Tartseva

Tarceva, priešnavikinis vaistas ir tirozino kinazės inhibitorius, priklauso antineoplastinių vaistų kategorijai.

Indikacijos Tartsevs

Pagrindinės Tarceva skyrimo indikacijos yra šios:

• Palaikomasis lokalizuoto arba metastazavusio nesmulkialąstelinio plaučių vėžio gydymas, jei po 4 chemoterapijos kursų liga neprogresuoja.
• Plaučių vėžys, lokalizuotas arba metastazavęs, jei vienas ar keli chemoterapijos kursai neturėjo laukiamo poveikio.
• Lokalizuotas arba metastazavęs neoperuotinas kasos vėžys (kaip pirmos eilės vaistas kartu su gemcitabinu).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Tarceva tiekiamas tablečių pavidalu su apsaugine plėvele. Veiklioji medžiaga yra priešvėžinė medžiaga erlotinibas.

Tabletės yra apvalios, lygiais kraštais, padengtos šviesiai gelsva plėvele. Vienoje pusėje yra užrašas, nurodantis tabletės pavadinimą ir dozę mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Vienoje lizdinėje plokštelėje yra dešimt tablečių. Kartoninėje pakuotėje yra trys lizdinės plokštelės ir popierinė instrukcija.

Farmakodinamika

Tarceva, pagrįsta erlotinibu, yra galingiausias vaistas, slopinantis EGF (žmogaus epidermio augimo faktoriaus) receptoriaus tirozino kinazę.

Tirozino kinazė yra atsakinga už EGF, kuris yra ekspresuojamas sveikų ir navikinių ląstelių struktūrų paviršiuje, fosforilinimo procesus ląstelės viduje. Fosfotirozino augimo faktoriaus aktyvumo slopinimas stabdo vėžio ląstelių vystymąsi ir (arba) sukelia jų žūtį.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Veiklioji Tarceva medžiaga gerai absorbuojama išgėrus. Didžiausia koncentracija serume stebima po keturių valandų. Sveiko žmogaus biologinis prieinamumas yra maždaug 59%. Maisto masės buvimas skrandyje gali padidinti vaisto biologinį prieinamumą.

Mažiausia veikliosios medžiagos koncentracija serume yra 1,995 ng/ml. Pusiausvyra nusistovi po 7–8 dienų. Prieš kitą Tarceva dozę mažiausia veikliosios medžiagos koncentracija serume yra 1,238 ng/ml.

Vėžio audinių mėginiuose po 9 gydymo dienų veikliosios medžiagos kiekis vidutiniškai siekia 1,185 ng/g. Tai sudaro apie 63 % didžiausios pusiausvyros serume koncentracijos. Po 60 minučių Tarceva vartojimo didžiausia vaisto koncentracija plazmoje gali siekti 73 %. Prie plazmos baltymų prisijungia 95 % vaisto.

Tarcevos metabolizmas vyksta kepenyse, dalyvaujant fermentams. Ekstrahepatiniai metaboliniai procesai stebimi žarnyno ertmėje, plaučiuose, tiesiogiai naviko audiniuose.

Vidutinis klirensas yra artimas 4,47 l/val. Pusinės eliminacijos laikas yra 36,2 val. Metabolizmo produktai ir nepakitę vaisto likučiai išsiskiria daugiausia su išmatomis (daugiau nei 90 %), o mažesniu mastu – per inkstus.

Kartu vartojamas Tarceva ir Gemcitabinas neturi įtakos erlotinibo klirenso serume greičiui.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tarceva vartojamas per burną vieną kartą per dieną, 60 minučių prieš valgį arba dvi valandas po valgio.

• Nesmulkialąsteliniam plaučių vėžiui gydyti rekomenduojama Tarceva dozė yra 150 mg per parą.
• Kasos vėžio atveju rekomenduojama ilgą laiką vartoti 100 mg Tarceva per parą kartu su Gemcitabinu.

[ 10 ], [ 11 ]

Naudokite Tartsevs nėštumo metu

Tarceva vartojimo nėščioms pacientėms galimybė nebuvo pakankamai ištirta. Ikiklinikiniai vaisto toksinio poveikio tyrimai standartinėmis dozėmis parodė embriotoksinį poveikį.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, nerekomenduojama vartoti Tarceva nėščioms pacientėms. Vaisingo amžiaus moterys prieš pradėdamos gydymą turi atmesti nėštumo galimybę ir naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Tarceva vartojimo žindymo laikotarpiu galimybė netirta, todėl nerekomenduojama vartoti šio tipo vaistų.

Kontraindikacijos

Tarceva gydymo reikėtų vengti šiais atvejais:

• esant sunkiam kepenų ir inkstų pažeidimui;
• nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• pediatrijoje;
• jeigu esate linkęs į alergiją Tarceva.

Santykinės kontraindikacijos yra šios:

• paciento rūkymas;
• galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
• pepsinė opa;
• kartu taikoma chemoterapija su taksanais.

Šalutiniai poveikiai Tartsevs

Dažniausiai specialistai, vartodami Tarceva vaistą, nustato šiuos šalutinius poveikius:

• viduriavimas, pykinimas, burnos opos, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, kraujavimas iš virškinamojo trakto (iki perforacijos);
• išsekimas;
• kepenų nepakankamumo vystymasis;
• konjunktyvitas, ragenos opos (kartais su perforacija), keratitas;
• kosulys, pasunkėjęs kvėpavimas, kraujavimas iš nosies gleivinės;
• odos bėrimai, plikimas, odos ir nagų būklės pablogėjimas, pigmentacijos pokyčiai;
• galvos skausmai, neuropatijos;
• depresinės būsenos;
• nuovargio jausmas, infekcija (pneumonija, flegmona, septinės komplikacijos).

[ 8 ], [ 9 ]

Perdozavimas

Išgėrus vienkartinę iki 1600 mg Tarceva dozę, jokio ypatingo poveikio nepastebėta.

Vartojant didesnes dozes, gali pasireikšti šie simptomai:

• stiprus viduriavimas;
• odos bėrimas;
• padidėjęs kepenų transaminazių kiekis.

Galimo perdozavimo atveju Tarceva vartojimas nutraukiamas ir vietoj jo skiriamas gydymas simptominiais vaistais.

[ 12 ]

Sąveika su kitais vaistais

Ketokonazolas, ciprofloksacinas veikia Tarceva metabolizmą ir padidina jo koncentraciją serume.

Rifampicinas, vaistai, indukuojantys CYP3A4 izofermentą, padidina Tarceva metabolizmą ir sumažina vaisto kiekį plazmoje.

Vaistai, kurie keičia viršutinės virškinimo trakto dalies pH, gali turėti įtakos Tarceva veikliosios medžiagos tirpumui ir jos biologinio prieinamumo laipsniui.

Omeprazolas, protonų siurblio inhibitoriai, ranitidinas, histamino receptorių blokatoriai sumažina maksimalią Tarceva koncentraciją.

Varfarinas ir kiti kumarino grupės vaistai padidina kraujavimo riziką.

Statinai kartu su Tarceva padidina miopatijos riziką.

Rūkymas gydymo Tarceva metu sumažina veikliosios medžiagos poveikį maždaug 2 kartus.

Tarceva padidina platinos koncentraciją serume, į ką reikia atsižvelgti kartu vartojant karboplatiną arba paklitakselį.

Kapecitabinas padidina veikliosios medžiagos Tarceva koncentraciją plazmoje.

[ 13 ], [ 14 ]

Laikymo sąlygos

Tarceva laikoma patalpose, kurių temperatūros režimas yra nuo +15 iki +30 °C, vaikams visiškai nepasiekiamoje vietoje.

[ 15 ]

Tinkamumo laikas

Tarceva galima laikyti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.