Melbeck

Melbek yra vaistas iš NVNU kategorijos (priklauso oksikamų grupei), taip pat selektyvus COX-2 aktyvumo inhibitorius, kurio sudėtyje yra enolio rūgšties. Veiklioji vaisto medžiaga yra meloksikamas.

Vaistas pasižymi stipriu priešuždegiminiu, analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Meloksikamas padeda sulėtinti uždegimo mediatorių (PG) biosintezę, selektyviai slopindamas COX-2 veikimą. Šis procesas yra pagrindinis vaisto veikimo principas.

[ 1 ]

Indikacijos Melbeka

Jis naudojamas šioms problemoms spręsti:

• Simptominis reumatoidinio artrito gydymas;
• skausmo malšinimas sergant osteoartritu, degeneraciniais sąnarių pažeidimais, artroze ir Bechterevo liga;
• Įvairios kilmės skausmo (algomenorėjos, mialgijos, dantų skausmo, dorsalgijos, skausmo, atsirandančio dėl traumų ar operacijų, taip pat juosmens išialgijos) pašalinimas.

Atleiskite formą

Farmacinis produktas gaminamas 7,5 mg (5, 10 arba 30 vienetų pakuotėje) arba 15 mg (10 vienetų dėžutėje) tabletėmis.

Be to, jis parduodamas injekcinio skysčio pavidalu, 1,5 ml ampulėse (10 vienetų dėžutėje).

Taip pat tiekiamos tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu (15 mg tūris) - 10 vienetų pakuotėje.

Farmakodinamika

Klinikiniai tyrimai parodė, kad meloksikamas yra mažiau toksiškas, palyginti su kitomis NVNU kategorijos medžiagomis (naproksenu su piroksikamu ir diklofenaku). Pastarieji taip pat veiksmingai slopina COX-1 aktyvumą kartu su COX-2, tačiau tuo pačiu metu neigiamai veikia virškinamąjį traktą ir inkstus.

Meloksikamo veikimo principas yra saugesnis, nes jis selektyviai sulėtina COX-2 veikimą, jo selektyvumo koeficientas IC50 COX-1/COX-2 yra 2. Tai paaiškina mažesnį vaisto poveikį virškinimo traktui ir inkstams.

Vartojant nurodytas Melbek dozes, trombocitų agregacija ir kraujavimo trukmė nekinta. Tuo pačiu metu naproksenas kartu su indometacinu, ibuprofenu ir diklofenaku žymiai pailgina kraujavimo trukmę ir sulėtina trombocitų agregaciją.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Meloksikamas virškinimo sistemoje absorbuojamas dideliu greičiu, nepriklausomai nuo maisto suvartojimo. Jo biologinis prieinamumas yra 89 %. Išgėrus, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 5–6 valandų (išgėrus 7,5 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje yra 0,4–1 mg/ml, o išgėrus 15 mg dozę – 0,8–2,0 mg/ml). 3–5 gydymo dieną pasiekiama pusiausvyros vaisto koncentracija.

Vartojant į raumenis, vaistas visiškai absorbuojamas; po parenteralinio vartojimo biologinis prieinamumas yra beveik 100%.

Meloksikamo farmakokinetikos parametrai yra susiję su dozės dydžiu, kai į raumenis suleidžiama 5 ir 30 mg vaisto.

Cmax plazmoje registruojama praėjus 60 minučių po injekcijos. Stabilios plazmos vertės stebimos 3–5 gydymo dieną.

Maždaug 99,5 % meloksikamo sintetinama su kraujo baltymais. Vaisto kiekis sinovijoje yra pusė medžiagos kiekio plazmoje.

Vaisto biotransformacija vyksta kepenyse oksiduojant metilo dalis, kad susidarytų 4 metaboliniai komponentai, kurie neturi terapinio aktyvumo.

Maždaug 42 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su tulžimi. Mažiau nei 5 % vaisto išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų.

Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimai neturi pastebimo poveikio meloksikamo farmakokinetinėms savybėms. Vaisto plazmos klirensas yra 8 ml per minutę (senyvo amžiaus žmonėms jis sumažėja). Meloksikamo pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 11 l).

[ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas gali būti vartojamas į raumenis, taip pat rektaliniu būdu arba per burną.

Vaisto dozė parenkama individualiai. Jį reikia vartoti minimaliomis veiksmingomis dozėmis per kuo trumpesnį laiką.

Tabletes reikia gerti per burną valgio metu, nekramtant, vieną kartą per dieną 7,5–15 mg doze.

Intramuskulinės injekcijos turėtų būti atliekamos tik pirmosiomis gydymo dienomis, o vėliau pacientas perkeliamas į geriamąjį vaisto vartojimą.

Sudėtingo vaistų vartojimo atveju (tabletės kartu su injekcijomis į raumenis) bendra paros dozė neturėtų viršyti 15 mg.

Melbek žvakutės skiriamos po 1 gabalėlį per dieną (15 mg).

Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 15 mg vaisto. Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, ir be to, žmonėms, kuriems atliekama hemodializė, galima skirti ne daugiau kaip 7,5 mg vaisto per parą.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos susilpnėjimui, taip pat kompensuotai kepenų cirozei, vaisto dozės keisti nereikia. Žmonėms, kuriems padidėjusi neigiamų simptomų rizika, iš pradžių reikia vartoti 7,5 mg vaisto per parą.

Vaisto tirpalo negalima vartoti į veną.

Naudokite Melbeka nėštumo metu

Melbek negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• nustatytas meloksikamo ir kitų vaisto komponentų sukeltas netoleravimas;
• pepsinė opa, pažeidžianti virškinimo traktą (aktyvioji fazė);
• nosies polipozė arba BA;
• Quincke edema arba dilgėlinė, kurią sukelia aspirino ar kitų NVNU kategorijos vaistų vartojimas.

Šalutiniai poveikiai Melbeka

Šalutinis vaisto poveikis yra:

• vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, raugėjimas ir vėmimas, taip pat hepatitas, ezofagitas, gastritas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, kolitas ir laikinas transaminazių ar bilirubino kiekio padidėjimas;
• trombocitopenija arba leukopenija, taip pat anemija;
• niežulys, stomatitas, epidermio dirginimas ir dilgėlinė;
• spengimas ausyse, nuotaikos labilumas, galvos svaigimas, letargija ir galvos skausmai;
• karščio pylimas, širdies plakimas, patinimas ir padidėjęs kraujospūdis;
• padidėjęs kreatinino arba karbamido kiekis, taip pat ūminis inkstų nepakankamumas;
• konjunktyvitas arba regėjimo sutrikimas;
• Quincke edema ir netoleravimo simptomai.

[ 5 ], [ 6 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistu, gali sustiprėti meloksikamo šalutinis poveikis.

Atliekamas skrandžio plovimas, naudojama aktyvuota anglis ir imamasi simptominių priemonių.

Vaisto išsiskyrimo greitis padidėja dėl cholestiramino. Kadangi meloksikamas pasižymi dideliu sintezės greičiu su kraujo baltymais, priverstinės diurezės, šlapimo šarminimo ar hemodializės procesai bus neveiksmingi. Vaistas neturi priešnuodžio.

[ 7 ]

Sąveika su kitais vaistais

Dviejų ar daugiau NVNU kategorijos vaistų vartojimas kartu padidina opų riziką ir kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę dėl vaistų sinerginio poveikio.

Neįmanoma vartoti vaistų kartu su ličio druskomis, nes NVNU gali susilpninti ličio išsiskyrimą pro inkstus, dėl to jis gali kauptis ir ateityje sukelti toksinį poveikį.

Kartu vartojant metotreksatą, padidėja jo toksinis poveikis kraujodarai, todėl būtina reguliariai stebėti hemogramos rodmenų dinamiką.

Vartojimas kartu su tiklopidinu ir heparinu padidina jų terapines savybes, todėl padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybė.

Vaistas silpnina intrauterinio prietaiso kontraceptines savybes.

Vartojant Melbek ir diuretikus, reikia gerti daug skysčių.

Meloksikamas gali susilpninti antihipertenzinių vaistų (AKF inhibitorių, taip pat vaistų, blokuojančių β-adrenerginių receptorių veikimą) poveikį.

NVNU, AKF inhibitoriai ir angiotenzino-2 receptorių blokatoriai sąveikauja su glomerulų filtracija, todėl asmenims, kuriems anksčiau buvo inkstų funkcijos sutrikimų, gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas.

Virškinimo sistemoje meloksikamas gali sintetintis su cholestiraminu, todėl padidėja pirmojo išsiskyrimo greitis.

Vaisto negalima vartoti kartu su ciklosporinu, kad būtų išvengta padidėjusios pastarojo nefrotoksinio poveikio tikimybės.

Negalima atmesti vaistų ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų sąveikos galimybės.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Laikymo sąlygos

Melbek reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 12 ]

Tinkamumo laikas

Melbek galima vartoti per 4 metus nuo vaistinės medžiagos pardavimo datos.

[ 13 ]

Paraiška vaikams

Vaistas nėra skiriamas vaikams iki 15 metų.

[ 14 ]

Analogai

Vaisto analogai yra „Movalis“, „Mataren“, „Movasin“ su meloksikamu, „Mirlox“ ir „Revmoxicam“ su „Mesipol“ ir „Amelotex“, taip pat „Bi-Xikam“ ir „Artrozan“.

Atsiliepimai

Melbek laikomas vienu veiksmingiausių vaistų, malšinančių skausmą sergant artritu ar artritu – taip savo apžvalgose apie jį sako medicinos specialistai. Kartu pažymima, kad, palyginti su kitais NVNU, šis vaistas, vartojant ilgai, neturi tokio stipraus neigiamo poveikio virškinimo sistemai, ir tai labai svarbu vartojant NVNU kurso metu.