Octreid

Oktridas yra vaistinis preparatas, priklausantis sisteminio poveikio hipotalamo hormonų farmakoterapinei serijai. Priklauso oktreotido dariniams.

Octrid galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.

Indikacijos Octreid

Akromegalijos (padidėjusios augimo hormono gamybos) gydymui – jei chirurginio gydymo veiksmingumas buvo nepakankamas, taip pat organizmo palaikymui tarp gydymo kursų arba jei pacientui neįmanoma atlikti operacijos;

• endokrininės sistemos (virškinimo trakto) onkologinių patologijų, būtent karcinomų, insulino, VIP, gastrino, gliukagono, gydymui;
• somatoliberino (navikų, kuriuos lydi hipotalaminio augimo hormonų hiperprodukcija) gydymui;
• siekiant išvengti neigiamo poveikio po operacijos kasoje;
• kraujavimui iš stemplės kraujagyslių, pažeistų varikozinių venų, sustabdyti ir jo pasikartojimui išvengti (kartu su sklerozuojančiu gydymu).

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 1 ml ampulėse, kartoninėje pakuotėje su instrukcijomis, skirtomis vartoti vaistą.

Kiekvienoje ampulėje yra:

• oktreotido acetatas (oktreotido analogas) 100 mcg;
• Papildomos sudedamosios dalys: 2 mg acto rūgšties, 2 mg natrio acetato trihidrato, 7 mg natrio chlorido, injekcinis vanduo iki 1 ml.

Octride yra skaidrus, bespalvis skystis. Ampulė turi mėlyną taškelį atidarymo vietoje ir oranžinį kraštą lūžio vietoje.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra atpalaiduojančio faktoriaus analogas, slopinantis hipofizės hormonų gamybą, turintis panašias farmakoterapines savybes, tačiau turintis ilgalaikį (ilgesnį) poveikį.

Oktridas slopina pernelyg padidėjusią somatotropino gamybą, taip pat medžiagas, kurios gaminamos virškinimo endokrininėje sistemoje.

Normaliomis sąlygomis veiklioji medžiaga gali slopinti augimo hormono sintezę, kurią sukelia argininas, fizinis krūvis ar hipoglikemija. Vaisto injekcijos nėra lydimos hormonų hipersekrecijos neigiamo grįžtamojo ryšio būdu.

Pacientams, sergantiems akromegalija, skiriant vaistą, stabiliai sumažėja somatotropino kiekis ir stabilizuojamas IGF-1 (somatomedino C) kiekis.

Nemažai pacientų Octride sumažina tokių simptomų kaip galvos skausmas, hiperhidrozė, galūnių tirpimas, artralgija, neuropatija ir apatija sunkumą. Kai kuriais atvejais vaisto injekcijos padėjo sumažinti navikų dydį.

Karcinomų atveju vaisto vartojimas gali palengvinti tokius simptomus kaip dispepsija ir karščio pylimas. Daugumai pacientų palengvėjimas yra susijęs su serotonino kiekio sumažėjimu kraujyje ir 5-hidroksiindolacto rūgšties išsiskyrimu pro inkstus.

Esant navikams, kuriems yra per didelė VIP gamyba, gydymas Octride sumažina žarnyno hipersekrecijos apraiškas, o tai žymiai pagerina paciento gyvenimo kokybę. Tuo pačiu metu sumažėja elektrolitų apykaitos sutrikimų skaičius, pavyzdžiui, mažas kalio kiekis kraujyje. Tai leidžia išvengti papildomo skysčių ir elektrolitų mišinių vartojimo. Remiantis tomografiniais duomenimis, daugeliui pacientų pasireiškia naviko augimo slopinimas arba net jo regresija, ypač metastazių židinių kepenyse. Klinikinių apraiškų palengvėjimą gali lydėti VIP kiekio kraujyje stabilizavimas.

Vartojant Octride gliukagono terapijoje, galima pašalinti bėrimą, nors vaistas neturi įtakos paties diabeto eigai. Insulino ar hipoglikeminių vaistų koreguoti nereikia. Kartu su viduriavimo simptomų išnykimu gali padidėti kūno svoris. Būklės pagerėjimas paprastai būna ilgalaikis ir stabilus.

Gydant gastriną, Octride gali sumažinti skrandžio sulčių gamybą, o tai savo ruožtu paveiks žarnyno veiklą. Kartais gali sumažėti gastrino kiekis kraujyje.

Gydant insulinu, Octride sumažina IRI kiekį kraujyje. Ruošiantis operacijai, vaistas gali padėti atkurti ir stabilizuoti cukraus kiekį kraujyje.

Octridas palengvina akromegalijos simptomus slopindamas somatotropino, peptidų ir serotonino gamybą. Tuo pačiu metu normalizuoja IGF-1 lygį.

[ 5 ]

Farmakokinetika

1. Po oda suleidžiama veiklioji medžiaga lengvai absorbuojama. Didžiausia jos koncentracija kraujyje stebima po pusvalandžio.

2. Ryšys su plazmos baltymais yra apie 65 %, su kraujo ląstelėmis – nedideliais kiekiais.

3. Bendras klirensas yra 160 ml per minutę. Pusinės eliminacijos laikas yra 100 minučių. Didžioji vaisto dalis išsiskiria su išmatomis, maždaug 32 % – nepakitusios formos su šlapimu. Suleidus į veną, vaistas išsiskiria dviem etapais, tai atitinka 10 ir 90 minučių.

4. Senatvėje klirensas gali sumažėti, o pusinės eliminacijos laikas pailgėti. Esant lėtiniam sunkiam inkstų pažeidimui, klirensas gali sumažėti perpus.

[ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Octridas leidžiamas po oda arba į veną.

Pradinė dozė yra 50 mcg per parą (po oda 1-2 kartus). Vėliau injekcijų dažnumą ir dozę galima didinti, atsižvelgiant į vaisto toleravimą, klinikinį poveikį ir teigiamą gydymo dinamiką.

Dažniausiai injekcijos skiriamos iki 3 kartų per dieną.

Akromegalijos gydymui vaistas švirkščiamas po oda nuo 50 iki 100 mcg kas 8–12 valandų. Tada dozė nustatoma atsižvelgiant į hormoninių tyrimų rezultatus, klinikinių simptomų pokyčius ir paciento būklę. Dažniausiai paros dozė gali būti nuo 200 iki 300 mcg. Didžiausia paros dozė yra 1500 mcg. Gydymas nutraukiamas, jei po trijų mėnesių laukiamas poveikis nepasiekiamas.

Virškinamojo trakto endokrininių navikų gydymui Octride švirkščiamas po oda, iš pradžių po 50 mcg iki 2 kartų per dieną. Vėliau dozę galima didinti iki 100 arba 200 mcg iki 3 kartų per dieną.

Siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų, tirpalas leidžiamas po oda: 100 mcg 60 minučių prieš laparotomiją ir 100 mcg tris kartus per dieną po operacijos (savaitę). Kai kuriais atvejais dozė koreguojama individualiai.

Jei didžiausia leistina dozė per savaitę nesukelia norimo poveikio, gydymas nutraukiamas.

Norint sustabdyti kraujavimą iš stemplės kraujagyslių, pažeistų varikozinių venų, Octridas į veną lašinamas 5 dienas. Vartojimo greitis yra 25 mcg per valandą.

[ 9 ], [ 10 ]

Naudokite Octreid nėštumo metu

Iki šiol nėra pakankamai praktinės patirties vartojant Octride nėščioms moterims. Atsižvelgiant į galimą pavojų negimusiam vaikui, vaistas priklauso B kategorijai. Todėl Octride nėštumo metu rekomenduojama skirti tik tais atvejais, kai numatomas poveikis moteriai yra didesnis už galimą riziką negimusiam vaikui.

Nėra patikimos informacijos apie tai, ar veiklioji vaisto medžiaga patenka į motinos pieną. Dėl šios priežasties, jei Octride planuojama vartoti žindančioms moterims, reikia būti atsargiems.

Kontraindikacijos

Vaisto reikėtų vengti, jei pacientas yra linkęs į alerginę reakciją į veikliąją vaisto medžiagą.

Oktridas nėštumo, žindymo laikotarpiu ir pacientams, sergantiems diabetu bei tulžies akmenlige, reikia vartoti itin atsargiai ir privalomai prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Octreid

Vaistas gali turėti keletą šalutinių poveikių:

• svorio kritimas, vėmimo ir pykinimo priepuoliai, skausmingi spazmai epigastriniame regione, padidėjęs dujų susidarymas, viduriavimas, akmenų susidarymas tulžies sistemoje;
• ūminis kasos uždegimas, tulžies akmenligė, kepenų sutrikimai (kepenų parenchimos uždegimas be tulžies stazės), hiperbilirubinemija;
• širdies ritmo sulėtėjimas;
• latentinis cukrinis diabetas, kartais nuolatinė hiperglikemija, rečiau hipoglikemija, gliukozės metabolizmo sutrikimas;
• alerginės reakcijos (bėrimas, odos paraudimas, patinimas);
• lokaliai – skausmas vaisto vartojimo srityje, patinimas, deginimo pojūtis, hiperemija;
• retai - trumpalaikis plikimas.

[ 7 ], [ 8 ]

Perdozavimas

Pacientai be problemų toleravo tyrimus, kurių metu buvo švirkščiama 2000 mcg vaisto dozė po oda tris kartus per 2–3 mėnesius.

Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti šie simptomai:

• sumažėjęs širdies ritmas, veido paraudimas, skausmas ir spazmai pilvo ertmėje, viduriavimas, pykinimo priepuoliai, „tuščio skrandžio“ jausmas.

Išvardyti simptomai visiškai išnyko per 24 valandas po vienkartinės didelės vaisto dozės suvartojimo.

Per didelių dozių vartojimas nebuvo susijęs su reakcijomis, kurios keltų grėsmę paciento gyvybingumui.

Atsitiktinai suvartojus dideles vaisto dozes, gali būti skiriamas simptominis gydymas.

[ 11 ]

Sąveika su kitais vaistais

Octridas sumažina ciklosporinų ir cimetidino absorbcijos greitį.

Kartu vartojant vaistą, padidėja bromokriptino biologinis prieinamumas.

Vartojant kartu su diuretikais, β blokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais, taip pat hipoglikeminiais vaistais, insulinu, gliukagonu, reikia koreguoti dozę.

Ypač atsargiai reikia vartoti kartu su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant citochromo P150 izofermentams. Tai taip pat apima tokius vaistus kaip chinidinas ir terfenadinas.

[ 12 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas tamsiose, sausose vietose, geriausia specialiame šaldytuve, nuo +2 °C iki +8 °C temperatūroje. Vaikams negalima leisti būti šalia vietų, kuriose laikomas vaistas.

[ 13 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas yra iki 3 metų, po kurio jį reikia išmesti.

[ 14 ]