Paramax

Paramax yra vaistas nuo karščiavimo ir skausmo.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Paramaxa

Jis naudojamas lengvam ar vidutinio stiprumo skausmui pašalinti, taip pat aukštai temperatūrai, atsirandančiai dėl įvairių ligų, sumažinti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu, po 5 vienetus vienoje juostelėje. Dėžutėje yra 2 juostelės.

Farmakodinamika

Vaistas turi karščiavimą mažinančių ir analgetinių savybių, taip pat silpnų priešuždegiminių savybių.

Vaisto poveikis atsiranda dėl PG jungimosi procesų slopinimo, taip pat dėl pirmenybės teikiamo poveikio termoreguliacijos centrui hipotalamyje.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Paracetamolio absorbcija po rektalinio vartojimo yra lėčiau nei po vartojimo per burną, bet yra pilnesnė. Didžiausia koncentracija plazmoje registruojama po 2-3 valandų po vartojimo.

Paracetamolis greitai pasiskirsto visuose audiniuose. Medžiagos rodikliai plazmoje, kraujyje ir seilėse yra panašūs. Šio komponento sintezės su plazmos baltymais lygis yra gana žemas.

Metaboliniai procesai, kuriuose dalyvauja paracetamolis, vyksta kepenyse. Šių procesų metu susidaro neaktyvūs junginiai su sulfatais ir gliukurono rūgštimi.

Minimalus metabolizmo kelias, kurį katalizuoja hemoproteinas P450, sukelia tarpinio tipo reagento (elemento N-acetilbenzochinonimino) susidarymą. Įprastai vartojant, jis greitai detoksikuojamas redukuoto glutationo ir po konjugacijos procesų su merkatopurino rūgštimi ir cisteinu išsiskiria su šlapimu. Tačiau esant sunkiam apsinuodijimui, šio metabolinio produkto tūris padidėja.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia su šlapimu. Maždaug 90 % panaudotos dozės išsiskiria pro inkstus per 24 valandas (daugiausia gliukurono rūgšties konjugatų pavidalu (60–80 %)) ir papildomai sulfato konjugatų pavidalu (20–30 %).

Mažiau nei 5 % vaisto išsiskiria nepakitusiu pavidalu.

Pusinės eliminacijos laikas yra 4–5 valandos.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), paracetamolio ir jo skilimo produktų išsiskyrimas sulėtėja.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas tik prižiūrint gydytojui. Ypač atsargiai reikia vartoti Paramax kūdikiams iki 1 metų amžiaus.

Žvakutės skiriamos rektaliniu būdu. Draudžiama jas dalyti norint gauti reikiamą dozę. Jei reikia naudoti vieną porciją, kurios dydis yra mažesnis nei vienos žvakutės tūris, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju ir naudoti paracetamolį kitomis atpalaidavimo formomis (pvz., geriamuoju tirpalu).

Vaikų gydymo atveju porcijos dydis apskaičiuojamas atsižvelgiant į vaiko svorį. Atsižvelgiant į tai, parenkama optimali vaisto išleidimo forma. Žemiau pateikiamas apytikslis vaikų amžius pagal jų svorį.

4–6 kg sveriantiems vaikams (maždaug 1–4 mėnesių amžiaus) skiriamos tiesiosios žarnos žvakutės po 80 mg. Pacientui reikia skirti 3–4 žvakutes per parą, kas 6 valandas, atsižvelgiant į jo svorį, 60 mg/kg per parą doze.

Vaikams, sveriantiems 8–12 kg (tokių vaikų amžius yra apie 0,5–2 metai), skiriamos 150 mg tiesiosios žarnos žvakutės. Dienos porcijų dydžiai, vartojimo schema ir skaičiavimo forma yra panašūs į nurodytus aukščiau.

Rekomenduojama paracetamolio paros dozė yra maždaug 60 mg/kg. Ji padalinta į 4 dozes po 15 mg/kg kas 6 valandas. Jei pacientui yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min.), intervalas tarp dozių turi būti ne trumpesnis kaip 8 valandos.

Dėl vietinio toksiškumo rizikos draudžiama vartoti daugiau kaip 4 žvakutes per dieną. Gydymo kurso trukmė, kai vaistas vartojamas tiesiosios žarnos būdu, turėtų būti kuo trumpesnė.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas paracetamoliui ar kitiems vaisto komponentams;
• kūdikiai iki 1 mėnesio amžiaus (ir vaikai, sveriantys mažiau nei 4 kg);
• sunkūs inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimai;
• įgimta hiperbilirubinemija;
• elemento G6PD trūkumas organizme;
• alkoholizmas;
• kraujo ligos, leukopenija, taip pat sunki anemija;
• uždegiminis procesas žarnyno gleivinės srityje, taip pat problemos, susijusios su išangės funkcionavimu;
• naudoti nuo viduriavimo.

[ 9 ]

Šalutiniai poveikiai Paramaxa

Žvakučių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• alergijos požymiai: angioneurozinė edema, anafilaksija, dilgėlinė ir eritema, taip pat bėrimai ant epidermio ir gleivinių, niežulys, TEN ir MEE;
• Hematopoetinės sistemos sutrikimai: trombocito-, leuko- ir neutropenija, anemija (galbūt hemolizinė), taip pat sulfhemoglobinemija su methemoglobinemija (cianozės atsiradimas, skausmas širdies srityje ir dusulys);
• kvėpavimo sistemos disfunkcija: spazmų atsiradimas bronchuose žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas aspirinui, taip pat kitiems NVNU;
• virškinimo sutrikimai: skausmas epigastriniame regione, pykinimas, funkciniai kepenų sutrikimai, taip pat padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (dažniausiai vėliau neatsiranda gelta) ir hepatonekrozė (šis poveikis priklauso nuo vaisto dozės dydžio);
• endokrininės sistemos sutrikimai: hipoglikemijos, kuri gali išsivystyti į hipoglikeminę komą, vystymasis;
• Injekcijos vietos pažeidimai: dirginimas, atsirandantis išangės ir tiesiosios žarnos srityje.

[ 10 ]

Perdozavimas

Siekiant išvengti apsinuodijimo vaistu, draudžiama jį vartoti kartu su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra paracetamolio.

Mažiems vaikams yra apsinuodijimo rizika (buvo ir vaistų perdozavimo, ir atsitiktinio apsinuodijimo atvejų), kuri gali būti mirtina.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 37 kg, galima skirti ne daugiau kaip 80 mg/kg vaisto per parą.

Vaikams, sveriantiems nuo 38 iki 50 kg, didžiausia vaisto paros dozė yra 3 g.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, leidžiama gauti ne daugiau kaip 4 g terapinio agento per dieną.

Vienkartinė 150 mg/kg dozė gali sukelti kepenų ląstelių nepakankamumą, metabolinę acidozę, gliukozės metabolizmo sutrikimus, hipoglikemiją, kraujavimą, taip pat encefalopatiją, komą ir mirtį. Tuo pačiu metu per 12–48 valandas padidėja kepenų transaminazių, bilirubino ir LDH kiekis, o protrombino kiekis sumažėja.

Ūminis inkstų nepakankamumas, lydimas ūminės kanalėlių nekrozės, taip pat stiprus juosmens srities skausmas ir proteinurija su hematurija, gali pasireikšti net ir nesant sunkaus kepenų pažeidimo. Be to, buvo pastebėtas pankreatitas su širdies aritmija.

Ilgalaikis vaisto vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti daug komplikacijų:

• hematopoetinės sistemos apraiškos: agranulocitozė, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija ir pancitopenija, taip pat aplazinė anemija;
• CNS disfunkcija: psichomotorinio pobūdžio sujaudinimas, galvos svaigimas ir, be to, dezorientacija;
• pažeidimai, pažeidžiantys šlapimo organus: nefrotoksiškumo (nekrozinio papilito, inkstų dieglių ir tubulointersticinio nefrito) atsiradimas;
• virškinimo sutrikimai: hepatonekrozės atsiradimas.

Žmonėms, turintiems rizikos veiksnių (pvz., ilgalaikis fenitoino, karbamazepino, taip pat jonažolės ir primidono vartojimas kartu su fenobarbitaliu ir rifampicinu ar kitais vaistais, kurie indukuoja kepenų fermentus; dažnas piktnaudžiavimas alkoholiu; glutationo sistemos trūkumas (netinkama mityba); taip pat badavimas, AIDS, kacheksija ir cistinė fibrozė), paracetamolio vartojimas 5+ g doze gali sukelti kepenų pažeidimą, kuris pasireiškia praėjus 12–48 valandoms po apsinuodijimo.

Apsinuodijus, nukentėjusįjį reikia nedelsiant vežti į ligoninę, net jei nėra ankstyvų apsinuodijimo požymių. Sutrikimo požymiai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas: vėmimas su pykinimu, blyškumas, apetito praradimas ir pilvo skausmas. Būtina atsižvelgti į tai, kad simptomai gali ne visai tiksliai atspindėti apsinuodijimo sunkumą ar žalos tikimybę. Tarp siūlomų skubios pagalbos priemonių:

• skubi hospitalizacija;
• paracetamolio kiekio nustatymas kraujo plazmoje;
• skrandžio plovimas;
• priešnuodžio vartojimas – peroralinis N-acetilcisteino arba metionino vartojimas (per pirmąsias 10 valandų po apsinuodijimo);
• simptominių priemonių.

[ 11 ], [ 12 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant paracetamolį maksimaliomis paros dozėmis (4 g) mažiausiai 4 dienas, gali sustiprėti geriamųjų antikoaguliantų poveikis ir padidėti kraujavimo rizika. Būtina reguliariai stebėti INR rodmenis. Prireikus galima koreguoti paracetamolio terapijos metu vartojamo antikoagulianto dozę.

Paramax absorbcijos greitis gali padidėti, kai jis vartojamas kartu su domperidonu ir metoklopramidu, ir sumažėti, kai jis vartojamas kartu su kolestiraminu.

Barbitūratai silpnina paracetamolio karščiavimą mažinančias savybes.

Antikonvulsantai (įskaitant karbamazepiną, taip pat barbitūratus su fenitoinu), kurie stimuliuoja kepenų mikrosominių fermentų aktyvumą, gali padidinti vaistų toksinį poveikį kepenims, padidindami vaisto konversijos į hepatotoksinius skilimo produktus laipsnį.

Vaisto derinys su hepatotoksiniais vaistais padidina hepatotoksinio poveikio kepenims laipsnį.

Didelės vaisto dozės derinimas su rifampicinu arba izoniazidu padidina hepatotoksinio sindromo tikimybę.

Diuretikų veiksmingumas sumažėja vartojant kartu su paracetamoliu.

Draudžiama derinti vaistą su alkoholiniais gėrimais.

Didelė paracetamolio koncentracija gali paveikti laboratorinius gliukozės kiekio kraujyje rodmenis (nustatant oksidazės-peroksidazės metodą) ir šlapimo rūgšties kiekio rodmenis (nustatant fosfovolframo rūgšties metodą).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Laikymo sąlygos

„Paramax“ reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 16 ]

Tinkamumo laikas

Paramax galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 17 ]

Paraiška vaikams

Vaikų terapijos metu būtina apskaičiuoti dozes atsižvelgiant į vaiko svorį. Atsižvelgiant į tai, parenkama tinkama vaisto forma.

Vaikams, sveriantiems 4–6 kg (1–4 mėnesių kūdikiams), skiriamos 80 mg tūrio žvakutės.

Vaikams, sveriantiems 8–12 kg (0,5–2 metų amžiaus), skiriamos 150 mg tūrio žvakutės.

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip paracetamolis su Paracetamol-Altpharm, taip pat Efferalgan, Panadol su Teraflu ir Dolaren su Cefekon D. Sąraše taip pat yra Antigrippin ir Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]