Simvalimit

Simvalymit yra vaistas iš monokomponentinių vaistų, turinčių hipolipideminį aktyvumą, pogrupio; jis slopina vieną iš reduktazės potipių. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra simvastatinas.

Vaisto vartojimas padeda sumažinti DTL-C ir apolipoproteinų kiekį, taip pat silpnina MTL-C katabolizmą ir gamybą, kartu paveikdamas šių komponentų kiekį kraujyje, keisdamas skirtingo tankio lipoproteinų proporcijas. [ 1 ]

Indikacijos Simvalimit

Jis vartojamas paveldimoms pirminės hipercholesterolemijos formoms, būdingoms homo- arba heterozigotiniam tipui, taip pat kombinuotai hiperlipidemijos formai, kurios negalima koreguoti dieta ar kitais nemedikamentiniais metodais.

Jis skiriamas sergant koronarine širdies liga, turinčia hipercholesterolemijos simptomų, siekiant sumažinti koronarinės mirties, miokardo infarkto (ne mirtino), insulto tikimybę ir riziką miokardo revaskuliarizacijos procedūrų metu, taip pat sulėtinti koronarinės aterosklerozės progresavimą.

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas tiekiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Simvastatinas yra medžiaga, reguliuojanti lipidų kiekį. Jis priklauso elementų, slopinančių HMG-CoA reduktazę (dar vadinamų statinais), pogrupiui. HMG-CoA reduktazės aktyvumo blokada sulėtina HMG-CoA virsmą mevalono rūgštimi (cholesterolio pirmtaku; cholesterolio jungimosi procesai daugiausia vyksta kepenyse).

Plazmoje statinai mažina bendrojo cholesterolio, taip pat MTL ir LMTL cholesterolio kiekį. Tuo pačiu metu jie gali sumažinti trigliceridų kiekį ir šiek tiek padidinti DTL cholesterolio kiekį. Tuo pačiu metu šios kategorijos vaistų lipidų kiekį mažinantis poveikis pasireiškia kitu mechanizmu. [ 2 ]

Sumažėjęs tarpląstelinis cholesterolio kiekis hepatocitų sienelėje lemia kompensacinį MTL galūnių skaičiaus padidėjimą ir taip pat skatina MTL išsiskyrimą iš kraujo. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatinas absorbuojamas virškinimo trakte ir po hidrolizės procesų virsta aktyviu elementu – β-hidroksirūgštimi. Taip pat išsiskiria kiti metaboliniai produktai (aktyvūs ir neaktyvūs). Vaisto maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per 1,3–2,4 valandos.

Pirmojo intrahepatinio praėjimo metu simvastatinas intensyviai metabolizuojasi. Mažiau nei 5 % išgertos dozės patenka į kraują metaboliškai aktyvių komponentų pavidalu. Simvastatino baltymų sintezė su β-hidroksirūgštimi yra 95 %.

Vaistas patenka į virškinimo traktą metabolinių produktų pavidalu su tulžimi; daugiausia išsiskiria su išmatomis. Apie 10–15 % dozės išsiskiria su šlapimu (daugiausia neaktyvių metabolitų pavidalu). Aktyviųjų metabolinių elementų pusinės eliminacijos laikas yra 1,9 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš pradedant vartoti vaistą, pacientas turėtų pradėti laikytis standartinės dietos su sumažintu cholesterolio kiekiu (režimo reikia laikytis viso gydymo ciklo metu). Vaistą reikia vartoti vakare – prieš vakarienę arba jos metu.

Vartoti asmenims, sergantiems kombinuotu hiperlipidemijos, pirminės hipercholesterolemijos ir paveldimos heterozigotinės hipercholesterolemijos tipu.

Naudokite 10 mg medžiagos vieną kartą per dieną (vakare). Porcija koreguojama bent kartą per mėnesį. Per dieną galite vartoti 10–80 mg vaisto. Negalima viršyti 80 mg paros dozės.

Paveldima homozigotinės hipercholesterolemijos forma.

Gerkite po 40 mg vieną kartą per parą (vakare) arba vartokite 80 mg dozę, padalytą į 3 dozes (po 20 mg ryte ir po pietų, o likusius 40 mg – vakare).

Įvadas į koronarinę širdies ligą.

Iš pradžių reikia gerti po 20 mg vieną kartą per dieną, vakare. Vėliau porcija keičiama (bent kartą per mėnesį). Per dieną (viena doze) negalima suvartoti daugiau kaip 80 mg.

Jei Simvalymit vartojamas kartu su fibratais, ciklosporinu arba niacinu, kurie vartojami kaip lipidų kiekį mažinanti medžiaga, jį galima vartoti ne didesne kaip 10 mg paros doze.

Inkstų nepakankamumas.

Sunkiais sutrikimo atvejais (kreatinino kiekis kraujyje <30 ml per minutę) pradinė dozė yra 5 mg per parą. Tokius pacientus reikia atidžiai stebėti. Per parą negalima vartoti daugiau kaip 10 mg vaisto.

• Paraiška vaikams

Vaisto vartojimas pediatrijoje draudžiamas, nes nėra patikimos informacijos apie vaisto poveikį ir saugumą.

Naudokite Simvalimit nėštumo metu

Cholesterolis, kartu su kitais jį jungiančiais tarpiniais produktais, yra komponentai, būtini vaisiaus vystymuisi (be kita ko, ląstelių sienelių ir steroidų jungimuisi). Kadangi statinai sulėtina cholesterolio ir kitų bioaktyvių cholesterolio darinių jungimąsi, jie gali sukelti vaisiaus vystymosi sutrikimų, vartojami nėščioms moterims. Dėl šios priežasties statinai nėštumo metu nevartojami.

Vaisingo amžiaus moterims, gydomoms statinais, gydymo metu ir 1 mėnesį po jo pabaigos reikia naudoti kontracepciją. Jei gydymo metu pastojama, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Simvalimit vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama. Jei vaisto vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti visam gydymo laikotarpiui.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su simvastatinu ar kitais vaisto komponentais;
• aktyvi kepenų patologijos forma arba padidėjęs intraserumo aminotransferazių aktyvumas (nežinomos kilmės);
• porfirija.

Šalutiniai poveikiai Simvalimit

Dažnai vaisto šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai: pilvo skausmas, vėmimas, pilvo pūtimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir pykinimas.

Kartais gali pasireikšti bėrimas, neryškus matymas, galvos svaigimas, disgeuzija, galvos skausmai ir nemiga.

Kartais stebimas neigiamas poveikis raumenims ir kepenims. Galimas padidėjęs serumo aminotransferazių aktyvumas.

Yra pranešimų apie hepatito, geltos ar pankreatito atsiradimą, taip pat netoleravimo sindromą, kai išsivysto Quincke edema.

Gali išsivystyti miopatija, pasireiškianti miozitu, mialgija ir raumenų silpnumu, kartu su padidėjusiu KFK aktyvumu, ypač asmenims, vartojantiems simvastatiną kartu su fibratais, eritromicinu, imunosupresantais, niacinu ir itrakonazolu.

Gali pasireikšti polineuropatija ir parestezija.

Yra įrodymų apie antrinio inkstų nepakankamumo ir rabdomiolizės atsiradimą.

Perdozavimas

Yra pavienių apsinuodijimo Simvalimit atvejų, tačiau specifinių požymių nerasta; pacientų būklė visada stabilizavosi po simptominių procedūrų.

Perdozavus, imamasi standartinių priemonių (sukeliamas vėmimas, duodama aktyvuotos anglies, stebima gyvybiškai svarbių organų būklė). Be to, reikia stebėti inkstų / kepenų funkciją ir kreatinkinazės kiekį serume.

Sąveika su kitais vaistais

Greipfrutų sultys padidina simvastatino kiekį plazmoje.

Antibiotikai eritromicinas su klaritromicinu, nefazodonas, kuris yra antidepresantas, priešgrybeliniai vaistai ketokonazolas su itrakonazolu ir kiti triazolo dariniai su imidazolu, ciklosporinas (imunosupresantas), antivirusiniai vaistai (sulėtinantys virusinių proteazių veikimą) ir kitos medžiagos, mažinančios lipidų kiekį (niacinas su fibratais), gali padidinti miopatijos tikimybę.

Statinų derinys su antikoaguliantais, kurie yra oksikumarino dariniai (pvz., varfarinas su acenokumaroliu), gali padidinti kraujavimo tikimybę ir PT indeksą.

Jei Simvalymit vartojamas kartu su kumarino grupės antikoaguliantais (pvz., varfarinu ar acenokumaroliu) arba keičiama simvastatino dozė, prieš pradedant gydymą ir gydymo ciklo metu reikia nuolat stebėti PTT lygį. Kai vertės tampa stabilios, jis toliau stebimas antikoaguliantus vartojantiems asmenims nustatytais intervalais.

Vaisto vartojimas kartu su digoksinu gali padidinti pastarojo koncentraciją plazmoje, dėl ko gali atsirasti vėmimas, pykinimas ir aritmija.

Laikymo sąlygos

Simvalimit reikia laikyti tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir mažų vaikų. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Simvalimit galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Simvor, Simgal su Simvastatinu, Simvastol ir Vasilip su Ovencor, taip pat Simvageksal, Zocor ir Actalipid.