Avodartas

Avodart yra vienas iš tų vaistų, vartojamų prostatos adenomai gydyti. Veiklioji jo medžiaga dutasteridas turi gydomąjį poveikį gerybinei prostatos hiperplazijai. Šis vaistas pasiekia maksimalų poveikį po vienos ar dviejų savaičių nuo vaisto vartojimo pradžios.

[ 1 ]

Indikacijos Avodartas

Kaip monoterapija:

Gerybinės prostatos hiperplazijos gydymas ir progresavimo prevencija, sumažinant prostatos dydį, pagerinant šlapinimąsi, mažinant ūminio šlapimo susilaikymo riziką ir chirurginės intervencijos poreikį.

Kaip kombinuota terapija su α1 blokatoriais:

Gerybinės prostatos hiperplazijos gydymas ir progresavimo profilaktika, mažinant prostatos dydį, gerinant šlapinimąsi ir mažinant ūminio šlapimo susilaikymo riziką bei chirurginės intervencijos poreikį. Daugiausia tirtas dutasterido ir α1 adrenerginių receptorių blokatoriaus tamsulozino derinys.

Atleiskite formą

Vaistas prostatos adenomos gydymui Avodart tiekiamas želatinos kapsulių pavidalu, kurios yra geltonos, pailgos, nepermatomos, o kiekvienoje kapsulės pusėje raudonai užrašyta GX CE2.

Kapsulės tiekiamos aliuminio lizdinėse plokštelėse. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra dešimt kapsulių. Yra dvi Avodart išleidimo formos – trys lizdinės plokštelės pakuotėje ir devynios.

Farmakodinamika

Avodart yra dvigubo poveikio 5α-reduktazės inhibitorius. Jam būdingas pirmojo ir antrojo tipų 5α-reduktazės izofermentų aktyvumo slopinimas, kurio esmė yra testosterono pavertimas 5α-dihidrotestosteronu (DHT). Dihidrotestosteronas yra pagrindinis androgenas, atsakingas už prostatos liaukinio audinio hiperplaziją.

Dutasterido įtaka dihidrotestosterono koncentracijos sumažėjimui priklauso nuo vaisto dozės ir paprastai stebima po vienos ar dviejų savaičių gydymo. Po savaitės ar dviejų, vartojant 0,5 mg dozę per parą, dihidrotestosterono koncentracija serume sumažėja 85–90 %.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Vienkartinė vaisto dozė, lygi pusei miligramo, sukelia maksimalią veikliosios medžiagos (dutastrido) koncentraciją serume, ji pasiekiama praėjus vienai ar trims valandoms po Avodart vartojimo.

Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas yra 60%.

Jei dutasteridas skiriamas vienkartine ar kartotinėmis dozėmis, tai rodo gana didelį pasiskirstymo tūrį (300–500 l). Dutasteridas labai stipriai jungiasi su plazmos baltymais (> 99,5 %).

Jei vaistas vartojamas kasdien šešis mėnesius po pusę miligramo, galima pasiekti pastovią dutasterido koncentraciją serume (Css). Ji yra maždaug 40 ng/ml. Per mėnesį paprastai pasiekiama 65 % šio lygio, o apie 90 % – maždaug po trijų mėnesių. Po penkiasdešimt dviejų gydymo savaičių dutasteridas spermoje susikaupia vidutiniškai 3,4 ng/ml (0,4–14 ng/ml). Sperma gauna apie 11,5 % dutasterido, kuris ten siunčiamas iš serumo. Citochromo P450 sistemos fermentas CYP3A4 skatina veikliosios medžiagos metabolizmą, būtent šis fermentas dutasteridą paverčia dviem monohidroksilintais metabolitais. Šios sistemos fermentai CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 ar CYP2D6 jam įtakos neturi. Po kurio laiko, kai nusistovi pusiausvyrinė veikliosios medžiagos koncentracija, serume yra: nepakitusio dutasterido, 3 pagrindinių metabolitų (4'-hidroksidutasterido, 1,2-dihidrodutasterido ir 6-hidroksidutasterido) ir 2 šalutinių metabolitų.

Veikliosios Avodart medžiagos metabolizmui būdingas intensyvumas. Išgėrus pusę miligramo per parą, 1–15,4 % (vidutiniškai 5,4 %) suvartotos dozės išsiskiria su išmatomis nepakitusios. Likusi dozė bus atkuriama metabolitų pavidalu.

Veikliosios medžiagos dutasterido pėdsakai (mažiau nei 0,1 % dozės) išsiskiria nepakitusio pavidalo su šlapimu. Vartojant terapines dozes, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra nuo trijų iki penkių savaičių. Dutasteridas gali būti aptinkamas serume net ir nutraukus Avodart vartojimą iki šešių mėnesių, paprastai esant šiek tiek didesnei nei 0,1 ng/ml koncentracijai.

Avodart, tiksliau, jo pagrindinės veikliosios medžiagos (dutasterido), farmakokinetika yra pirmos eilės absorbcijos procesas ir du lygiagretūs eliminacijos procesai: vienas prisotinamasis (priklauso nuo koncentracijos) ir vienas neprisotinamasis (nepriklauso nuo koncentracijos). Kai dutasterido koncentracija serume yra maža (mažesnė nei 3 ng/ml), abu eliminacijos procesai greitai pašalina veikliąją medžiagą. Jei Avodart išgeriamas vieną kartą, dutasteridas greitai pašalinamas, šiam procesui būdingas trumpas pusinės eliminacijos laikas (nuo trijų iki penkių dienų).

Kai serumo koncentracija yra didesnė nei 3 ng/ml, dutasterido klirensas yra ryškesnis ir lėtesnis (0,35–0,58 l/val.) ir dažniausiai yra linijinis, neprisotinamas procesas. Kai koncentracijos yra terapinės, vartojant 0,5 mg paros dozę, dutasterido klirensas taip pat yra lėtesnis. Apskritai klirensas yra linijinis ir nepriklauso nuo medžiagos koncentracijos.

Kai Avodart vartoja vyresnio amžiaus vyras, dozės mažinti nereikia.

Dozavimas ir vartojimas

Avodart vartojamas per burną, valgio laikas nesvarbus. Kapsulę reikia nuryti visą, jos nekramtant ir neatidarant (faktas yra tas, kad kapsulės sudėtis gali pažeisti burnos gleivinę).

Suaugusiems vyrams, įskaitant senyvo amžiaus žmones, rekomenduojama vartoti tokią Avodart dozę: vieną kapsulę (0,5 mg dutasterido) vieną kartą per parą.

Avodart veikia gana greitai, per trumpą gydymo laikotarpį, tačiau gydytojai rekomenduoja vartoti vaistą mažiausiai šešis mėnesius, kad būtų pasiektas maksimalus terapinis poveikis. GPH gydymui Avodart skiriamas kaip monoterapija, jis taip pat gali būti derinamas su α1 adrenerginiais blokatoriais.

Specialioms pacientų grupėms:

• Esant inkstų funkcijos sutrikimui: jei vartojate standartinę 0,5 mg vaisto dozę, inkstai gaus mažiau nei 0,1 % jo. Todėl esant inkstų funkcijos sutrikimui pacientai vartoja standartinę vaisto dozę, jos mažinti nereikia.
• Jei pacientui sutrikusi kepenų funkcija, gydytojai rekomenduoja vartoti Avodart atsargiai. Šiuo metu nėra duomenų apie šios pacientų grupės gydymą Avodart. Tačiau dutasteridui būdingas intensyvus metabolizmas, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra nuo trijų iki penkių savaičių, todėl atsargumas vartojant pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nepakenks.

Naudokite Avodartas nėštumo metu

Avodart ir jo pagrindinės veikliosios medžiagos dutasterido poveikis spermatozoidams ir individualaus paciento vaisingumui iki šiol nebuvo pakankamai ištirtas.

Avodart vartoti griežtai draudžiama moterims. Ši sritis taip pat buvo mažai ištirta, tačiau yra nuomonių, kad dutasteridas slopina DCT lygį, dėl to gali būti slopinamas vyriškos lyties vaisiaus lytinių organų vystymasis. Taip pat nežinoma, ar dutasteridas patenka į žindančios motinos pieną.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti Avodart yra šios:

• padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai (dutasteridui), taip pat kitiems jo komponentams;
• Padidėjęs jautrumas kitiems 5α-reduktazės inhibitoriams.

Moterys ir vaikai jokiomis aplinkybėmis neturėtų vartoti šio vaisto – jiems jis yra kontraindikuotinas.

Jei pacientui yra kepenų nepakankamumas, Avodart skiriamas ypač atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Avodartas

Avodart ir jo veikliosios medžiagos dutasterido šalutinis poveikis yra:

• Labai retais atvejais organizmo imuninė sistema gali reaguoti alerginėmis reakcijomis (bėrimu, niežuliu, dilgėline, lokalizuotu patinimu), taip pat angioneurozine edema.
• Kūno reprodukcinė sistema gana dažnai reaguoja į vaistą su libido pokyčiais, ejakuliacijos sutrikimais, erekcijos disfunkcija, ginekomastija (skausmo buvimu ir pieno liaukų padidėjimu).
• Vartojant Avodart, gali pasireikšti alopecija (plaukų slinkimas ant kūno) ir odos hipertrichozė.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Perdozavimas

Tyrimų metu pacientams vartojant 40 mg per parą dozę, kuri yra aštuoniasdešimt kartų didesnė už terapinę dozę, per savaitę nepastebėta jokio šalutinio poveikio. Taip pat nenustatyta jokio šalutinio poveikio, kai pacientai šešis mėnesius vartojo 5 mg dozę, nebuvo jokių skirtumų nuo rekomenduojamos dozės.

Perdozavus Avodart, skiriamas simptominis ir palaikomasis gydymas (dutasteridui nėra priešnuodžio).

Laikymo sąlygos

Avodart laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip trisdešimt laipsnių Celsijaus temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Avodart galiojimo laikas yra ketveri metai.