 22 %, o ilgai vartojant jis gali padidėti iki 30 %.

Maisto buvimas skrandyje neturi įtakos verapamilio biologinio prieinamumo laipsniui.

Vidutinis laikas, per kurį pasiekiama maksimali koncentracija serume, yra 4 valandos. Ilgai vartojant vaistą kartą per dieną, pusiausvyra pasiekiama po 3-4 dienų.

Verapamilio prisijungimas prie plazmos albuminų gali siekti 90 %.

Ilgalaikio gydymo Tarka pusinės eliminacijos laikas yra maždaug aštuonios valandos. Maždaug 3,5 % pavartoto vaisto kiekio išsiskiria nepakitusio inkstų filtracijos būdu. Metabolitų išsiskiria 70 % su šlapimu ir 16 % su išmatomis.

Biologinis prieinamumas gali padidėti pacientams, sergantiems kepenų ciroze. Tačiau verapamilio kinetinės savybės išlieka nepakitusios.

Trandolaprilis absorbuojamas gana greitai, absorbcija gali svyruoti nuo 30 iki 60%, nepriklausomai nuo maisto buvimo skrandyje.

Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje stebima po pusvalandžio po vartojimo.

Trandolaprilis iš Tarka kapsulių greitai pašalinamas iš kraujo serumo, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra mažesnis nei 60 minučių. Vaistas plazmoje hidrolizuojamas ir sudaro trandolaprilatą.

Laikas, per kurį pasiekiama vidutinė didžiausia koncentracija serume, gali svyruoti nuo 3 iki 8 valandų. Bendras biologinis prieinamumas yra 13 %.

Trandolaprilatas beveik 80 % jungiasi prie plazmos albuminų. Jungimasis su AKF laikomas prisotintu. Didžioji dalis cirkuliuojančio trandolaprilato taip pat jungiasi sudarydami nesočiuosius ryšius su baltymais. Pusiausvyra pasiekiama po 4 dienų nepertraukiamo Tarka vartojimo.

Trandolaprilato pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15 ir 23 valandos.

Nuo 9 iki 14 % suvartoto trandolaprilio kiekio išsiskiria su šlapimu nepakitusio trandolaprilato pavidalu.

Trandolaprilato klirensas tiesiškai koreliuoja su kreatinino klirensu ir yra 0,15–4 l/val. intervale, priklausomai nuo dozės. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml/min., trandolaprilato koncentracija serume labai padidėja. Pakartotinai vartojant pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi per keturias dienas.

Trandolaprilio kiekis pacientų, sergančių kepenų ciroze, serume paprastai yra maždaug dešimt kartų didesnis nei sveikų asmenų.

Kadangi atskirų komponentų verapamilio ir trandolaprilio sąveikos farmakokinetinis tipas nebuvo tirtas, pirmojo ir antrojo vaistų kinetinės vertės naudojamos vaisto Tarka atžvilgiu.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji pacientai turėtų gerti po vieną Tarka kapsulę per dieną, geriausia ryte, neatsižvelgiant į tai, ar skrandyje yra maisto. Tarka kapsulę reikia nuryti visą: nekramtyti ir neištuštinti kapsulės turinio.

[ 3 ], [ 4 ]

Naudokite Tarki nėštumo metu

Nėščioms pacientėms Tarka vartoti draudžiama.

Ekspertams nepavyko įrodyti Tarka vartojimo nėštumo metu saugumo. Priešingai, buvo užregistruoti intrauterininės plaučių hipoplazijos, intrauterininio vaisiaus augimo slopinimo ir hipoplastinių kaukolės vystymosi sutrikimų atvejai.

Vaisingo amžiaus moterys, prieš pradėdamos gydymą Tarka, turi įsitikinti, kad nėra nėščios, ir naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Pagrindinės Tarka sudedamosios dalys išsiskiria į motinos pieną, todėl gydymas šiuo vaistu žindymo laikotarpiu taip pat draudžiamas.

Kontraindikacijos

Tarka kapsulės neskiriamos šioms skausmingoms būklėms:

• polinkis į alergiją šiam vaistui ar kitiems AKF inhibitoriams;
• antro ar trečio laipsnio atrioventrikulinės blokados epizodas, kai neveikia IVR;
• paveldima arba idiopatinė angioneurozinės edemos forma;
• kardiogeninis šokas;
• ūminė miokardo infarkto forma, lydima komplikacijų;
• sinusinio mazgo silpnumas pacientams, neturintiems funkcionuojančios sinusų veninės sistemos;
• širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• prieširdžių plazdėjimas ir (arba) virpėjimas;
• vaiko gimdymo ir maitinimo krūtimi laikotarpis.

Šalutiniai poveikiai Tarki

Dažniausiai vartojant Tarka, pasireiškia tokie nepageidaujami simptomai kaip kosulys, galvos skausmas, žarnyno judėjimo sutrikimai, galvos svaigimas, karščio pylimas.

Rečiau pasitaikantis šalutinis poveikis gali būti:

• trombocitopenija, leukopenija;
• alergija;
• kūno svorio pokytis mažėjimo link;
• miego sutrikimai, nerimas, apatija;
• galūnių drebulys, sutrikęs galūnių jautrumas, vestibuliariniai sutrikimai;
• regėjimo pablogėjimas;
• pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• bronchitas, plaučių užgulimas;
• pilvo skausmas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, troškulys, kasos uždegimas;
• gelta, hepatitas;
• veido patinimas, odos bėrimai, hiperhidrozė, odos paraudimas;
• skausmas raumenyse, sąnariuose;
• padidėjęs paros šlapimo kiekis;
• pieno liaukų padidėjimas, erekcijos disfunkcija;
• nuovargio jausmas.

[ 1 ], [ 2 ]

Perdozavimas

Perdozavus Tarka, gali pasireikšti šie simptomai:

• per didelis kraujospūdžio sumažėjimas;
• elektrolitų disbalansas;
• širdies ritmo sulėtėjimas arba padidėjimas;
• sąmonės netekimas;
• šoko būsena;
• atrioventrikulinė blokada;
• širdies nepakankamumas

Yra žinoma atvejų, kai pacientai mirė dėl Tarka perdozavimo.

Perdozavus, pagalba turėtų būti nukreipta į gyvybinių organizmo funkcijų palaikymą. Naudojama vaistų su kalciu infuzija, β-adrenerginė stimuliacija, skrandžio ir žarnyno valymas.

Dėl ilgalaikio vaisto „Tarka“ poveikio būtina nustatyti medicininę paciento būklės priežiūrą mažiausiai 2 dienas.

Tokiais atvejais hemodializė nenaudojama.

[ 5 ]

Sąveika su kitais vaistais

Tarka + antiaritminiai vaistai ir β blokatoriai	Nepageidaujamas poveikis širdies funkcijai
Tarka + chinidinas	Hipotenzinio poveikio sustiprinimas
Tarka + antihipertenziniai vaistai, diuretikai ir kraujagysles plečiantys vaistai	Hipotenzinio poveikio sustiprinimas
Tarka + prazosinas, terazosinas	Hipotenzinio poveikio sustiprinimas
Tarka + vaistai, vartojami ŽIV gydymui (pvz., ritonaviras)	Padidėjusi verapamilio koncentracija serume
Tarka + karbamazepinas	Padidėjęs karbamazepino kiekis kraujyje ir padidėjęs karbamazepino šalutinis poveikis
Tarka + ličio preparatai	Padidėjęs ličio neurotoksinis poveikis
Tarka + rifampicinas	Sumažėjęs verapamilio hipotenzinis poveikis
Tarka + sulfinpirazonas	Verapamilio hipotenzinio poveikio sumažinimas
Tarka + raumenis atpalaiduojantys vaistai	Raumenų relaksantų poveikio sustiprinimas
Tarka + aspirinas	Padidėjusi kraujavimo rizika
Tarka + etilo alkoholis	Padidėjusi etilo alkoholio koncentracija kraujyje
Tarka + simvastatinas ir lovastatinas	Padidėjusi išvardytų vaistų koncentracija plazmoje
Tarka + kalio preparatai	Padidėjusi hiperkalemijos rizika
Tarka + hipoglikeminiai vaistai	Padidėjęs hipoglikeminis poveikis ir hipoglikemijos rizika
Tarka + nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo	Sumažėjęs hipotenzinis poveikis

[ 6 ]

Laikymo sąlygos

„Tarka“ kapsulės laikomos neišimtos iš pakuotės, sausose ir šiltose patalpose. Optimaliausia vaistą laikyti +18–+25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Tarka kapsules galima laikyti iki 3 metų.