Tegretol

Tegretolis yra vaistas nuo epilepsijos.

Indikacijos Tegretola

Tegretolis vartojamas gydant daugelį patologijų:
1. Epilepsiją;
2. Alkoholio abstinenciją;
3. Trišakio nervo (pirminio arba sergant išsėtine skleroze) ir liežuvio ryklės nervo (pirminio) uždegimą;
4. Manijos būsenas (komplikacijų prevencijai ir klinikinių apraiškų mažinimui);
5. Diabetinės etiologijos nervinių skaidulų degeneracinį-distrofinį pažeidimą su skausmo simptomu;
6. Necukrinį diabetą;
7. Galimas vartojimas:

• psichikos sutrikimai;
• agresyvus elgesys pacientams, sergantiems depresija;
• nerimas;
• neurogeninės kilmės skausmas;
• migrenos prevencija.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas trijų formų – sirupo, tablečių ir kapsulių. Sirupas supakuotas į 100 ml buteliukus, kiekvienoje pakuotėje yra vienas gabalėlis ir matavimo šaukštas. Kapsulės ir tabletės supakuotos į dešimties vienetų lizdines plokšteles, kiekvienoje pakuotėje gali būti nuo trijų iki penkių tablečių.

Farmakodinamika

Veiklioji Tegretolio medžiaga yra karbamazepinas, tačiau informacijos apie jo veikimo mechanizmą nepakanka. Pagrindinis poveikis yra natrio kanalų blokavimas, dėl kurio susilpnėjusiuose neuronuose sutrinka natrio priklausomi potencialai. Be to, Tegretolis reguliuoja sužadintų nervinių skaidulų membranas, slopina antrinių neuronų iškrovų susidarymą ir taip sumažina sužadinamųjų impulsų sinapsinį laidumą.
Neuronų membranų reguliavimas, glutamato kiekio sumažėjimas sukelia antikonvulsinį vaisto poveikį. Tačiau dopamino ir norepinefrino slopinimas sukelia antimaninį poveikį.
Gydant daugumą neurologinių patologijų, Tegretolis pasižymi neutropiniu aktyvumu. Jis taip pat malšina skausmo priepuolius, kai trišakio nervo uždegimas yra pirminės ar antrinės etiologijos. Vaistas padidina spazminio pasirengimo slenkstį, sumažina alkoholio vartojimo nutraukimo simptomus, todėl sumažėja tremoras, nervingumas ir pagerėja eisena.
Sergant centriniu cukriniu diabetu, vaistas mažina pacientų troškulio jausmą ir sumažina šlapinimosi kiekį.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Tegretolis absorbuojamas visiškai, tačiau pacientų greičiu skirtingu greičiu. Didžiausias biologinis prieinamumas gali siekti šimtą procentų. Koncentracija pasiekia maksimalią vertę po dvylikos valandų. O stabili pozicija – po vienos ar dviejų savaičių. Tačiau verta paminėti, kad šie rodikliai priklauso nuo daugelio veiksnių (pavyzdžiui, paciento būklės prieš gydymą, gydymo trukmės ir schemos).
Karbamazepinas reaguoja su serumo baltymais septyniasdešimt–aštuoniasdešimt procentų. Likę dvidešimt–trisdešimt procentų susiję su nepakitusios medžiagos koncentracija smegenų skystyje ir seilėse. Motinos piene vaisto koncentracija yra apie 25–60 % ir atitinka lygį serume. Be to, Tegretolis prasiskverbia pro placentos barjerą.
Metabolizmas vyksta kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 36 valandas, tačiau ilgai vartojant jis sumažėja iki 16–24 valandų. Vartojant 400 mg dozę, 72 % išsiskiria su šlapimu, 28 % – su išmatomis.
Dėl didelio vaisto eliminacijos greičio vaikams gali prireikti didesnių dozių nei suaugusiesiems (atsižvelgiant į vaiko svorį kilogramui).
Nėra informacijos, ar reikia koreguoti dozę senyvo amžiaus pacientams arba tiems, kuriems yra patologinių kepenų ar inkstų funkcijos pokyčių.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia gerti tik užgeriant nedideliu kiekiu vandens. Kad veiklioji medžiaga sirupe pasiskirstytų tolygiai, prieš vartojimą jį reikia suplakti (sandariai uždarius buteliuką). Vaistas gali būti vartojamas kaip mototerapija.
Sirupas vartojamas pacientams, kuriems sunku ryti, arba tiems, kuriems gydymo režime reikalinga tiksli dozė. Gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis, nes karbamazepino tankis sirupe padidėja labiau (palyginti su tabletėmis). Dėl to paros dozę galima padalyti į tris vartojimo būdus. Jei to nepadaroma, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis.
Jei reikės pereiti nuo Tegretol prie Tegretol CR, dozę reikės didinti, taip pat patartina pereiti prie mototerapijos. Taip yra todėl, kad vartojant šią formą, esant nedideliems ar miokloniniams traukuliams, vaistas neturi norimo poveikio.
Gydymą, kontroliuojant vaisto koncentracijos lygį, reikia pradėti nuo minimalių dozių, palaipsniui jas didinant. Jei taikomas kombinuotas gydymas, taip pat būtina pradėti nuo minimalių dozių.

Taigi, pradinė paros dozė turėtų būti ne didesnė kaip 0,2 g vaisto, padalyta į dvi dozes. Tada ją galima palaipsniui didinti, vidutiniškai suvartojant 0,8–1,2 gramo per dvi ar tris dozes. Prireikus dozę galima padidinti iki dviejų gramų.
Pediatrijoje (vaikams iki ketverių metų) gydymas pradedamas nuo didžiausios 0,06 mg per parą dozės, palaipsniui didinant po 0,02–0,06 mg ne dažniau kaip kartą per dvi dienas. Vyresniame amžiuje gydymas pradedamas nuo 0,1 gramo per parą, didinant po 0,1 gramo per savaitę.
Vaikams iki trejų metų galima vartoti tik sirupą.

Didžiausia paros dozė trišakio nervo uždegimui gydyti gydymo pradžioje yra 0,4 gramo. Tada ji didinama, kol skausmas išnyksta (vidutiniškai iki 0,8 gramo). Tada ji mažinama iki tokios, kuri gali numalšinti skausmą. Senyvo amžiaus pacientams pradinė paros dozė yra ne didesnė kaip 0,2 gramo.
Abstinencijos simptomams gydyti vartojama vidutinė 0,6 gramo dozė (padalinta į tris dozes). Sunkiais atvejais dozę galima padidinti iki 0,4 gramo per parą. Dažniausiai tokiu atveju Tegretol vartojamas kartu su raminamaisiais ir migdomaisiais vaistais. Vėliau, praėjus ūminiam patologinio proceso laikotarpiui, vaistas gali būti vartojamas kaip motorinė terapija.
Sergant smegenų necukriniu diabetu (jei jis susijęs su padidėjusiu šlapimo kiekiu ir nuolatiniu troškuliu), dozė pradedama nuo 0,4–0,6 gramo per parą. Šiuo atveju vaikams dozė parenkama individualiai.
Dozė, padalyta į du–keturis kartus per parą ir lygi 0,4–0,8 gramo, vartojama diabetinės neuropatijos sukeltam skausmui malšinti.
Manijos būklių gydymui naudojama iki 1,6 gramo paros dozė, ją greitai didinant. Norint palaikyti paciento būklę, dozė palaipsniui didinama, kad būtų pasiektas normalus gydymo toleravimas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Naudokite Tegretola nėštumo metu

Prieš vartojant Tegretol, būtina atidžiai įvertinti galimą naudą motinai ir riziką vaiko vystymuisi. Tai ypač svarbu pirmąjį nėštumo trimestrą. Vartojant Tegretol, būtina papildomai vartoti folio rūgšties prieš nėštumą ir jo metu. Kadangi vaistai nuo epilepsijos žymiai sumažina šio vitamino kiekį, dėl to vaisiui gali išsivystyti intrauterininė patologija. Taip pat yra informacijos, kad dėl vaistų nuo epilepsijos vartojimo naujagimiams gali prasidėti kraujavimas. Todėl paskutinėmis nėštumo savaitėmis būsimai motinai profilaktikai būtina skirti vitamino K1. Be to
, vaikams gali pasireikšti traukuliai ar kvėpavimo slopinimas, jei Tegretol vartojamas kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos nėštumo laikotarpiu. Naujagimiui taip pat gali pasireikšti vėmimas, viduriavimas ar sumažėjęs apetitas, jei motina nėštumo metu vartojo karbamazepiną. Labiausiai tikėtina, kad tai bus nutraukimo sindromo požymis.
Kadangi vaistas patenka į motinos pieną, vartojant jį reikia nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Vaisto negalima vartoti esant šiems patologiniams procesams:
1. Fruktozės netoleravimas;
2. Atrioventrikulinė blokada.
Jį galima vartoti atsargiai, esant:
1. Širdies patologijai;
2. Hipotirozei;
3. Padidėjusiam akispūdžiui;
4. Nėštumo laikotarpiui;
5. Žindymo laikotarpiui;
6. Senatvei.

[ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Tegretola

Skiriant Tegretol, pacientą reikia įspėti apie galimą šių nepageidaujamų reakcijų atsiradimą:

• regėjimo sutrikimas, kuriam būdingas dvigubas matymas;
• skonio sutrikimas;
• paralyžius, parestezija;
• alergija, anafilaksija;
• aritmija, žemas arba aukštas kraujospūdis;
• depresija, agresija;
• dezorientacija erdvėje;
• astenija;
• eritrodermija;
• skausmas epigastriniame regione;
• žarnyno judėjimas;
• haliucinacijos (klausos ar regos);
• periferinė neuropatija;
• tromboflebitas, tromboembolija;
• hiperhidrozė;
• padidėjęs mieguistumas, astenija;
• agranulocitozė;
• ataksija, raumenų spazmai;
• patinimas;
• stomatitas, sausa burnos gleivinė, glositas;
• drebulys;
• sumažėjusi spermatogenezė, impotencija;
• inkstų funkcijos sutrikimas, anurija, hematurija;
• kepenų nepakankamumas;
• kasos uždegimas;
• vaskulitas;
• artralgija;
• glaukoma, nistagmas;
• limfadenopatija, leukemija, anemija;
• įvairios kilmės dermatitas;
• plaučių uždegimas;
• jautrumas šviesai.

Didėjant dozei, šalutinis poveikis sustiprės.

[ 13 ]

Perdozavimas

Vartojant dozes, viršijančias rekomenduojamas, pacientui greičiausiai pasireikš šios patologinės būklės:
traukuliai, CNS slopinimas, dezorientacija, sujaudinimas, hiperrefleksija, kalbos sutrikimas, koma;

• Hiperglikemija;
• Hipotermija;
• Tachikardija, hipertenzija ar hipotenzija, širdies sustojimas;
• Plaučių edema, kvėpavimo slopinimas,
• Vėmimas, diskinezija, maisto susilaikymas skrandyje, sumažėjusi virškinimo trakto motorika, acidozė;
• Nistagmas, neryškus matymas, midriazė;
• Anurija, oligurija;
• Padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis;
• Dizartrija, ataksija

Terapija yra simptominė. Norint įvertinti perdozavimo laipsnį, medicinos personalas turi išmatuoti vaisto koncentraciją plazmoje. Pacientas turi būti prižiūrimas gydytojų ligoninėje, kur jam būtinai bus išplautas skrandis ir duoti sorbentai. Esant žemam kraujospūdžiui, dopaminas bus leidžiamas į veną, o hiponatremijos atveju – skystis, siekiant sumažinti smegenų audinio edemos riziką. Hemodializė netaikoma dėl mažo jos efektyvumo. Tačiau verta nepamiršti, kad simptomai gali vėl pasireikšti. Taip yra dėl lėtos Tegretolio absorbcijos.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kai Tegretol vartojamas kartu su tam tikrais vaistais, galimos įvairios sąveikos:

• Klobazė, haloperidolis, varfarinas, kortikosteroidai ir kiti vaistai, kurie metabolizuojami kepenyse – Tegretolis pagreitina jų metabolizmą ir sumažina jų poveikį.
• Fenitoinas – Tegretolis sumažina arba, atvirkščiai, padidina fenitoino koncentraciją.
• Fenobarbitalis - Tegretolio koncentracija kraujo serume sumažės;
• Makrolidai, kalcio antagonistai – padidina Tegretolio koncentraciją.
• Metoklopramidas - padidina šalutinį poveikį.
• Hidrochlorotiazidas, furosemidas – gali pasireikšti nepageidaujama reakcija hiponatremija.
• Geriamieji kontraceptikai – vartojant juos vienu metu, jų veiksmingumas gali sumažėti, gali prasidėti kraujavimas menstruacinio ciklo viduryje.
• Alkoholiniai gėrimai – šalutinis poveikis sustiprės.

[ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

Tiek sirupą, tiek tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, laikantis temperatūros režimo (ne aukštesnėje kaip 30 °C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai
Tegretol jau seniai yra farmacijos rinkoje, jis įsitvirtino kaip veiksminga priemonė. Ypač dažnai jis skiriamas epilepsijai gydyti. Jei pacientui šis vaistas buvo paskirtas abstinencijos simptomams gydyti, patartina jį vartoti ligoninėje, prižiūrint medicinos personalui.

Tinkamumo laikas

Vaisto negalima vartoti gydymui praėjus penkeriems metams nuo pagaminimo datos.