Vancogen

Glikopeptidinis antibiotikas intraveninėms infuzijoms, naudojamas tik medicinos įstaigų stacionaruose. Jis skirtas sunkioms infekcijoms gydyti, veiklioji medžiaga yra vankomicino hidrochloridas (gaminamas Amycolatopsis orientalis).

Indikacijos Vancogen

Sunkūs klinikiniai infekcinių ligų, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs veikliajai medžiagai, atvejai dėl penicilino, cefalosporino ir kitų antibakterinių vaistų neveiksmingumo arba padidėjusio paciento jautrumo jiems; bakterinė sepsis; bakterinis endokardo uždegimas; priešoperacinis antibiotikų gydymas širdies vožtuvų pakeitimui; plaučių uždegimas (abscesas); infekcinės ir uždegiminės kaulų, kaulų čiulpų ir centrinės nervų sistemos ligos; enterokolitas.

Atleiskite formą

Sausa infuzinio tirpalo medžiaga, supakuota buteliukuose, kuriuose yra 500 ir 1000 mg veikliosios medžiagos.

Farmakodinamika

Baktericidinis poveikis pagrįstas bakterijų ląstelės membranos biosintezės slopinimu ir jos stiprumo sumažėjimu. Vankomicino hidrochloridas modifikuoja patogeninio mikroorganizmo ribonukleino rūgšties molekulės sintezę.

Veiklioji medžiaga yra aktyvi prieš gramteigiamus mikrobus: stafilokokus, ypač auksinius ir epiderminius (įskaitant meticilinui atsparius štamus), streptokokus - ß-hemolizinius A ir B grupės, pneumokokus (įskaitant penicilinui atsparius štamus), žaliuosius streptokokus, enterokokus, listerijas, difterijos bacilas, klostridijas, aktinomicetus.

Slopina daugumos vankomicino hidrochloridui jautrių mikroorganizmų aktyvumą, kai minimali šio vaisto koncentracija serume yra iki 5 mcg/ml. Tolerantiškam Staphylococcus aureus vaisto koncentracija nuo 10 mcg/ml iki 20 mcg/ml yra mirtina.

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga praktiškai nėra absorbuojama virškinimo trakte, todėl vankomicino hidrochlorido lašinamos į veną nepertraukiamai (per valandą).

Didžiausia serumo koncentracija po infuzijos yra tiesiogiai proporcinga suleistai dozei: lašinant 500 mg antibiotiko, serumo koncentracija yra maždaug 33 mcg/ml (1000 ml – 63 mcg/ml). Po 12 valandų likutinė vaisto koncentracija yra nuo 5 iki 10 mcg/ml. 55 % vaisto jungiasi su albuminu.

Veiklioji medžiaga gerai prasiskverbia į intersticinius skysčius – sąnarių, pleuros, perikardo ir kitus. Ji įveikia kraujo ir smegenų barjerą tik esant smegenų membranų uždegimui.

Maždaug trys ketvirtadaliai suvartoto šios medžiagos kiekio per pirmąją dieną pašalinama su šlapimo organais per glomerulų filtrą; vyresniems nei 18 metų asmenims, neturintiems inkstų patologijų, vankomicino hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas yra nuo keturių iki šešių valandų. Esant anurijai, šis laikotarpis pailgėja iki 7,5 dienos.

Dozavimas ir vartojimas

Paciento vaikystės amžius

Rekomenduojama dozė yra 10 mg vienam vaiko kūno svorio kilogramui, leidžiama į veną per valandą kas šešias valandas.

Naujagimių gydymas pradedamas 15 mg/kg vaiko svorio doze, vėliau per pirmąsias septynias dienas po gimimo dozė sumažinama iki 10 mg/kg svorio kas 12 valandų. Nuo aštuntos dienos iki vieno mėnesio amžiaus – 10 mg/kg svorio kas aštuonias valandas. Ji lašinama per valandą.

Vancogeno dozavimo režimai naujagimių laikotarpiu

Amžius nuo nėštumo pradžios¹ (savaitės)	Chronologinis amžius (dienos)	Išrūgos Kreatininas² (mg/dl)	Dozavimas (mg/kg)
Mažiau nei 30	Ne daugiau kaip septyni	Duomenys nėra informatyvūs³	15 per dieną
	Nuo aštuntos gyvenimo dienos	Ne daugiau kaip 1,2	10 per 12 valandų
30–36	Ne daugiau kaip 14	Duomenys nėra informatyvūs³	10 per 12 valandų
	Virš 14 metų	Ne daugiau kaip 0,6	10 per 8 valandas
	Virš 14 metų	0,7–1,2	10 per 12 valandų
Daugiau nei 36	Ne daugiau kaip septyni	Duomenys nėra informatyvūs³	10 per 12 valandų
	Nuo aštuntos gyvenimo dienos	Ne daugiau kaip 0,6	10 per 8 valandas
	Nuo aštuntos gyvenimo dienos	0,7–1,2	10 per 12 valandų

¹ – intrauterininės raidos amžius plius chronologinis amžius;

² – jei kreatinino kiekis serume yra didesnis nei 1,2 mg/dl, vaisto dozė yra 15 mg/kg per parą;

³ – tokiems pacientams reikia reguliariai stebėti vaisto veikliosios medžiagos kiekį serume.

Dozavimas vyresniems nei 18 metų pacientams

Rekomenduojama vaisto dozė vyresniems nei 18 metų asmenims, nesergantiems inkstų patologijomis, yra 2000 mg per parą. Jį galima vartoti keturis kartus po 500 mg arba du kartus po 1000 mg, išlaikant vienodus laiko intervalus. Vancogen lašinamas 10 mg/min greičiu.

Senyvo amžiaus ir (arba) antsvorio turintiems pacientams vaisto dozę galima koreguoti atsižvelgiant į veikliosios medžiagos kiekį plazmoje.

Pacientams, sergantiems patologiniais procesais inkstuose, Vancogen dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į kreatinino kiekį serume.

Vancogeno dozavimas asmenims, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimu

Kreatinino klirensas (ml/min.)	Vankogeno dozė (mg/24 val.)
100	1545 m.
90	1390 m.
80	1235 m.
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Aukščiau pateikti skaičiavimai netaikomi asmenims, kuriems šlapimo pūslė neišskiria šlapimo. Jiems rekomenduojama pradėti gydymą 15 mg/kg kūno svorio doze, siekiant paspartinti optimalios vankomicino hidrochlorido koncentracijos susidarymą kraujo plazmoje. Dozė, palaikanti jo kiekį serume, nustatoma 1,9 mg/kg kūno svorio per parą greičiu. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, rekomenduojama palaikomoji Vancogen dozė (250–1000 mg) lašinti į veną vieną kartą kas kelias dienas, o esant anurijai – 1000 mg vieną kartą kas septynias–dešimt dienų.

Paruošimas ir naudojimas

Intraveninės infuzijos: norint gauti kompoziciją, kurios vankomicino hidrochlorido tankis yra 50 mg/ml, į buteliuką su 500 ml veikliosios medžiagos įpilama 10 ml injekcinio vandens; su 1000 ml – 20 ml. Ši kompozicija turi būti praskiesta gliukozės infuziniu tirpalu (5 %) arba izotoniniu (0,9 % NaCl), kad veikliosios medžiagos tankis būtų 5 mg/ml: kompozicija, kurioje yra 500 mg veikliosios medžiagos, skiedžiama 100 ml 5 % gliukozės infuzinio tirpalo (izotoninio, 0,9 % NaCl), su 1000 mg – 200 ml. Prireikus paruoštus infuzinius tirpalus galima laikyti 2–8 °C temperatūroje (šaldytuve), bet ne ilgiau kaip 24 valandas.

Antibiotikų sukeltas pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia Peptoclostridium difficile arba stafilokokinis enterokolitas, reikalauja vaisto vartojimo per burną. Suaugusiesiems dozė yra 500–1000 mg per parą. Vaikams dozė apskaičiuojama pagal 40 mg vienam vaiko svorio kilogramui per parą. Vienkartinė dozė apskaičiuojama padalijus į tris arba keturias dozes. Gydymo trukmė – nuo savaitės iki dešimties dienų.

Geriamasis tirpalas ruošiamas ištirpinant buteliuko miltelius 30 ml vandens. Gautą tirpalą galima maišyti su skystais sirupais arba maisto kvapiosiomis medžiagomis, kad pagerėtų skonis.

[ 1 ]

Naudokite Vancogen nėštumo metu

Šio vaisto nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, išskyrus gyvybiškai svarbius atvejus. Veiklioji medžiaga randama motinos piene, todėl gydymo vankomicinu metu žindymas nutraukiamas.

Kontraindikacijos

Kochlearinis neuritas, klausos praradimas; inkstų patologijos; pirmieji trys nėštumo mėnesiai, jautrumas tirpalo sudedamosioms dalims.

Šalutiniai poveikiai Vancogen

Trumpalaikis vaisto suleidimas į veną yra susijęs su anafilaksijos, kraujo antplūdžio į viršutinę kūno dalį, kartu su bėrimais ant veido, kaklo, rankų, kojų ir spazminiais krūtinės bei nugaros raumenų susitraukimais, rizika. Paprastai tokie reiškiniai trunka ne ilgiau kaip trečdalį valandos, bet ne visada. Retai tokie reiškiniai pasireiškia net ir esant rekomenduojamam infuzijos greičiui.

Didžiausias pavojus yra vaisto šalutinis poveikis klausos organams ir inkstų funkcijai. Klausos praradimo simptomų, tokių kaip spengimas ausyse, atsiradimas yra signalas nutraukti gydymą Vancogen dėl galimų negrįžtamų klausos organų pokyčių.

Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas dėl vaistų vartojimo retai nustatomas. Jis pasireiškia padidėjusia kreatinino koncentracija plazmoje ir azotemija. Dažniau pasireiškia taikant dideles dozes. Pastebėta pavienių intersticinio nefrito atvejų, kai kartu vartojami aminoglikozidų grupės antibakteriniai vaistai arba pacientui yra inkstų nepakankamumas. Nutraukus vartojimą, inkstų funkcija normalizuojasi.

Gali būti stebimi grįžtami kraujodaros sutrikimai, pasireiškiantys neutrofilų, leukocitų, trombocitų skaičiaus sumažėjimu ir eozinofilų skaičiaus padidėjimu.

Odos reakcijos gali būti dilgėlinė, piktybinė eksudatinė eritema, Lyello sindromas ir vaskulitas.

Dispepsiniai sutrikimai ir nekontroliuojamas viduriavimas gali būti laikomi superinfekcijos vystymosi simptomu.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai pasireiškia šalutinio poveikio pasunkėjimu. Jo vartojimas nutraukiamas ir gydomosios priemonės atliekamos atsižvelgiant į simptomus.

Rekomenduojamos priemonės: skysčių skyrimas ir veikliosios medžiagos serumo tankio nustatymas. Vaisto pertekliui pašalinti geriau taikyti hemofiltraciją. Šiuo atveju ji veiksmingesnė nei hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Vancogen vartojimas kartu su vaistais, kurie gali turėti toksinį poveikį centrinei nervų sistemai ir (arba) šlapimo organams (uregitas, cisplatina, aminoglikozidų grupės antibakteriniai vaistai, raumenis atpalaiduojantys vaistai), gali sustiprinti intoksikaciją.

Derinys su ototoksiniais vaistais gali sustiprinti neigiamą poveikį klausos organams.

Kartu vartojant antihistamininius vaistus, gali būti maskuojami Vancogen ototoksiškumo (spengimo ausyse) požymiai.

Kartu vartojant anestetikus, padidėja arterinės hipotenzijos, odos ir anafilaktoidinių reakcijų atsiradimo tikimybė.

Vankomicino hidrochlorido tirpalas turi ryškų rūgštingumą, kurio negalima ignoruoti, kai reikia maišyti su kitomis medžiagomis.

Vancogen kryžminis atsparumas kitiems antibakteriniams vaistams nežinomas.

Kombinuotas vartojimas su chloramfenikoliu, sintetiniais steroidiniais hormonais, meticilinu, eufilinu, cefalosporinų antibiotikais, heparino dariniais, fenobarbitaliu.

[ 2 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje nei 25 °C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 3 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas yra 3 metai.

Paruoštą infuzinį tirpalą galima suvartoti per 24 valandas nuo paruošimo momento, jei jis laikomas 2–8 °C temperatūroje.