Maxgistin

Maxhistin yra vaistas, vartojamas įvairiems vestibuliarinio aparato sutrikimams gydyti.

Indikacijos Maxgistin

Vaisto vartojimo indikacijos apima:

• Menjero liga, kuriai būdingi 3 pagrindiniai simptomai – galvos svaigimas (kai kuriais atvejais kartu su vėmimu ir pykinimu), klausos praradimas ir spengimas ausyse;
• Simptominė terapija, skirta pašalinti įvairios kilmės vestibuliarinį galvos svaigimą.

Atleiskite formą

Tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Pakuotėje yra 3 arba 6 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Veikliosios vaisto medžiagos (betahistino) veikimo mechanizmas organizme nėra iki galo suprantamas. Tarp patikimiausių hipotezių yra šios:

Veikliosios medžiagos poveikis histaminerginei struktūrai: ji pasižymi daliniu vidiniu aktyvumu H1 receptorių atžvilgiu, be to, veikia kaip histamino receptorių (H3) antagonistas nerviniuose audiniuose ir silpnai veikia H2 histamino receptorius. Be to, betahistinas padidina šio komponento metabolizmo ir išsiskyrimo greitį, blokuodamas H3 receptorius (presinapsinius) – taip sumažindamas jų skaičių.

Betahistinas padidina kraujotaką į kochlearinę sritį ir smegenis – pagerėja kraujotakos procesas vidinėje ausyje esančiose kraujagyslėse (stria vascularis) – dėl to, kad sumažėja vidinės ausies mikrocirkuliacijos procese dalyvaujančių prekapiliarinių sfinkterių įtampa. Be to, veiklioji medžiaga padeda pagreitinti smegenų kraujotaką.

Betahistinas stimuliuoja vestibuliarinę kompensaciją – padidina vestibuliarinio aparato aktyvumo atsigavimo greitį gyvūnams, kuriems atlikta vienpusė neurektomija. Šį poveikį medžiaga pasiekia gerindama histamino išsiskyrimo ir metabolizmo procesų reguliavimą, taip pat veikdama kaip H3 receptorių antagonistas. Gydant šiuo vaistu po neurektomijos žmonėms, taip pat sutrumpėja vestibuliarinio aparato funkcionalumo atsigavimo laikotarpis.

Betahistinas veikia neuronų aktyvumą vestibiuliariniuose branduoliuose – priklausomai nuo dozės, jis sulėtina jų pikinių potencialų formavimąsi viduriniame ir šoniniame branduoliuose.

Farmakokinetika

Vartojant betahistiną, jis beveik visiškai ir gana greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Tuomet vaistas greitai metabolizuojamas, susidarant piridil-2-acto rūgštiai, kuri yra skilimo produktas. Betahistino kaupimosi greitis kraujo plazmoje yra labai mažas, todėl visi farmakokinetikos tyrimai atliekami nustatant jo skilimo produkto koncentracijos lygį šlapime.

Kai vaistas vartojamas valgio metu, didžiausios koncentracijos rodiklis yra mažesnis nei vartojant nevalgius. Tačiau visiškas veikliosios medžiagos įsisavinimas abiem atvejais yra vienodas – tai ženklas, kad maistas tik sulėtina absorbcijos procesą.

Mažiau nei 5 % betahistino jungiasi su plazmos baltymais.

Beveik visas absorbuotas betahistinas paverčiamas piridil-2-acto rūgštimi (kuri neturi farmakologinio aktyvumo). Šio metabolito vidinis kaupimasis šlapime ir kraujo plazmoje pasiekia piką praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo. Šis rodiklis mažėja, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3,5 valandos.

Piridil-2-acto rūgštis išsiskiria su šlapimu. Išgėrus 8–48 mg dozę, maždaug 85 % medžiagos nustatoma šlapime. Veiklioji medžiaga nedideliais kiekiais išsiskiria per inkstus arba su išmatomis.

Eliminacijos greitis nekinta priklausomai nuo vaisto dozės, o tai rodo, kad betahistino farmakokinetika yra tiesinė. Tai leidžia manyti, kad metabolizmo kelias yra neprisotinamas.

Dozavimas ir vartojimas

Per parą reikia gerti 24–48 mg vaisto (dozė turi būti padalyta į kelias dozes). 8 mg tabletes reikia gerti po 1–2 tris kartus per parą. 16 mg tabletes reikia gerti po 0,5–1 tabletę taip pat tris kartus per parą. 24 mg tabletes reikia gerti du kartus per parą, po 1 tabletę.

Vaistą rekomenduojama vartoti po valgio, o dozę kiekvienam pacientui reikia parinkti individualiai, atsižvelgiant į pasiektą poveikį.

Kai kuriais atvejais simptomai pradeda silpnėti tik po 2–3 savaičių gydymo. Kartais norimą poveikį galima pasiekti tik po kelių mėnesių vaisto vartojimo. Yra informacijos, kad skiriant gydymą pradinėse ligos stadijose, galima išvengti jos progresavimo ar klausos praradimo vėlesnėje stadijoje.

Naudokite Maxgistin nėštumo metu

Kadangi nėra reikiamos informacijos apie vaisto vartojimą nėštumo metu, nerekomenduojama jo vartoti šiuo laikotarpiu. Vienintelės išimtys yra skubūs atvejai.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• individualaus netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• feochromocitoma.

Šalutiniai poveikiai Maxgistin

Vartojant Maxhistin, pasireiškia šie šalutiniai poveikiai:

• Virškinimo sistemos dalis: dispepsiniai simptomai ir pykinimas, nedideli skrandžio sutrikimo simptomai (meteorizmas, vėmimas ir virškinimo trakto sindromas). Visi šie simptomai paprastai išnyksta sumažinus dozę arba išgėrus vaisto valgio metu.
• nervų sistemos organai: galvos skausmo atsiradimas;
• imuninė sistema: padidėjęs jautrumas anafilaksijos forma ir kt.;
• oda ir poodinis audinys: alerginės reakcijos į riebalinį audinį po oda, taip pat į odą, pvz., bėrimas, dilgėlinė, niežulys arba Quincke edema.

[ 1 ]

Perdozavimas

Yra keli Maxhistino perdozavimo atvejai – kai vaistas buvo vartojamas iki 640 mg doze. Šiuo atveju pacientams pasireiškė vidutinio sunkumo arba lengvi simptomai, tokie kaip mieguistumas, pykinimas ir pilvo skausmas. Pavojingesnės komplikacijos (pvz., traukuliai, širdies ir plaučių sutrikimų atsiradimas) išsivystė tyčia vartojant dideles betahistino dozes (ypač kartu su kitų vaistų perdozavimu).

Siekiant pašalinti sutrikimus, skiriamas palaikomasis ir simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Informacija, gauta iš in vitro tyrimų, rodo, kad veikliosios medžiagos Maxhistin metaboliniai procesai slopinami kartu vartojant vaistus, kurie slopina MAO aktyvumą (tarp tokių elementų yra selegilinas, priklausantis MAO B potipio kategorijai). Todėl gydymo metu šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai.

Kadangi betahistinas yra histamino analogas, šio komponento sąveika su antihistamininiais vaistais teoriškai gali paveikti bet kurio iš šių vaistų veiksmingumą.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti standartinėmis sąlygomis, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Maxhistine leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.