Megarey

Megarey yra paramagnetinė kontrastinė medžiaga.

Indikacijos Megapolis

Jis naudojamas atliekant MRT procedūras nugaros smegenų ir kartu su jomis smegenų srityse.

Jis pirmiausia naudojamas intrameduliniams ir ekstrameduliniams navikams nustatyti, kartu atliekant tolesnę diferencinę diagnostiką ir metastazių nustatymą. Be to, jis naudojamas mažiems arba sunkiai vizualizuojamiems navikams nustatyti. Kita naudojimo galimybė – diagnostika įtarus naviko atsinaujinimą po spindulinės terapijos ar operacijos.

Jis papildomai naudojamas stuburo MRT procedūrose: intramedulinių ir ekstramedulinių navikų diferencinėje diagnostikoje, taip pat kietų darinių nustatymui patologiškai pakitusiose srityse ir intramedulinių navikų paplitimo diapazonui įvertinti.

Taip pat atliekamos viso kūno MRT procedūros. Tai apima: kaukolės veido dalį, kaklo sritį, krūtinkaulį su pilvaplėve, pieno liaukas, dubens organus, raumenų ir skeleto sistemą bei visą kūno kraujagyslių sistemą.

Vaistas padeda gauti diagnostinę informaciją, kuri prisideda prie šių funkcijų:

• uždegimo, navikų ir pažeidimų kraujagyslių srityje nustatymas arba pašalinimas;
• paplitimo diapazono įvertinimas ir, be to, šių procesų ribos;
• vidinio žalos duomenų modelio diferenciacija;
• sveikų audinių, taip pat ligos pažeistų audinių, kraujo tiekimo tūrio įvertinimas;
• naviko ar randinės kilmės audinių išskyrimas po gydymo;
• išsikišimo pasikartojimo nustatymas po chirurginės procedūros;
• atliekant pusiau kiekybinį inkstų funkcijos įvertinimą kartu su zoninio pobūdžio anatomine diagnostika.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas injekcinio skysčio pavidalu, 10, 15 arba 20 ml buteliukuose. Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Farmakodinamika

Gadopenteto rūgštis yra paramagnetinė kontrastinė medžiaga, naudojama MRT procedūroms. Šis komponentas gali sustiprinti kontrastą dėl di-N-metilgliukamino druskos (gadolinio ir penteto rūgšties (DTPA) derinio).

Kai naudojamas MRT metu su tinkama skenavimo seka (pvz., T1 svertiniu sukinio aidu), Gd sukeltas sukinio gardelės relaksacijos periodo sumažėjimas (vykstantis sužadintų atominių branduolių viduje) padidina skleidžiamo signalo intensyvumą. Dėl to vaizduojant atskirus audinius stebimas kontrasto lygio padidėjimas.

Gadopenteto rūgšties dimeglumino druska yra junginys, pasižymintis aukšto lygio paramagnetinėmis savybėmis. Ji prisideda prie pastebimo relaksacijos periodo sutrumpėjimo net ir naudojant mažomis koncentracijomis. Paramagnetinio efektyvumo indeksas yra poveikis relaksacijos procesui, kurį lemia įtakos sukinio-gardelės protonų relaksacijos periodui plazmos viduje lygis. Šis indeksas yra maždaug 4,95 l/mmol/s. Tuo pačiu metu priklausomybė nuo magnetinio lauko stiprumo yra labai nereikšminga.

DTPA sudaro stiprų ryšį su paramagnetiniu jonu Gd, kuris pasižymi itin dideliu stabilumu tiek in vivo, tiek in vitro (logK indeksas = 22–23).

Di-meglumino druska labai gerai tirpsta vandenyje ir yra junginys, pasižymintis dideliu hidrofiliškumu. Tuo pačiu metu jos pasiskirstymo koeficientas tarp elementų n-butanolio ir buferio, kai pH yra 7,6, yra 0,0001. Komponentui nebūdinga specifinė baltymų sintezė ir lėtinantis poveikis fermentams (pvz., Na ⁺, taip pat miokardo K ⁺ ATPazei). Vaistas aktyvina komplemento sistemą, o anafilaksinių simptomų atsiradimo tikimybė yra labai maža.

Vartojant vaistą didesnėmis dozėmis arba ilgai inkubuojant, aktyvus vaisto elementas in vitro eritrocitų morfologijai daro nereikšmingą poveikį.

Suleidus skysčio, atvirkštinis procesas gali sukelti nedidelę hemolizę kraujagyslių viduje. Tai paaiškina nežymų geležies ir bilirubino kiekio padidėjimą kraujo serume, kuris kartais pastebimas per pirmąsias kelias valandas po vaisto vartojimo.

Farmakokinetika

2-meglumino druskos aktyvumas organizme yra panašus į kitų inertinių biologiškai aktyvių medžiagų, pasižyminčių dideliu hidrofiliškumu (pavyzdžiui, inulino ar manitolio), poveikį.

Paskirstymo procesai.

Po injekcijos elementas greitai patenka į tarpląstelinę erdvę. Esant iki 0,25 mmol/kg (arba Δ0,5 ml/kg) dozei, po ankstyvos pasiskirstymo fazės, trunkančios kelias minutes, intraplazminio kontrastinio elemento kiekis sumažėja iki panašių parametrų, kaip ir jo išsiskyrimo per inkstus greitis, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,5 valandos.

Suleidus 0,1 mmol/kg (arba Δ0,2 ml/kg) dozę, plazmos vertė buvo 0,6 mmol/l praėjus 3 minutėms po skysčio vartojimo ir 0,24 mmol/l po valandos.

Praėjus savaitei po radioaktyviai žymėtos medžiagos injekcijos, šunų ir žiurkių organizme buvo užregistruota gerokai mažiau nei 1 % panaudotos dozės. Didesnis vaisto kiekis nustatytas inkstuose – nesuirusių Gd junginių pavidalu.

Veiklioji medžiaga nepraeina per nepažeistus kraujo ir kraujagyslių barjerus (BBB) ir glioblastomą (GTB). Nedidelis vaisto kiekis, kuris prasiskverbia pro placentą ir patenka į vaisiaus kraują, gana greitai išsiskiria.

Išskyrimas.

Nepakitusio elemento išsiskyrimas vyksta per inkstus, o šį procesą palengvina glomerulų filtracija. Už inkstų ribų išsiskiria labai maža vaisto dalis.

Maždaug 83 % dozės išsiskiria pro inkstus per 6 valandas po injekcijos procedūros. Maždaug 91 % dozės 1 dieną randama šlapime. 5 dieną po procedūros su išmatomis išsiskiria mažiau nei 1 % vaisto.

Medžiagos klirensas per inkstus yra 120 ml/minutę/1,73 m2 ^, o tai galima palyginti su inulino arba elemento 51Cr-EDTA klirensu.

Vaistų parametrai žmonėms, turintiems sutrikimų.

Vaistas visiškai išsiskiria iš organizmo per inkstus, net ir esant inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirenso vertės didesnės nei 20 ml/min.). Pusinės eliminacijos laikas ilgėja priklausomai nuo sutrikimo sunkumo. Nepadidėja ekstrahepatinės eliminacijos tūris.

Po ilgo pusinės eliminacijos periodo serume (maždaug 30 valandų), esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min.), vaistą iš organizmo galima pašalinti ekstrakorporine dialize.

[ 1 ], [ 2 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas tik į veną.

Bendrosios instrukcijos.

Atliekant MRT, būtina laikytis visuotinai priimtų saugos priemonių: gydytojas turi įsitikinti, kad pacientas neturi feromagnetinių implantų, širdies stimuliatoriaus ir pan.

LS naudojimo rekomendacijos 0,14–1,5 T diapazone nepriklauso nuo magnetinio lauko įtampos lygio.

Reikalinga tirpalo dalis suleidžiama į veną sroviniu būdu, naudojant boliuso injekciją. Kai tai bus baigta, galima pradėti MRT procedūrą.

Kadangi vėmimas ir pykinimas yra dažnas bet kurio MRT kontrastinės medžiagos šalutinis poveikis, pacientas turi nevalgyti mažiausiai 2 valandas po procedūros, kad sumažėtų aspiracijos rizika.

Stiprus nerimas ar susijaudinimas, taip pat stiprus skausmas gali padidinti neigiamų simptomų atsiradimo tikimybę arba sustiprinti su kontrastine medžiaga susijusį poveikį. Tokiems pacientams reikia skirti raminamųjų vaistų.

Stuburo arba kaukolės MRT procedūros.

Vaikams nuo 2 metų ir suaugusiesiems Megareya dozės turėtų būti tokios:

• Įprastais atvejais, siekiant sustiprinti kontrastą ir išspręsti visas galimas klinikines bei diagnostines problemas, pakaks suleisti 0,2 ml/kg dozę, apskaičiuotą pagal schemą;
• Tais atvejais, kai buvo suleista aukščiau nurodyta vaisto dozė, o pažeidimas MRT tyrimu nebuvo aptiktas (tačiau yra rimtas klinikinis įtarimas dėl jo buvimo), norint tiksliau diagnozuoti, būtina pakartotinai skirti tą pačią dozę. Suaugusiesiems vaistą galima skirti pagal schemą – 0,4 ml/kg pusvalandį po pirmosios procedūros. Vėlesnis skenavimas atliekamas iškart po injekcijos.

Kai suaugusiam žmogui skiriama padidinta vaisto dozė (0,6 ml/kg), tampa įmanoma atlikti tikslesnę diagnozę, kuri leis atmesti metastazes ar naviko recidyvą.

Didžiausia dozė suaugusiesiems yra 0,6 ml/kg, o vaikams – 0,4 ml/kg.

Viso kūno MRT skenavimas.

Suaugusiesiems ir vaikams vaistas skiriamas toliau nurodytomis dozėmis.

Dažnai, norint gauti gerą kontrastą ir nustatyti norimus pažeidimus, pakanka vaisto skirti 0,2 ml/kg doze.

Specifinėse situacijose, pavyzdžiui, esant patologiniams navikams, kuriems būdingas mažas kraujagyslių išsiskyrimas arba mažas ekstraląstelinio prasiskverbimo lygis, norint gauti reikiamą kontrastinę medžiagą, gali prireikti 0,4 ml/kg dozės. Tai ypač aktualu, kai skenuojant naudojamos santykinai silpnos T1 svertinės sekos.

Siekiant išvengti pažeidimų ar neoplazmų atkryčių, leidžiama skirti 0,6 ml/kg dozę (suaugusiesiems) – tai padidins diagnostikos tikslumą.

Norint vizualizuoti kraujagysles, atsižvelgiant į tiriamą sritį ir tyrimo metodą, suaugusiesiems vaisto galima skirti iki 0,6 ml/kg doze.

Didžiausias leistinas porcijos dydis suaugusiesiems yra 0,6 ml/kg, o vaikams – 0,4 ml/kg.

[ 5 ]

Naudokite Megapolis nėštumo metu

Nėštumas.

Nėra informacijos apie klinikinius Megareya vartojimo nėštumo metu tyrimus. Tyrimų su gyvūnais duomenys neparodė jokių teratogeninių ar kitų embriotoksinių savybių, kai vaistas skiriamas nėščioms moterims.

Tačiau vaistas nėščioms moterims turėtų būti skiriamas tik ypač atidžiai įvertinus naudos ir neigiamų pasekmių tikimybės pusiausvyrą.

Žindymo laikotarpis.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną minimaliais kiekiais (ne daugiau kaip 0,04 % suvartotos dozės). Ankstesnė patirtis rodo, kad esant tokiai koncentracijai medžiaga nekelia grėsmės kūdikio sveikatai.

Šalutiniai poveikiai Megapolis

Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• psichikos sutrikimai: kartais pastebimas dezorientacijos jausmas;
• Nervų sistemos sutrikimai: retkarčiais pasireiškia galvos skausmas, galvos svaigimas ar skonio sutrikimas. Retkarčiais pasireiškia parestezija, stuporas, drebulys, deginimo pojūtis ar mieguistumas, taip pat traukuliai (įskaitant epilepsijos priepuolius), anoreksija ir nistagmas.
• Regėjimo sutrikimas: kartais gali pasireikšti dvejinimasis akyse, skausmas akių srityje, konjunktyvitas, akių dirginimas, taip pat ašarų išsiskyrimo sutrikimas ir regėjimo lauko defektas;
• Širdies veiklos sutrikimai: aritmija, tachikardija, sinkopė, migrena, blyškumas, kraujospūdžio sumažėjimas/padidėjimas, krūtinės angina, nespecifiniai EKG pokyčiai, mirtis dėl miokardo infarkto ar kitos nenurodytos priežasties ir kraujagyslių išsiplėtimas. Be to, sporadiškai pasitaiko tromboflebitas su flebitu, giliųjų venų trombozė ir tarpfazinis erdvės sindromas, kuriam gydyti reikalinga chirurginė intervencija;
• kraujagyslių disfunkcija: retkarčiais išsivysto karščio pylimas, tromboflebitas ir kraujagyslių išsiplėtimas;
• kvėpavimo sutrikimai: retkarčiais pasireiškiantis gerklės dirginimo ar susitraukimo pojūtis, dusulys, skausmas ar diskomfortas gerklose ir gerklėje, čiaudulys su kosuliu, rinorėja, laringospazmas ir švokštimas;
• Virškinimo trakto sutrikimai: retkarčiais pasireiškia vėmimas ar pykinimas. Retkarčiais stebimas vidurių užkietėjimas, skrandžio diskomfortas, burnos džiūvimas, viduriavimas, dantų ar pilvo skausmas, taip pat parestezija ir skausmas burnos minkštuosiuose audiniuose.
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: niežulys, patinimas, dilgėlinė, bėrimai, hiperhidrozė, TEN ir daugiaformė eritema pasireiškia sporadiškai. Be to, susidaro pustulės;
• raumenų ir kaulų sistemos disfunkcija: kartais pasireiškia skausmingi pojūčiai galūnėse;
• klausos sutrikimai: retkarčiais pasireiškiantis skausmas ar spengimas ausyse;
• Sisteminės apraiškos ir sutrikimai injekcijos vietoje: karščio ar šalčio pojūtis, skausmas, įvairūs simptomai injekcijos vietoje*, taip pat regioninis limfangitas. Pavieniais atvejais stebimas skausmas krūtinkaulyje, periferinis ar veido patinimas, karščiavimas, troškulio jausmas, didelis nuovargis, drebulys ir bendras negalavimas. Be to, taip pat stebima astenija, dubens skausmas, spazminiai raumenų susitraukimai ir anafilaktoidiniai simptomai.

*parestezija, karščio ar šalčio pojūtis, skausmas, patinimas, kraujavimas, dirginimas ir paraudimas, taip pat diskomfortas injekcijos vietoje.

Papildomi neigiami simptomai, pastebėti (atlikus tyrimus po vaisto pateikimo į rinką):

• limfos ir kraujotakos pažeidimai: sporadiškai stebimas geležies kiekio serume padidėjimas;
• imuninės sistemos sutrikimai: pavieniais atvejais buvo pranešta apie anafilaksinius simptomus arba anafilaksiją, taip pat netoleravimo požymius;
• psichikos sutrikimai: retkarčiais pasireiškiantis sumišimo ar sujaudinimo jausmas;
• nervų sistemos veikimo sutrikimai: retkarčiais pastebėtas mieguistumas, parosmija, koma, kalbos sutrikimas ir galvos svaigimas;
• regos sutrikimai: kartais pasireiškė ašarojimas, akių skausmas ir regėjimo sutrikimai;
• klausos sutrikimas: pavieniais atvejais buvo pastebėtas ausies skausmas ir klausos praradimas;
• širdies sutrikimai: kartais išsivystė refleksinė tachikardija, sulėtėjo širdies ritmas, be to, sustojo širdis;
• kraujagyslių veiklos problemos: kartais alpimas, šokas, kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, taip pat vazovagalinė reakcija;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimas: retkarčiais nutrūksta kvėpavimo procesas, padažnėja ar padažnėja kvėpavimas, atsiranda bronchų spazmas, sutrikęs kvėpavimas, atsiranda gerklų spazmas, cianozė, plaučių, ryklės ar gerklų edema ir sloga;
• sutrikimai, veikiantys virškinamąjį traktą: seilėtekis buvo pastebėtas sporadiškai;
• hepatobiliarinės sistemos veikimo sutrikimai: izoliuotas kepenų fermentų ar bilirubino kiekio kraujyje padidėjimas;
• pažeidimai epidermyje su poodiniu sluoksniu: pavieniai Quincke edemos atvejai;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: retkarčiais išsivysto artralgija arba nugaros skausmas;
• šlapimo takų ir inkstų funkcijos sutrikimas: pavienis kreatinino kiekio serume padidėjimas*, šlapimo nelaikymas arba ūminis inkstų nepakankamumas* ir staigus noras šlapintis;
• sisteminiai sutrikimai ir požymiai vaisto vartojimo srityje: izoliuotas hiperhidrozės ar karščiavimo išsivystymas, temperatūros padidėjimas arba sumažėjimas, be to, įvairių tipų simptomai vartojimo srityje**.

*žmonėms, kuriems anksčiau buvo inkstų funkcijos sutrikimų.

**pvz., flebitas su tromboflebitu, ekstravazacija, nekrozė ir uždegimas injekcijos srityje.**

Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu ir kuriems atliekama dializė, vartojant Megarea dažnai pastebėta laikinų arba uždelstų požymių, panašių į uždegimą (karščiavimas arba padidėjęs C reaktyviojo baltymo kiekis). Šiems asmenims MRT procedūros naudojant LS buvo atliktos dieną prieš hemodializę.

Yra pavienių pranešimų apie NSF vystymąsi.

[ 3 ], [ 4 ]

Perdozavimas

Šiuo metu nėra informacijos apie apsinuodijimo simptomų atsiradimą dėl medžiagos perdozavimo klinikinio vartojimo metu.

Dėl vaisto hiperosmolalumo atsitiktinai apsinuodijus gali pasireikšti šios nepageidaujamos reakcijos: osmosinė diurezė, padidėjęs slėgis plaučių arterijoje, taip pat dehidratacija ir hipervolemija.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydymo metu reikia stebėti inkstų funkciją.

Atsitiktinio apsinuodijimo atveju arba žymiai sumažėjus inkstų funkcijai, vaistą iš organizmo galima pašalinti hemodialize.

[ 6 ]

Sąveika su kitais vaistais

Nustatant geležies kiekį kraujo serume kompleksometriniais metodais (pvz., dalyvaujant batofenantrolinui), per pirmąsias dienas kiekybinė vertė gali sumažėti dėl tirpale esančios kontrastinės medžiagos be DTPA.

[ 7 ], [ 8 ]

Laikymo sąlygos

Megarey reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaisto užšaldyti draudžiama. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 9 ]

Tinkamumo laikas

Megarey galima vartoti 3 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

„Megaray“ naudojamas procedūroms atlikti vaikams nuo 2 metų.

Informacijos apie šio produkto vartojimą kūdikiams iki 2 metų yra nedaug.

Analogai

Šio vaisto analogai yra Vazovist, Magnevist ir Tomovist su Gadovist, be to, Lantavist, Multihans, Magnilek su Magnegita ir Optimark su Omniscan.

[ 10 ]