Vivitrol

„Vivitrol“ yra pailginto atpalaidavimo vaistas, kurio sudėtyje yra naltreksono – opioidų antagonisto, pasižyminčio didžiausiu afinitetu opioidų mu-galams. Be poveikio opioidų mu-galams, naltreksonas beveik neturi jokio vidinio poveikio. Naltreksonas taip pat gali susiaurinti vyzdžius, tačiau šio poveikio mechanizmas dar nenustatytas.

Vaisto vartojimas nesukelia tolerancijos, fizinės, psichinės ar narkomanijos. Žmonėms, priklausomiems nuo opiatų, vaisto vartojimas sukelia abstinencijos sindromą. [ 1 ]

Indikacijos Vivitrol

Jis vartojamas žmonėms, kuriems diagnozuota priklausomybė nuo alkoholio ir kurie gali nutraukti alkoholio vartojimą prieš pradedant gydymą (reikia atsižvelgti į tai, kad vaistas nesumažina etilo alkoholio vartojimo nutraukimo simptomų intensyvumo ar nepašalina jų).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas kaip liofilizatas, skirtas parenteraliniam vartojimui pailginto atpalaidavimo suspensijos pavidalu – 0,38 g buteliukuose (1 buteliukas su tirpikliu dėžutės viduje). Rinkinyje taip pat yra vienkartinio naudojimo švirkštas, adata vaistui paruošti ir 2 adatos injekcijoms į raumenis.

Farmakodinamika

Vaistas blokuoja opiatų poveikį, konkurenciškai sintetindamas juos su opiatų galūnėmis centrinėje nervų sistemoje.

Šiuo metu neįmanoma tiksliai nustatyti vaisto poveikio žmonėms, turintiems priklausomybę nuo alkoholio, vystymosi principo, tačiau yra nuomonių, kad naltreksono poveikis išsivysto padedant vidinei opiatų sistemai. [ 2 ]

Naltreksono blokada išnyksta padidinus opiatų dozę, tačiau tuo pačiu metu, atsižvelgiant į šį poveikį, atsiranda panašių apraiškų, kaip ir padidėjusio histamino išsiskyrimo atveju. [ 3 ]

Vaisto suspensija nenaudojama nemaloniam gydymui ir nesukelia disulfiramo tipo simptomų vartojant opiatus ir alkoholį.

Farmakokinetika

Vivitrol pasižymi ilgalaikiu veikimu. Suleidus į raumenis, naltreksonas išsiskiria palaipsniui, pradinis pikas pasiekiamas maždaug po 120 minučių po injekcijos; antrasis pikas stebimas po 2–3 dienų. Praėjus 2 savaitėms po injekcijos, naltreksono kiekis plazmoje lėtai mažėja. Medžiaga plazmoje aptinkama praėjus 1 mėnesiui po injekcijos.

Pagrindinis naltreksono metabolinis komponentas yra 6-β-naltreksonas.

Pakartotinių injekcijų atveju kaupiasi mažiau nei 15 % naltreksono su aktyviu jo dariniu.

In vitro tyrimai rodo, kad daugiausia 21 % naltreksono sintetinama su plazmos albuminais. Vaistas aktyviai transformuojamas organizmo viduje. Hemoproteinas P450 nedalyvauja naltreksono metabolizmo procesuose. Kartu su pagrindiniu dariniu (6-β-naltreksonu) susidaro ir nemažai kitų darinių, iš kurių susidaro gliukuronidų junginiai. Suleidus naltreksono į raumenis, susidaro mažesnis 6-β-naltreksono tūris nei vartojant per burną.

Veiklioji medžiaga ir jos dariniai išsiskiria per inkstus; nedidelė dalis suvartotos dozės išsiskiria nepakitusi.

Pusėjimo trukmė yra 5–10 dienų; šis laikotarpis tiesiogiai priklauso nuo polimero degradacijos sunkumo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas suspensijos pavidalu leidžiamas į raumenis; vaistas turi ilgalaikį poveikį. Kiti vaisto vartojimo būdai (išskyrus injekciją į raumenis) yra griežtai draudžiami. Taip pat draudžiama gerti alkoholinius gėrimus gydymo pradžioje.

Vivitrol vartojamas tik kaip visapusiškos alkoholio priklausomybės gydymo programos, kuri taip pat apima privalomą psichosocialinę pagalbą, dalis.

Vaistą galima vartoti tik ligoninėje. Suspensiją gali paruošti ir skirti tik medicinos specialistai, turintys atitinkamos patirties ir kvalifikacijos.

Gydymo metu vaistas dažnai vartojamas 0,38 g doze (medžiaga turėtų būti leidžiama tik į raumenis) 1 kartą per mėnesį. Suspensija suleidžiama giliai į sėdmenų raumenis. Injekcijos vietas reikia kaitalioti, švirkščiant jas pakaitomis į kairįjį ir dešinįjį sėdmenis.

Jei praleidžiama kita vaisto dozė, ją pacientui reikia suleisti kuo greičiau.

Prieš vaisto vartojimą naltreksono negalima vartoti per burną.

Suspensijos, skirtos injekcijoms į raumenis, gamybos procesas.

Vaisto ruošimo metu naudojamas tik rinkinyje esantis tirpiklis. Vaisto ruošimo ir vartojimo metu reikia naudoti tik tas adatas, kurios taip pat yra vaistiniame rinkinyje. Draudžiama keisti bet kokius vaisto elementus (rinkinyje yra visi vaistui paruošti ir vartoti reikalingi komponentai).

Vaistą reikia išimti iš šaldytuvo 45–50 minučių prieš pradedant ruošti suspensiją. Taip pat būtina užtikrinti, kad vaistas nešiltų daugiau kaip 25 °C.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas pediatrijai (iki 18 metų).

Naudokite Vivitrol nėštumo metu

Kontroliuojami vaisto tyrimai nėštumo metu nebuvo atlikti. Būtina atsižvelgti į esamą riziką ir nevartoti Vivitrol be medicininės priežiūros. Tyrimų metu vaisto vartojimas buvo nutrauktas, jei pasireiškė nėštumas.

Naltreksonas ir 6-β-naltreksonas išsiskiria į motinos pieną. Vaistas nėra vartojamas žindymo laikotarpiu, nes jis gali sukelti kancerogeninį poveikį ir sunkų šalutinį vaisto poveikį naujagimiui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas naltreksonui ar kitiems vaisto komponentams;
• priklausomybė nuo narkotikų arba narkotinių analgetikų vartojimas;
• aktyvi opiatų abstinencijos sindromo fazė;
• jei provokacinis testas (įvedant naloksoną) neišlaikomas;
• asmenys, kurių šlapimo opiatų testas teigiamas (siekiant išvengti abstinencijos simptomų, opiatų vartojimą reikia nutraukti 7–10 dienų prieš pradedant gydymą Vivitrol; kadangi šlapimo opiatų tyrimas negali užtikrinti 100 % tikslumo, prieš pradedant gydymą reikia atlikti provokacinį testą su naloksonu).

Vaistas nėra vartojamas žmonėms, sergantiems aktyvia hepatopatologija (dėl galimo naltreksono hepatotoksinio poveikio (vaistinės ir hepatotoksinės dalies santykis yra mažesnis nei 5)).

Atsargumo priemonės būtinos šiais atvejais:

• sunkios kepenų funkcijos sutrikimo stadijos, kai gali išsivystyti krešėjimo sutrikimai ir atsirasti komplikacijų atliekant injekcijas;
• vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas (vaisto farmakokinetikos savybių tyrimai tokiems žmonėms nebuvo atlikti, tačiau, atsižvelgiant į bendruosius vaisto farmakokinetikos parametrus, tokiems pacientams gali tekti keisti dozę).

Šis vaistas nėra naudojamas opiatų aktyvumui blokuoti ar priklausomybei nuo opiatų gydyti, nes padidinus opiatų dozę, naltreksono blokada išnyksta, o tai gali sukelti sunkų apsinuodijimą dėl padidėjusio opiatų kiekio. Tuo pačiu metu naltreksonas padidina jautrumą opiatams vaisto vartojimo ciklo pabaigoje, o tai taip pat gali sukelti apsinuodijimą (taip pat potencialiai mirtiną), kai skiriamos mažesnės opiatų dozės. Pacientus reikia įspėti apie opiatų vartojimo kartu su naltreksonu nepriimtinumą.

Taip pat reikia būti atsargiems skiriant vaistus žmonėms, sergantiems įvairiais kraujavimo sutrikimais.

Šalutiniai poveikiai Vivitrol

Tyrimai parodė šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, kserostomija, padažnėjęs tuštinimasis, diskomfortas ir skausmas epigastriniame regione, dispepsija, apetito sutrikimai (gali siekti anoreksijos) ir vėmimas. Be to, gali pasireikšti skonio sutrikimai, GERL, pilvo pūtimas, įvairios žarnyno ligos, hemorojus, gastroenteritas, kolitas, kraujavimas virškinimo trakte, žarnyno nepraeinamumas ir perirektalinis abscesas.
• hepatobiliarinės sistemos veikimo problemos: aktyvi cholecistito fazė, cholelitiazė ir padidėjusi intrahepatinių fermentų vertė;
• kvėpavimo takų sutrikimai: faringitas (gali būti susijęs su streptokoku) arba nazofaringitas, laringitas su sinusitu ir kitomis kvėpavimo takų infekcijomis, gerklės skausmas, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas ir kvėpavimo takų obstrukcija;
• raumenų ir skeleto sistemos sutrikimai: sąnarių, raumenų ir galūnių skausmas, sąnarių sustingimas, raumenų trūkčiojimas ar spazmas ir artritas;
• Su CNS susiję simptomai: silpnumas, sujaudinimas, sąmonės netekimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, galvos skausmai (įskaitant migreninius galvos skausmus), dirglumas ir sulėtėjusi reakcija. Be to, gali pasireikšti euforija, alkoholio vartojimo nutraukimo sindromas, traukuliai, išeminis insultas, delyras, su smegenų arterijomis susijusios aneurizmos ir intelektinės veiklos susilpnėjimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: miokardo infarktas, stazinis širdies nepakankamumas, padidėjęs kraujospūdis, trombozė, pažeidžianti plaučių kraujagysles, giliųjų venų trombozė, krūtinės angina, aterosklerozė, pažeidžianti vainikines arterijas, prieširdžių virpėjimas ir širdies ritmo sutrikimai;
• kraujotakos sistemos pažeidimai: limfadenopatija arba padidėjęs leukocitų skaičius;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: padidėjusios KFK arba eozinofilų vertės (stabilizuojasi vėlesnio gydymo metu), sumažėjęs trombocitų skaičius ir klaidingai teigiami šlapimo tyrimai dėl opiatų ir kitų atskirų vaistų;
• alergijos požymiai: pustulinis bėrimas, anafilaktoidinės reakcijos, niežulys, konjunktyvitas ir dilgėlinė;
• Vietiniai simptomai suspensijos vartojimo srityje: patinimas, skausmas ir audinių sutankinimas, taip pat niežulys ir hematoma. Buvo pavienių nekrozės, absceso ir sutankėjimo atvejų, kuriems reikėjo operacijos;
• Kiti simptomai yra astenija, hipertermija, dantų skausmas, nerimas, svorio kritimas, drebulys ir letargija. Taip pat gali pasireikšti hipovolemija, šlapimo takų infekcija, libido sutrikimas, hipercholesterolemija ir šilumos smūgis.

Retkarčiais buvo pastebėta hiperhidrozė (taip pat naktinė) ir celiulito išsivystymas.

Tyrimo metu buvo užfiksuotas eozinofilinės pneumonijos atvejis ir vienas įtarimas dėl jos išsivystymo. Liga buvo išgydyta kortikosteroidais ir antibiotikais. Tiesioginio ryšio tarp naltreksono poveikio ir šios ligos atsiradimo nustatyti nepavyko, tačiau progresuojančio pobūdžio dusulio ir hipoksijos atveju būtina atlikti diagnostiką ir skirti reikiamą gydymą.

Vivitrol vartojimas gali sukelti mintis apie savižudybę (taip pat ir po gydymo pabaigos), kurios lydi išsivysčiusią depresiją. Žmones, kuriems skiriamas vaistas, turėtų prižiūrėti gydytojas, kad būtų galima laiku nustatyti mintis apie savižudybę ir depresiją.

Perdozavimas

Informacijos apie Vivitrol toksiškumą yra nedaug. Penkiems savanoriams, padidinus dozę iki 784 mg, toksinio poveikio požymių neatsirado. Tikimasi, kad perdozavimas padidins nepageidaujamo poveikio intensyvumą ir tikimybę.

Apsinuodijimas narkotikais reikalauja simptominių ir palaikomųjų priemonių.

Atsižvelgiant į ilgalaikį vaisto poveikį, viršijus dozę, pacientą reikia ilgai stebėti.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali visiškai blokuoti arba susilpninti opioidinių analgetikų poveikį. Jei Vivitrol vartojantiems žmonėms reikia malšinti skausmą, būtina apsvarstyti ne narkotinių analgetikų, regioninės ar vietinės anestezijos, taip pat benzodiazepinų ar bendrosios anestezijos vartojimo galimybes.

Jei neįmanoma atsisakyti opiatų vartojimo, būtina apsvarstyti dozės didinimo galimybę, nes tai gali išprovokuoti kvėpavimo slopinimo pailgėjimą ir sustiprėjimą. Tokiose situacijose būtina rinktis greitai veikiančius vaistus, kurie minimaliai slopina kvėpavimą, taip pat individualiai koreguoti dozę, atsižvelgiant į gautą rezultatą. Be to, būtina atsižvelgti į padidėjusią sunkių alergijos simptomų (atsirandančių dėl histamino išsiskyrimo) atsiradimo tikimybę. Nepriklausomai nuo pasirinkto vaisto tipo, būtina atidžiai stebėti paciento būklę.

Laikymo sąlygos

Vivitrol reikia laikyti šaldytuve (2–8 °C temperatūroje). 25 °C temperatūroje vaistą galima laikyti ne ilgiau kaip 1 savaitę.

Draudžiama laikyti medžiagą aukštesnėje nei 25 °C temperatūroje arba ją užšaldyti.

Tinkamumo laikas

Vivitrol visiškai sandarioje pakuotėje gali būti suvartotas per 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos. Jei buteliukų sandariklis pažeistas, vaisto vartoti draudžiama.

Analogai

Vaisto analogai yra šios medžiagos: Tison, Antabuse, Beviplex su Glutarginu Alkoklinu, Galavit ir Relium su Gepar Compositum, taip pat Muskomed, Vitanam, Sedalit ir Prodetoxon. Be to, sąraše yra Tiapride, Alcodez IC ir Antakson su Tazepamu.

Atsiliepimai

„Vivitrol“ laikoma labai veiksminga medžiaga, padedančia nuo priklausomybės nuo alkoholio. Pacientų atsiliepimai rodo, kad vaistas žymiai sumažina etanolio vartojimo nutraukimo simptomus. Dėl šio poveikio sumažėja psichologinė priklausomybė nuo alkoholio, o tai padidina kombinuoto gydymo veiksmingumą.