Nausilium

Nausilium yra vaistas, vartojamas virškinimo trakto sutrikimams pašalinti. Tai žarnyno peristaltikos stimuliatorius.

Indikacijos Nausilium

Jis vartojamas vėmimui ir pykinimui, trunkančiam trumpiau nei 48 valandas, pašalinti.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 1 arba 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Domperidonas yra dopamino antagonistas, turintis antiemetinį poveikį. Šis elementas silpnai prasiskverbia pro smegenų barjerą (BBB), jį vartojant tik retais atvejais stebimi ekstrapiramidiniai simptomai (ypač suaugusiesiems), nors jis stimuliuoja prolaktino sekreciją iš hipofizės. Antiemetinis vaisto poveikis greičiausiai atsiranda dėl periferinio poveikio ir antagonizmo dopamino galūnėms chemoreceptorių trigerinėje srityje, esančioje už BBB ribų, užpakalinėje dalyje (area postrema).

Tyrimai su gyvūnais, kartu su mažomis LS vertėmis, pastebėtomis smegenyse, rodo, kad domperidonas daugiausia periferiškai veikia dopamino galūnes.

Tyrimai su žmonėmis parodė, kad išgėrus domperidono, padidėja slėgis apatinėje stemplės dalyje, taip pat pagerėja dvylikapirštės žarnos motorika ir skatina skrandžio ištuštinimą.

Elementas neturi įtakos skrandžio sekrecinei funkcijai.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Domperidonas greitai absorbuojamas, kai vartojamas per burną (nevalgius). Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 0,5–1 valandos. Mažas vaisto biologinis prieinamumas (apie 15 %) atsiranda dėl intensyvių medžiagų apykaitos procesų pirmojo prasiskverbimo per kepenis ir žarnyno sieneles metu. Sveiko žmogaus organizme vaisto biologinis prieinamumas padidėja, kai jis vartojamas po valgio, tačiau žmonės, turintys virškinimo trakto problemų, turėtų vartoti Nausilium 15–30 minučių prieš valgį.

Sumažėjęs skrandžio pH sumažina domperidono absorbciją. Vaisto biologinis prieinamumas po peroralinio vartojimo sumažėja, jei prieš tai išgeriama sodos arba cimetidino. Jei tabletė geriama po valgio, jos maksimali absorbcija šiek tiek sulėtėja, o AUC vertė šiek tiek padidėja.

Išgertas domperidonas nesikaupia ir nesukelia savo medžiagų apykaitos procesų. Didžiausios vertės kraujo plazmoje po 1,5 valandos (21 ng/ml) po 14 dienų vartojimo 30 mg/d. doze buvo beveik tokios pačios kaip ir po pirmosios porcijos suvartojimo (18 ng/ml). Vaistas sintetinamas su kraujo plazmos baltymais 91–93 %.

Vaisto pasiskirstymo procesų tyrimai su gyvūnais, naudojant radioaktyviai žymėtą medžiagą, parodė, kad ji gerai pasiskirsto audiniuose, nors smegenyse jos koncentracija yra maža. Be to, nedidelis vaisto kiekis gyvūnų organizme prasiskverbia pro placentą.

Domperidono metabolizmas kepenyse yra greitas ir ekstensyvus. Jis atliekamas hidroksilinimo ir N-dealkilinimo procesais. In vitro metabolinių procesų tyrimai, naudojant diagnostinį inhibitorių, parodė, kad CYP3A4 elementas yra pagrindinė hemoproteino P450 forma, dalyvaujanti N-dealkilinime, o CYP3A4 komponentai, taip pat CYP1A2 ir CYP2E1, dalyvauja veikliosios vaisto medžiagos aromatiniame hidroksilinime.

Su išmatomis ir šlapimu išsiskiria atitinkamai 66 % ir 31 % per burną išgertos dozės. Tik nedidelė medžiagos dalis išsiskiria nepakitusiu pavidalu – apie 1 % su šlapimu ir 10 % su išmatomis. Vienkartinės dozės pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra apie 7–9 valandas (sveikam žmogui). Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu, šis laikotarpis yra ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti prieš valgį, nes vartojant po valgio, jo absorbcija šiek tiek vėluoja. Gydymo Nausilium trukmė gali būti ne ilgesnė kaip 7 dienos.

Norint palengvinti vėmimo ir pykinimo simptomus, paaugliams nuo 16 metų ir suaugusiesiems reikia gerti po 1 tabletę (10 mg tūrio) LS tris kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra lygiai 3 tabletės – 30 mg.

Be gydytojo konsultacijos vaistą galima vartoti tik 48 valandas.

Naudokite Nausilium nėštumo metu

Po vaisto pateikimo į rinką surinktų duomenų apie Nausilium vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Dėl šios priežasties vaistas patvirtinamas vartoti tik tada, kai gydytojas mano, kad nauda motinai yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Tyrimai parodė, kad vaistas gali patekti į motinos pieną. Medžiagos kiekis, kuris gali patekti į žindomo kūdikio organizmą su motinos pienu, yra nereikšmingas. Didžiausia galima santykinė dalis žindomam kūdikiui yra maždaug 0,1% motinos suvartojamos dozės, atsižvelgiant į svorį.

Nėra duomenų apie tai, ar domperidonas kenkia vaikui, todėl vartojant vaistą rekomenduojama nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas vaistui ar jo pagalbiniams komponentams;
• prolaktinoma;
• inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo buvimas;
• žmonės, kurių QT intervalas yra pailgėjęs, o tai yra pagrindinis širdies sutrikimų ar ligų veiksnys;
• kepenų nepakankamumo buvimas.

Draudžiama vartoti vaistą tais atvejais, kai skrandžio motorikos stimuliavimas gali būti pavojingas, pavyzdžiui, esant kraujavimui iš virškinimo trakto, perforacijai ar mechaninei obstrukcijai.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Nausilium

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos požymiai pasireiškia sporadiškai, įskaitant anafilaksiją ir padidėjusį jautrumą;
• endokrininės sistemos sutrikimai: kartais padidėja prolaktino kiekis;
• psichikos sutrikimai: retkarčiais pasireiškiantis jaudulys, nervingumas, nerimas ar irzlumas, taip pat depresijos būsena ir libido susilpnėjimas arba visiškas išnykimas;
• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: retkarčiais pasireiškiantis troškulys, letargija ar mieguistumas, galvos svaigimas, migrena, nemiga, akatazija, galvos skausmai ir ekstrapiramidiniai simptomai;
• širdies ir kraujagyslių sistemos simptomai: izoliuota edemos raida, sunki skilvelių aritmija, širdies plakimas, QT intervalo pailgėjimas, širdies susitraukimų ritmo ir širdies ritmo pokyčiai, taip pat kraujospūdžio ir sistolinio kraujospūdžio padidėjimas;
• Virškinimo trakto sutrikimai: retkarčiais pastebimi virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant regurgitaciją, pilvo skausmą, deginimo pojūtį, pykinimą, vidurių užkietėjimą ir apetito pokyčius. Kartais pasireiškia trumpalaikiai žarnyno ar skrandžio spazmai, viduriavimas, burnos džiūvimas ir raugėjimas.
• regos sutrikimas: galimas okulogirinės krizės išsivystymas;
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: bėrimai ar niežulys atsiranda sporadiškai. Gali pasireikšti Quincke edema ar dilgėlinė;
• Reprodukcinės funkcijos ir pieno liaukų sutrikimai: retkarčiais stebimos ginekomastija, galaktorėja, padidėjęs pieno liaukų jautrumas, skausmas ir patinimas jų srityje arba išskyros iš jų, taip pat karščio pylimas, laktacijos sutrikimai, amenorėja ir nestabilus menstruacinis ciklas;
• raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamųjų audinių funkcijos pažeidimas: kartais jaučiamas kojų skausmas;
• šlapinimosi sutrikimai: sporadiškai stebimas skausmingas ir dažnas šlapinimasis arba uždelstas šlapinimasis, taip pat dizurija;
• sisteminiai sutrikimai: retkarčiais išsivysto astenija;
• kiti: stomatito, šaltkrėčio, konjunktyvito, hiperhidrozės ir, be to, blauzdos raumenų mėšlungio atsiradimas;
• laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiai: kartais padidėja cholesterolio, AST arba ALT kiekis. Kartais padidėja prolaktino kiekis kraujyje ir pastebimi funkcinių kepenų tyrimų rodmenų nukrypimai nuo normalių.

Kadangi hipofizė yra už smegenų barjero ribų, domperidonas gali sukelti prolaktino kiekio padidėjimą. Retais atvejais tokia hiperprolaktinemija gali sukelti neuroendokrininį šalutinį poveikį (amenorėją, galaktorėją ar ginekomastiją).

Rinkodaros po tyrimų etapo metu nebuvo nustatyta jokių skirtumų tarp vaisto vartojimo saugumo profilių paaugliams ir suaugusiesiems (išskyrus ekstrapiramidinius sutrikimus ir kitus su CNS funkcija susijusius požymius, sujaudinimą ir traukulius, kurie daugiausia pastebėti paaugliams).

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra sujaudinimas, traukuliai, dezorientacijos ar mieguistumo jausmas, sąmonės sutrikimas ir ekstrapiramidiniai sutrikimai.

Domperidonas neturi priešnuodžio, todėl esant sunkiam apsinuodijimui, reikia atlikti skrandžio plovimą (per 60 minučių po vaisto vartojimo) ir pacientui duoti aktyvuotos anglies. Be to, reikės nuolat stebėti nukentėjusįjį ir taikyti palaikomąsias priemones. Anticholinerginiai vaistai ir vaistai, padedantys sergant Parkinsono liga, veiksmingai kontroliuoja ekstrapiramidinius simptomus.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama Nausilium derinti su eritromicinu, ketokonazolu ir kitais stipriais vaistais, kurie slopina CYP3A4 elemento aktyvumą, taip pat vaistais, kurie ilgina QT intervalą (įskaitant posakonazolą, itrakonazolą su flukonazolu, taip pat ritonavirą, telaprevirą, telitromiciną, sakvinavirą su klaritromicinu, vorikonazolą ir amiodaroną).

Anticholinerginiai vaistai gali neutralizuoti domperidono antidispepsinį poveikį.

Jei reikia vartoti kartu su antisekreciniais vaistais arba antacidais, rekomenduojama juos vartoti po valgio, o ne prieš valgį (kartu vartoti su domperidonu draudžiama, nes šie vaistai sumažina jo biologinį prieinamumą, kai vartojami per burną).

Domperidoną galima vartoti kartu su šiais vaistais:

• neuroleptikai, nes sustiprina jų savybes;
• dopaminerginiai agonistai (pvz., bromokriptinas ir L-dopa), nes slopina jų neigiamą periferinį poveikį (pvz., virškinimo sutrikimus ir vėmimą su pykinimu), neneutralizuodamas jų pagrindinio poveikio.

[ 15 ], [ 16 ]

Laikymo sąlygos

Nausilium reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 17 ]

Tinkamumo laikas

Nausilium galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas draudžiamas vartoti vaikams iki 16 metų.

Domperidonas vaikams skiriamas tik minimaliomis veiksmingomis dozėmis.

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip metoklopramidas, Cerucal ir Itomed su Motilium, Motilak ir Passazhiks.

Atsiliepimai

Nausilium laikomas labai geru antiemetikais. Daugumoje atsiliepimų apie jį pažymimas didelis jo veiksmingumas stabdant pykinimą ir vėmimą, kurių negalima sustabdyti kitais vaistais.