Diklonatas n

Diklonatas P yra α-toluilo rūgšties darinys; jis turi analgezinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Sudėtyje yra diklofenako, kuris padeda sumažinti skausmo intensyvumą (atsirandantį judant arba ramybės būsenoje), sąnarių patinimą ir rytinį sustingimą, atsirandantį sergant reumatinėmis ligomis. Kaip ir kiti NVNU, vaistas pasižymi antitrombocitiniu poveikiu. [ 1 ]

Indikacijos Diklonatas n

Jis naudojamas į raumenis injekcijoms šiais atvejais:

• uždegimai, veikiantys raumenų ir kaulų sistemą ( psoriazinis, reumatoidinis ar lėtinis jaunatvinis artritas, taip pat podagros kilmės artritas aktyviojoje fazėje ir Bechterevo liga);
• uždegimas dubens srityje, taip pat proktitas su adnexitu, tulžies ar inkstų kolika ir pirminė algomenorėja;
• degeneracinio pobūdžio raumenų ir kaulų sistemos patologijos (osteochondrozė arba deformuojanti osteoartrito forma);
• kombinuota terapija uždegiminėms gerklės, ausų ir nosies infekcijoms, kurias lydi stiprus skausmas (tonzilitas arba otitas su faringitu);
• įvairūs skausmai (minkštųjų audinių reumatas, išialgija, bursitas ir juosmens skausmas su neuralgija ir tendovaginitu, mialgija, galvos skausmai, dantų skausmai ar migrena, taip pat vidutinio stiprumo kitos kilmės skausmai);
• skausmas, susijęs su traumomis, kurių fone išsivysto uždegimas;
• pooperacinis skausmas;
• febrilinis sindromas.

Siekiant pašalinti arba išvengti pooperacinio skausmo, atliekamos intraveninės infuzijos per lašelinę sistemą.

Atleiskite formą

Vaistinio elemento išsiskyrimas realizuojamas skysčio pavidalu, skirtu į veną arba į raumenis injekcijoms; dėžutės viduje yra 5 ampulės, kurių tūris yra 3 ml.

Diklonatas P retard 100

Diklonatas p retard 100 tiekiamas tabletėmis (tūris 0,1 g) – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Diklofenakas neselektyviai slopina COX-1 ir COX-2 komponentus, taip sutrikdydamas arachidono rūgšties sukeltus metabolinius procesus. Be to, jis slopina PG, kurie veikia kaip uždegimo ir skausmo mediatoriai, biosintezę, taip pat didina temperatūrą. [ 2 ]

Farmakokinetika

Kai 75 mg vaisto suleidžiama į raumenis, jo Cmax plazmoje yra lygios 2,5 μg/ml ir registruojamos po 20 minučių; šios vertės yra tiesiškai proporcingos suleistos dozės dydžiui.

75 mg intraveninė infuzija lašeline sistema (ilgiau nei 2 valandas) lemia 1,9 μg/ml Cmax vertę plazmoje. LS vertės atvirkščiai priklauso nuo infuzijos trukmės. [ 3 ]

Vaisto baltymų sintezė yra gana didelė – 99 % (daugiausia sintezuojama su albuminais). Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 1–2 valandos.

Jei laikomasi nustatyto intervalo tarp dozių, vaistas nesikaupia. Jis gerai pasiskirsto skysčiuose ir audiniuose. Patekęs į sinoviją, Cmax pasiekiamas po 3–6 valandų.

Dalyvauja intrahepatiniuose medžiagų apykaitos procesuose: 50 % pirmojo prasiskverbimo metu. Vartojant per burną, AUC vertės yra dvigubai mažesnės (palyginti su parenteriniu panašios dozės vartojimu). Metaboliniai procesai vyksta vienkartinės arba daugkartinės konjugacijos būdu su hidroksilinimu. Metaboliniai procesai įgyvendinami naudojant fermento struktūrą P450 CYP2C9. Metabolinių komponentų vaistinis aktyvumas yra silpnesnis nei diklofenako.

Didžioji dalis Diclonato P išsiskiria pro inkstus. Bendras klirensas yra 260 ml per minutę. 60 % išsiskiria pro inkstus metabolinių elementų pavidalu; mažiau nei 1 % nepakitusio preparato. Likę metaboliniai komponentai išsiskiria su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas į veną lašeline (infuzija) arba į raumenis. Diklonatas P turėtų būti vartojamas ne ilgiau kaip 2 dienas. Jei gydymą reikia tęsti, vaistas turėtų būti skiriamas žvakučių arba tablečių pavidalu.

Į raumenis leidžiamos injekcijos: asmenims, kuriems pasireiškia ūminis skausmas, skiriama 75 mg vaisto per parą. Prireikus (inkstų ar tulžies dieglių metu) paros dozė padidinama iki 0,15 g (1 ampulė 2 kartus per dieną).

Atliekant intravenines infuzijas per lašintuvą: prieš vartojant vaistą, būtina ištirpinti 75 mg medžiagos (1 ampulę) 0,1–0,5 l 5% dekstrozės arba 0,9% NaCl (prieš tai į infuzinį skystį reikia įpilti 8,4% Na bikarbonato (0,5 ml)). Paruoštas infuzinis skystis turi būti skaidrus.

Gydant pooperacinį skausmą (vidutinio ar stipraus), vaistas vartojamas 0,5–2 valandas 75 mg doze. Prireikus jį galima vartoti dar kartą po kelių valandų, tačiau vaisto dozė neturi viršyti 0,15 g per parą.

Siekiant išvengti pooperacinio skausmo, atliekama 15–60 minučių trukmės 25–50 mg Diclonat P infuzija. Vėliau infuzija tęsiama 5 mg/val. greičiu, kol pasiekiama 0,15 g paros dozė.

• Paraiška vaikams

Diklonatas P nėra skirtas jaunesniems nei 15 metų asmenims.

Naudokite Diklonatas n nėštumo metu

Nenaudoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus NVNU netoleravimas (taip pat ir aspirinui) arba paciento „aspirino“ astmos buvimas;
• kraujavimas arba aktyvios erozinių ir opinių pažeidimų fazės virškinimo trakte;
• hematopoetinių procesų slopinimas kaulų čiulpuose;
• įvairūs hemostazės sutrikimai (įskaitant hemofiliją);
• būklės, susijusios su didele kraujavimo tikimybe (taip pat jų buvimas anamnezėje).

Šalutiniai poveikiai Diklonatas n

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• Virškinimo trakto pažeidimai: dažnai stebima NVNU sukelta gastropatija (diskomfortas epigastriniame regione ir gastralgija, pilvo pūtimas, vėmimas, raugėjimas, stiprus rėmuo, pilvo skausmas, pykinimas, skrandžio pilnumo jausmas ir viduriavimas), kraujavimas iš virškinimo trakto (melena arba hematemezė), erozinio ir opinio pobūdžio virškinimo trakto pažeidimai (pepsinės opos, skrandžio ar stemplės pažeidimai ir daugybiniai virškinimo trakto sutrikimai) ir žarnyno sienelės perforacija (kraujo išmatos, stiprus pjovimo skausmas, melena, deginimas epigastriniame regione ir hematemezė), taip pat pankreatitas, lydimas kraujavimo arba nespecifinio kolito, vidurių užkietėjimo, kserostomijos ir toksinio hepatito. Kartais pasireiškia kolitas arba jo paūmėjimas, anoreksija arba apetito praradimas, vėmimas, spazmai, burnos gleivinės skausmas ir aftinis stomatitas (opos ir erozijos, taip pat baltos apnašos burnos gleivinėje);
• Su nervų sistemos veikla susiję sutrikimai: dažnai pasireiškia galvos svaigimas ar galvos skausmai. Kartais gali pasireikšti depresija, mieguistumas, traukuliai, stiprus nuovargis, nervingumas su dirglumu, taip pat aseptinio genezės meningitas, polineuropatija (tremoras ir hipestezija, taip pat kojų ir rankų raumenų silpnumas ar skausmas), nemiga, atminties sutrikimas, baimė ir psichoziniai simptomai;
• problemų, susijusių su jutimo organų funkcija: dažnai stebima toksinės kilmės ambliopija, regėjimo aštrumo pablogėjimas, diplopija, skotomija, klausos praradimas ir kiti sutrikimai, taip pat spengimas ausyse;
• Epidermio pažeidimai: dažnai stebima epidermio hiperemija, niežulys ar bėrimai (daugiausia dilgėlinė arba eriteminis). Kartais išsivysto daugiaformė eritema, SJS, TEN ir fotodermatitas (bėrimai, stiprus nudegimas saulėje ir pigmentacijos sutrikimai). Retai, suleidus į raumenis, gali pasireikšti infiltracija, deginimas, riebalinio audinio nekrozė ir aseptinė nekrozė. Taip pat galima nekrozė procedūros srityje;
• Urogenitalinės sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia skysčių susilaikymas. Kartais išsivysto dismenorėja, proteinurija, hematurija, pasikartojantis makšties skausmas dėl nežinomos kilmės, cistitas, anurija arba oligurija, taip pat polakiurija, tubulointersticinis nefritas, inkstų funkcijos pablogėjimas arba esamų sutrikimų paūmėjimas, taip pat nefrozinis sindromas ir periferinė edema;
• Hematopoetinio aktyvumo problemos: kartais stebima anemija (aplazinė, hemolizinė arba dėl endogeninio kraujavimo), agranulocitozė, neutropenija, leukopenija arba trombocitopenija (lydima purpuros arba ne) ir echimozė;
• kvėpavimo takų disfunkcija: kartais pastebimas dusulys;
• širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimas: dažnai pakyla kraujospūdis. Kartais pasireiškia kolapsas, aritmija ar kardialgija. Kartais pablogėja CHF arba atsiranda skausmas krūtinės srityje;
• endokrininiai sutrikimai: retkarčiais krenta svoris;
• Alergijos simptomai: retkarčiais išsivysto anafilaktoidiniai simptomai (dilgėlinė, dusulys, epidermio niežulys, židininė hiperemija, Quincke edema, pažeidžianti liežuvį ir lūpas, balso plyšį, vokus ar paraorbitalinius audinius, taip pat švokštimas ir spaudimas krūtinkaulio srityje) ir anafilaksija, taip pat bronchospastiškos alergijos apraiškos.

Perdozavimas

Apsinuodijus, atsiranda simptomų, susijusių su virškinamojo trakto funkcija, centrinės nervų sistemos sutrikimais (nuo mieguistumo su letargija iki traukulių su koma), nefrotoksiniu poveikiu (gali pasiekti ūminį inkstų nepakankamumą) ir hipotenzija.

Simptominės ir palaikomosios priemonės padeda pašalinti sutrikimų požymius. Hemodializės ar priverstinės diurezės procedūros bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas padidina metotreksato, ciklosporino ir ličio derinio bei digoksino koncentraciją plazmoje.

Silpnina diuretikų poveikį.

Vartojant kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, padidėja hiperkalemijos tikimybė.

Vartojimas kartu su trombolitikais (streptokinaze ir alteplaze su urokinaze) ir antikoaguliantais padidina kraujavimo (daugiausia virškinimo trakte) tikimybę.

Vaistas mažina migdomųjų ir antihipertenzinių vaistų terapinį aktyvumą.

Derinys su Diclonat P padidina kitų NVNU ir GCS neigiamų simptomų (kraujavimo iš virškinimo trakto) atsiradimo riziką, ciklosporino nefrotoksines savybes ir metotreksato toksinį aktyvumą.

Aspirinas mažina diklofenako kiekį kraujyje.

Kartu vartojant paracetamolį, padidėja diklofenako nefrotoksinių savybių atsiradimo tikimybė.

Vaistas silpnina antidiabetinių vaistų hipoglikeminį aktyvumą.

Cefotetanas, plikamicinas su valproine rūgštimi, taip pat cefoperazonas su cefamandoliu padidina hipoprotrombinemijos dažnį.

Aukso preparatai ir ciklosporinas sustiprina diklofenako poveikį PG prisijungimui prie inkstų, todėl padidėja nefrotoksiškumas.

Diklonato P derinys su kolchicinu, etilo alkoholiu, jonažolės preparatais arba kortikotropinu padidina kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę.

Vaistai, sukeliantys jautrumą šviesai, padidina diklofenako jautrumą UV spinduliuotei.

Medžiagos, blokuojančios kanalėlių sekrecijos procesus, padidina diklofenako kiekį plazmoje, o tai sustiprina jo toksiškumą ir terapinį aktyvumą.

Laikymo sąlygos

Diklonatas P turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – 15–25 °C.

Tinkamumo laikas

Diklonatas P gali būti vartojamas 5 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Diklobenas su Voltaren Emulgel, taip pat Dikloranas su Diklofenaku Sandoz.